Beregn præcise reconstitutionsvolumener, insulinenheder og doser pr. hætteglas for ethvert peptid.
GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) er et syntetisk hexapeptid sammensat af seks aminosyrer (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys). Det tilhører klassen af væksthormonsekretagoger — forbindelser, der stimulerer kroppens egen frigivelse af væksthormon (GH) fra hypofysens forlap. GHRP-6 er ikke selv et hormon; i stedet efterligner det tarmpeptidet ghrelin og udløser en naturlig, pulsatil frigivelse af GH. Det var et af de første syntetiske GHRP'er, der blev karakteriseret, og det går tilbage til 1980'erne, og det er fortsat et referencemolekyle for forskning i ghrelinaksen.
I modsætning til rekombinant væksthormon, der giver et konstant, suprafysiologisk GH-niveau, virker GHRP-6 inden for kroppens naturlige reguleringssløjfer. Hypofysen fortsætter med at frigive GH i pulser, og den negative tilbagekobling via somatostatin og IGF-1 forbliver i store træk intakt. Af den grund anvendes GHRP-6 hyppigt i præklinisk forskning til at studere dynamikken i GH-sekretion uden fuldstændigt at tilsidesætte hypofyseaksen.
Et kendetegnende træk ved GHRP-6 — og det, der tydeligst adskiller det fra nyere analoger som ipamorelin — er dets udtalte appetitstimulation. Fordi GHRP-6 er et direkte ghrelinmimetikum, og ghrelin er bredt kendt som "sulthormonet", giver det en markant øgning af appetitten i forskningsmodeller, ofte inden for 20 til 40 minutter efter administration. Afhængigt af forskningsformålet er denne effekt enten ønskelig eller uønsket, og den bør tages i betragtning ved valg af peptid. GHRP-6 er udelukkende beregnet til forskningsformål.
GHRP-6 udøver sin virkning primært gennem væksthormonsekretagogreceptoren (GHS-R1a), den samme receptor, som det endogene ghrelin binder til. Dette giver anledning til flere sammenhængende effekter:
GHRP-6 administreres som regel i flere små doser fordelt over dagen, fordi GH-responset er pulsbundet, og peptidets virkning er kortvarig. Det er fornuftigt at optrappe gradvist fra en konservativ startdosis for at vurdere den individuelle tolerabilitet, særligt appetitresponset.
Den mest almindelige hætteglasstørrelse er 5 mg. Tilsætning af 2 ml bakteriostatisk vand giver en koncentration på 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml). Kerneformlerne er: koncentration = total mg ÷ BAC-volumen; volumen pr. dosis = måldosis ÷ koncentration.
Ved et typisk dagligt skema på 3 × 100 mcg (300 mcg i alt) rækker et 5 mg hætteglas i omtrent 16 til 17 dage. Brug GHRP-6-beregneren ovenfor til at beregne nøjagtige volumener for enhver hætteglasstørrelse, rekonstitutionsvolumen og måldosis. Beregneren viser også den tilsvarende IU-skala på en insulinsprøjte.
GHRP-6 leveres som et lyofiliseret (frysetørret) pulver i forseglede hætteglas. Det skal rekonstitueres med bakteriostatisk vand (BAC-vand) før brug. Sterilt vand til injektion bør ikke anvendes til hætteglas med flere doser, fordi det mangler et konserveringsmiddel. BAC-vand indeholder 0,9 % benzylalkohol, som hæmmer mikrobiel vækst og forlænger det anvendelige tidsvindue for den rekonstituerede opløsning.
Hvis opløsningen fremstår uklar, misfarvet eller indeholder synlige partikler, skal hætteglasset kasseres og ikke anvendes.
GHRP-6 er velkarakteriseret i præklinisk forskning og betragtes som forholdsvis veltolereret ved moderate doser. Da der mangler robuste langsigtede kliniske data fra mennesker, forbliver al anvendelse inden for forskningsområdet. Observationerne nedenfor stammer primært fra prækliniske modeller og rapporter fra forskningsmiljøet.
Ingen alvorlige uønskede hændelser er blevet tilskrevet GHRP-6 i den publicerede forskning ved moderate doser. I betragtning af fraværet af storskala-forsøg på mennesker er forsigtighed berettiget, og det anbefales kraftigt at konsultere en kvalificeret sundhedsprofessionel.
Den mest udbredte beskrevne kombination parrer GHRP-6 med en GHRH-analog som CJC-1295 (uden DAC). De to peptider virker på forskellige punkter af GH-aksen og supplerer derfor hinanden: en GHRH-analog øger den mængde GH, der kan frigives pr. puls, mens GHRP-6 leverer udløseren for selve pulsen og samtidig dæmper den hæmmende virkning af somatostatin. I forskningsmodeller giver samtidig administration et GH-respons, der er større end summen af de enkelte effekter. Når begge peptider gives på samme tid, kan GH-pulserne synkroniseres.
