BPC-157: Ghidul complet de cercetare
Dr. Sieglinde Klaus
Redacție științifică · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Redacție științifică · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) este o pentadecapeptidă sintetică formată din 15 aminoacizi, cu secvența GEPPPGKPADDAGLV și o greutate moleculară de 1419 Da. Izolată inițial dintr-o proteină gastrică protectoare, prezintă în peste 100 de studii proprietăți regenerative la nivelul tendoanelor, mușchilor, tractului gastrointestinal și sistemului vascular. Cercetătorul principal, Prof. Predrag Sikiric de la Universitatea din Zagreb, a construit în mod decisiv baza de date științifice (Sikiric, 1999).
BPC-157 este o pentadecapeptidă stabilă, izolată dintr-o proteină protectoare prezentă în sucul gastric. Secvența sa de 15 aminoacizi Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val este unică în natură, nicio altă proteină cunoscută nu conține această succesiune exactă. Remarcabilă este stabilitatea sa excepțională: BPC-157 rămâne stabilă în sucul gastric uman peste 24 de ore, în timp ce majoritatea peptidelor sunt degradate în câteva minute (Sikiric et al., 2011). În studiile toxicologice nu a putut fi stabilită nicio doză letală (LD1), un indiciu al unui profil de siguranță extrem de larg. Peptida a fost desemnată ca PL 14736, respectiv PL-10, pentru studii clinice privind IBD (boli inflamatorii intestinale).
BPC-157 își exercită efectul prin mai multe căi de semnalizare în același timp. Esențială este modularea sistemului oxidului nitric (NO): BPC-157 influențează sinteza de NO prin căi multiple și își păstrează eficacitatea chiar și atunci când producția de NO este inhibată (Klicek et al., 2008). Un al doilea mecanism principal este recrutarea vasculară: după o leziune, BPC-157 activează vasele de sânge care, la propriu, „aleargă" spre defect. În caz de ocluzie vasculară sunt activate căi vasculare alternative care ocolesc defectul și permit o circulație colaterală (Sikiric et al., 2018). În plus, BPC-157 favorizează exprimarea VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) și susține sinteza de colagen.
Cercetarea asupra tendoanelor oferă unele dintre cele mai convingătoare rezultate. Într-un studiu privind detașarea tendonului lui Ahile la șobolani, BPC-157 a îmbunătățit vindecarea funcțional, biomecanic și microscopic: rezistența la solicitare, rigiditatea și modulul lui Young au crescut semnificativ, iar organizarea fibrelor de colagen a fost net îmbunătățită, cu o cantitate sporită de colagen de tip I (Cerovecki et al., 2006). Deosebit de remarcabil: metilprednisolonul a înrăutățit vindecarea, însă BPC-157 a redus substanțial această afectare indusă de corticosteroizi. În mod independent, un grup de cercetare taiwanez a confirmat că BPC-157 accelerează creșterea în afară a tendonului (outgrowth), crește supraviețuirea celulară sub stres oxidativ și intensifică, în mod dependent de doză, migrarea fibroblastelor prin calea de semnalizare FAK-paxilină (Chang et al., 2011).
În tractul GI, BPC-157 își manifestă cele mai puternice și mai bine documentate efecte. În cel mai timpuriu studiu comparativ, BPC-157 a fost singura peptidă eficace în mod constant în toate modelele de ulcer testate (stres de imobilizare, cisteamină, etanol 96%), depășind antagoniștii receptorilor H2, promotorii dopaminei și alte peptide intestinale (Sikiric et al., 1994). Efectul se extinde asupra întregului tract GI: esofag, stomac, duoden, intestin, ficat și pancreas. Clinic, BPC-157 a fost desemnată ca PL 14736 pentru studii privind IBD, ceea ce subliniază relevanța translațională a datelor preclinice.
Un avantaj decisiv față de factorii de creștere consacrați precum EGF, FGF și VEGF este eficacitatea universală a BPC-157 la diferite tipuri de țesut. În timp ce factorii de creștere individuali necesită de regulă condiții sau țesuturi specifice, BPC-157 a fost singura eficace în mod constant în toate modelele de leziune acută și cronică a întregului tract GI (Seiwerth et al., 2018). Aceleași protocoale de dozare eficace în domeniul GI prezintă rezultate pozitive și în modele de tendoane, ligamente, mușchi și oase. Această eficacitate care depășește tipurile de țesut, cu un mecanism angiogenic unitar, este unică printre peptidele de cercetare.
În cercetarea preclinică se administrează de regulă 250 până la 500 micrograme (mcg) subcutanat, o dată sau de două ori pe zi. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 până la 6 ore. Remarcabil este profilul de siguranță extrem de larg: în niciun studiu nu a putut fi stabilită o doză letală (LD1), ceea ce face din BPC-157 una dintre cele mai bine tolerate peptide de cercetare. BPC-157 de la Bergdorf Bioscience conține 5mg de peptidă liofilizată per flacon, cu o puritate de ≥99% verificată prin HPLC. Disponibil ca pachet individual (66,99 €), pachet de 2 (127,28 €) sau pachet de 3 (180,87 €).
BPC-157 liofilizată trebuie depozitată la 2-8°C, la frigider. Pentru depozitarea pe termen lung se recomandă -20°C, unde stabilitatea este asigurată peste 2 ani. După reconstituirea cu apă bacteriostatică, păstrați la rece și utilizați în decurs de 4 săptămâni. Evitați ciclurile repetate de congelare-decongelare.
BPC-157 se bazează pe o secvență dintr-o proteină gastrică protectoare prezentă în mod natural, însă este produsă sintetic prin SPPS. Secvența exactă de 15 aminoacizi nu apare în această formă liberă în natură.
Prof. Predrag Sikiric de la Universitatea din Zagreb cercetează BPC-157 în mod sistematic încă din anii 1990. Confirmări independente provin, printre altele, din Taiwan (Chang et al., 2011) și de la mai multe grupuri de cercetare internaționale.
BPC-157 este stabilă peste 24 de ore în sucul gastric, ceea ce o deosebește de majoritatea peptidelor. În cercetare sunt studiate atât căile de administrare orale, cât și cele subcutanate.
În studiile preclinice nu au putut fi stabilite efecte secundare semnificative sau o doză letală. Studiile clinice umane de amploare mai mare sunt încă în așteptare.
Doar pentru scopuri de cercetare. Nu este destinată consumului uman.
Redacție științifică: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience