Vypočítejte přesné objemy rekonstituce, jednotky inzulinové stříkačky a počet dávek z lahvičky pro libovolný peptid.
Lékařské upozornění: Tento obsah slouží výhradně pro informaci a vzdělávání. PT-141 je výzkumný peptid a není schváleným léčivem pro humánní použití mimo klinické studie. Před jakoukoli aplikací vždy konzultujte kvalifikovaného lékaře. Zde uvedené informace nenahrazují medicínskou péči.
PT-141, známý také jako bremelanotid, je syntetický peptid agonista melanokortinových receptorů, původně vyvinutý z peptidu Melanotan II, který chrání před UV zářením. Na rozdíl od inhibitorů PDE5, jako je sildenafil nebo tadalafil, PT-141 nepůsobí na vaskulární systém, ale přímo na centrální nervovou soustavu. Konkrétně aktivuje melanokortinové receptory MC3R a MC4R v hypotalamu a dalších mozkových oblastech zapojených do regulace sexuálního vzrušení a touhy.
Tento jedinečný mechanismus činí PT-141 zvlášť zajímavým pro výzkumníky studující sexuální dysfunkci, protože ukazuje potenciální účinky u mužů (erektilní dysfunkce) i u žen (hypoaktivní porucha sexuální touhy, HSDD). FDA v roce 2019 schválila intranazální formu bremelanotidu pod obchodním názvem Vyleesi pro ženy s HSDD, což podtrhuje klinický zájem o tento peptid.
Peptid se skládá ze 7 aminokyselin (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH) a má molekulovou hmotnost 1025,2 Da. Cyklická struktura mu propůjčuje vyšší metabolickou stabilitu než lineárním prekurzorovým peptidům. V preklinických a klinických studiích byly dokumentovány významné účinky na sexuální motivaci a vzrušení bez přímých periferních vaskulárních efektů.
Kromě výzkumu sexuální dysfunkce se PT-141 zkoumá i při léčbě hemoragického šoku a jako potenciální protizánětlivá látka, protože melanokortinové receptory se podílejí i na imunologických procesech.
Chcete-li se dozvědět více o souvisejících peptidech, najdete na našich stránkách o Selanku a MOTS-c další informace o peptidech s centrálně nervovými mechanismy účinku.
Správné dávkování je klíčové pro bezpečný výzkum s PT-141. Výzkumná literatura nejčastěji popisuje dávky mezi 0,5 mg a 2 mg na aplikaci; jako počáteční dávka se doporučuje 0,5 mg pro posouzení individuální reakce a snášenlivosti.
Typická výzkumná injekční lahvička PT-141 obsahuje 10 mg lyofilizovaného peptidu. Po přidání 2 ml bakteriostatické vody (BAC voda) vznikne koncentrace 5 mg/ml.
Pro přesnější měření menších dávek lze použít více rekonstituční vody. Se 4 ml BAC vody vznikne koncentrace 2,5 mg/ml, což usnadňuje měření nižších dávek:
Náš kalkulátor peptidů vám může pomoci vypočítat přesné množství pro vaši konkrétní koncentraci a cílovou dávku.
Výzkumná literatura popisuje různé protokoly pro PT-141. Subkutánní injekce je nejčastější cesta aplikace v preklinických a časných klinických studiích.
PT-141 se od jiných peptidů liší tím, že se používá podle potřeby a není peptidem pro denní podávání. Účinek obvykle nastupuje do 30–60 minut a může trvat několik hodin. Při pravidelném používání může dojít k rozvoji tolerance, proto výzkumníci doporučují omezit frekvenci na nezbytné minimum.
Protože PT-141 může dočasně zvýšit krevní tlak, první aplikace by měla proběhnout v kontrolovaném výzkumném prostředí a osoby s kardiovaskulárními onemocněními by měly postupovat obzvláště opatrně.
Správná rekonstituce PT-141 je rozhodující pro stabilitu a účinnost peptidu. Postupujte podle těchto kroků pro optimální přípravu:
Pro stabilitu a účinnost PT-141 je správné skladování nezbytné:
Bakteriostatická voda obsahuje 0,9 % benzylalkoholu jako konzervant, což prodlužuje trvanlivost rekonstituovaného roztoku až na 28 dní. Sterilní voda pro injekce nemá takové konzervanty a měla by se použít do 24 hodin.
V klinických studiích a výzkumné literatuře byly u PT-141 dokumentovány tyto nežádoucí účinky:
Ve výzkumném kontextu by se PT-141 neměl kombinovat s antihypertenzivy nebo jinými látkami snižujícími krevní tlak, protože může tlak dočasně zvýšit. Klinicky schválená forma (Vyleesi) je kontraindikována u žen s nekontrolovanou hypertenzí.
Výzkumná komunita zkoumá různé peptidové kombinace. Někteří výzkumníci kombinují PT-141 s dalšími peptidy kvůli potenciálním synergickým efektům. Důležité: každá kombinace výrazně zvyšuje složitost a potenciální rizikový profil.
Další informace o peptidech zkoumaných v oblasti pohody a tělesných funkcí najdete na stránkách o SS-31 a MOTS-c.
Inhibitory PDE5 působí periferně uvolněním hladké svaloviny cév a zvýšením prokrvení. PT-141 naopak působí centrálně v mozku přes melanokortinové receptory a přímo na neuronální úrovni ovlivňuje sexuální motivaci a touhu. To znamená, že PT-141 může působit i tam, kde inhibitory PDE5 selžou, a potenciálně i u žen, u nichž inhibitory PDE5 nejsou schváleny. Navíc PT-141 nezpůsobuje typické vaskulární nežádoucí účinky jako silné bolesti hlavy nebo poruchy zraku.
V klinických studiích byl popsán nástup účinku 30–60 minut po subkutánní injekci. Vrchol účinku je obvykle dosažen do 2–4 hodin po aplikaci a celková délka účinku může být 6–12 hodin s výraznými individuálními rozdíly.
Výzkumná literatura PT-141 nedoporučuje jako peptid pro denní podávání. V klinické registrační studii pro ženskou indikaci (Vyleesi) bylo zkoumáno maximálně 8 aplikací měsíčně. Denní použití není ve výzkumu běžné ani z bezpečnostního hlediska vhodné. Existují také náznaky možné tachyfylaxe (rychlé tolerance) při příliš častém použití.
Pro subkutánní injekce ve výzkumu se typicky používá břicho (nejméně 5 cm od pupku), stehno nebo bok. Místa vpichu je třeba střídat, aby se předešlo lipodystrofii nebo místnímu podráždění. Injekce se provádí mělkým úhlem (45–90°) do podkožní tukové tkáně.
V klinických studiích byly pozorovány interakce s antihypertenzivy (kvůli zvyšujícímu účinku PT-141 na tlak) a případně s jinými vasoaktivními látkami. Ve výzkumném prostředí by se měla současná aplikace s alkoholem vyhnout, protože může zesílit nežádoucí účinky jako nevolnost. Současné použití s jinými agonisty melanokortinových receptorů by se také mělo vyhnout.
PT-141 byl vyvinut z Melanotanu II a sdílí mechanismus účinku přes melanokortinové receptory. Hlavní rozdíl je v tom, že Melanotan II také aktivuje receptor MC1R, což vede k pigmentačním efektům (opálení). PT-141 byl upraven tak, aby přednostně aktivoval MC3R a MC4R bez významného ovlivnění MC1R, čímž se pigmentační účinky výrazně snižují.
BergdorfBio nabízí PT-141 ve výzkumné kvalitě. Objednat ho můžete přímo na stránce produktu: PT-141 u BergdorfBio. Dodáváme výhradně ověřeným výzkumným institucím a soukromým osobám pro legitimní výzkumné účely.
Při první aplikaci výzkumníci doporučují:
Právní upozornění: PT-141 je výzkumná chemikálie určená výhradně pro vědecký laboratorní výzkum. Není doplňkem stravy a není určen k humánnímu užití mimo klinicky schválené studie. Pravidla se liší podle země. Kupující je odpovědný za informování se o platných předpisech ve své zemi.
Zobrazit produkt
PT-141