Inden for GHRP-familien adskiller GHRP-6 sig hovedsageligt ved sin bivirkningsprofil. Ipamorelin betragtes som det mest selektive GHRP, med ringe effekt på appetit, kortisol og prolaktin, og det vælges ofte, når appetitstimulation er uønsket. GHRP-2 ligger imellem, med en moderat appetiteffekt og en lidt stærkere GH-bølge. Hexarelin er det mest potente klassiske GHRP, men er det mest tilbøjelige til receptordesensibilisering. GHRP-6 vælges hovedsageligt, når dets udtalte appetiteffekt er en del af forskningsformålet.
Selvom GHRP-6 og en GHRH-analog ofte administreres tæt på hinanden i tid, bør hvert peptid rekonstitueres separat. At blande dem i en enkelt sprøjte er muligt, men deres kombinerede stabilitet i opløsning er ikke velkarakteriseret. Separate injektioner på nærliggende steder eliminerer doseringsfejl og mulige interaktioner. Anvendelse af GHRP-6 alene er også almindelig, når forskningsfokus udelukkende er ghrelinaksen eller appetitregulering.
Den vigtigste forskel er selektivitet. Ipamorelin er et meget selektivt pentapeptid, der frigiver GH uden væsentligt at øge appetitten og med minimal effekt på kortisol og prolaktin. GHRP-6 er et mere direkte ghrelinmimetikum og forårsager en markant stigning i appetitten sammen med potentielt stærkere effekter på sekundære akser. Hvis appetitstimulation er ønsket, foretrækkes GHRP-6; hvis den bør undgås, er ipamorelin det naturlige valg.
GHRP-6 har en kort halveringstid på omtrent to timer og udløser en pulsatil, tidsbegrænset frigivelse af GH. En enkelt daglig dosis ville kun give én puls. Forskningsprotokoller fordeler derfor som regel dosen over to eller tre mindre administrationer i løbet af dagen for at udløse flere GH-pulser.
Forskningsmodeller observerer, at et kulhydrat- eller fedtrigt måltid kort før eller efter administration kan dæmpe GH-responset. Af den grund vælges ofte et mellemrum på omkring 20–30 minutter fra sådanne måltider. Administration på tom mave betragtes som den mest gunstige betingelse for en udtalt GH-frigivelse.
En mærkbar appetitstimulation er den mest karakteristiske effekt af GHRP-6, fordi det er et direkte ghrelinmimetikum. Intensiteten er dosisafhængig og varierer mellem individer. Nogle brugere rapporterer, at effekten aftager noget ved fortsat brug. Enhver, der ønsker at undgå en øgning af appetitten, vælger typisk et mere selektivt GHRP som ipamorelin.
GHRP-6 virker inden for kroppens naturlige reguleringssløjfer og undertrykker ikke den endogene GH-produktion på den måde, som eksogent, rekombinant væksthormon gør. Hypofysen fortsætter med at frigive GH i pulser. Tilbagekoblingsmekanismer via IGF-1 og somatostatin forbliver ikke desto mindre aktive, og cykliske protokoller med pauser diskuteres som en forholdsregel i lyset af manglen på langsigtede data fra mennesker.
I forskningsdiskussion er cyklusser på 8 til 12 uger efterfulgt af pauser almindelige. Pauserne er ment som beskyttelse mod en mulig dæmpning af GHS-R1a-responset. Specifikke varigheder afhænger af modellen og forskningsspørgsmålet og udgør ikke en anbefaling til brug i mennesker.
GHRP-6 er klassificeret under WADA's forbudsliste blandt forbudte GH-sekretagoger og peptidhormoner. Der findes specialiserede påvisningsanalyser for GHRP'er. Atleter, der er underlagt WADA-konform testning, bør behandle GHRP-6 som et forbudt stof og altid kontrollere de antidopingregler, der aktuelt er gældende.
GHRP-6 er udelukkende en forskningsforbindelse. For et overblik over de tilgængelige peptider og deres beregnere, se peptidberegnerens hub. Alle forbindelser, der er anført hos BergdorfBio, tilbydes udelukkende til forskningsformål.
Medicinsk ansvarsfraskrivelse: Informationen på denne side stilles til rådighed udelukkende til uddannelses- og forskningsformål. GHRP-6 er ikke et godkendt lægemiddel eller en godkendt medicinsk behandling og stilles udelukkende til rådighed til forskningsbrug. Intet på denne side udgør medicinsk rådgivning, diagnose eller en anbefaling om at anvende en bestemt forbindelse. Konsultér altid en kvalificeret sundhedsprofessionel, før du påbegynder nogen peptidprotokol. Den regulatoriske status for peptider varierer fra jurisdiktion til jurisdiktion. BergdorfBio påtager sig intet ansvar for brugen eller misbrugen af den information, der præsenteres her.