BPC-157: Täydellinen tutkimusopas
Dr. Sieglinde Klaus
Tieteellinen toimitus · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Tieteellinen toimitus · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) on synteettinen pentadekapeptidi, joka koostuu 15 aminohaposta, sekvenssillä GEPPPGKPADDAGLV ja molekyylipainolla 1419 Da. Alun perin mahalaukun suojaproteiinista eristettynä se on osoittanut yli 100 tutkimuksessa regeneratiivisia ominaisuuksia jänteissä, lihaksissa, maha-suolikanavassa ja verisuonijärjestelmässä. Pääasiallinen tutkija prof. Predrag Sikiric Zagrebin yliopistosta on rakentanut tutkimusnäytön ratkaisevalla tavalla (Sikiric, 1999).
BPC-157 on vakaa pentadekapeptidi, joka on eristetty mahanesteessä esiintyvästä suojaproteiinista. Sen 15 aminohapon sekvenssi Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val on luonnossa ainutlaatuinen - mikään muu tunnettu proteiini ei sisällä tätä tarkkaa järjestystä. Huomionarvoista on poikkeuksellinen vakaus: BPC-157 pysyy ihmisen mahanesteessä vakaana yli 24 tuntia, kun taas useimmat peptidit hajoavat muutamassa minuutissa (Sikiric et al., 2011). Toksikologisissa tutkimuksissa ei voitu määrittää tappavaa annosta (LD1) - viite poikkeuksellisen laajasta turvallisuusprofiilista. Peptidi nimettiin koodilla PL 14736 eli PL-10 kliinisiä IBD-tutkimuksia (tulehdukselliset suolistosairaudet) varten.
BPC-157 saa aikaan vaikutuksensa useiden signaalireittien kautta samanaikaisesti. Keskeistä on typpioksidijärjestelmän (NO) säätely: BPC-157 vaikuttaa NO-synteesiin useiden reittien kautta ja säilyttää tehonsa myös NO-tuotannon ollessa estetty (Klicek et al., 2008). Toinen päämekanismi on verisuonten rekrytointi: vamman jälkeen BPC-157 aktivoi verisuonia, jotka suorastaan „hakeutuvat“ vauriokohtaan. Verisuonitukoksen yhteydessä aktivoituvat vaihtoehtoiset verisuonireitit, jotka kiertävät vaurion ja mahdollistavat kollateraalisen verenkierron (Sikiric et al., 2018). Lisäksi BPC-157 edistää VEGF:n (Vascular Endothelial Growth Factor) ekspressiota ja tukee kollageenisynteesiä.
Jännetutkimus tuottaa joitakin vakuuttavimmista tuloksista. Rottien akillesjänteen irrottautumista koskevassa tutkimuksessa BPC-157 paransi paranemista toiminnallisesti, biomekaanisesti ja mikroskooppisesti: kuormituskestävyys, jäykkyys ja Youngin moduuli kasvoivat merkittävästi, ja kollageenisäikeiden järjestäytyminen oli selvästi parantunut lisääntyneen tyypin I kollageenin myötä (Cerovecki et al., 2006). Erityisen huomionarvoista: metyyliprednisoloni heikensi paranemista, mutta BPC-157 vähensi tätä kortikosteroidin aiheuttamaa haittaa merkittävästi. Riippumattomasti taiwanilainen tutkimusryhmä vahvisti, että BPC-157 nopeuttaa jänteen uloskasvua, lisää solujen eloonjäämistä oksidatiivisessa stressissä ja kasvattaa fibroblastien migraatiota FAK-paksilliini-signaalireitin kautta annosriippuvaisesti (Chang et al., 2011).
Maha-suolikanavassa BPC-157 osoittaa voimakkaimmat ja parhaiten dokumentoidut vaikutuksensa. Varhaisimmassa vertailututkimuksessa BPC-157 oli ainoa peptidi, joka oli johdonmukaisesti tehokas kaikissa testatuissa haavaumamalleissa (immobilisaatiostressi, kysteamiini, 96-prosenttinen etanoli) ja ylitti H2-reseptoriantagonistit, dopamiinin edistäjät ja muut suolistopeptidit (Sikiric et al., 1994). Vaikutus ulottuu koko maha-suolikanavaan: ruokatorvi, mahalaukku, pohjukaissuoli, suolisto, maksa ja haima. Kliinisesti BPC-157 nimettiin koodilla PL 14736 IBD-tutkimuksia varten, mikä korostaa prekliinisen aineiston translationaalista merkitystä.
Ratkaiseva etu vakiintuneisiin kasvutekijöihin kuten EGF, FGF ja VEGF verrattuna on BPC-157:n universaali teho eri kudostyypeissä. Siinä missä yksittäiset kasvutekijät tyypillisesti vaativat erityisiä olosuhteita tai kudoksia, BPC-157 oli yksinään johdonmukaisesti tehokas kaikissa koko maha-suolikanavan akuutin ja kroonisen vaurion malleissa (Seiwerth et al., 2018). Samat annostusprotokollat, jotka ovat tehokkaita maha-suolikanavan alueella, tuottavat myönteisiä tuloksia myös jänne-, nivelside-, lihas- ja luumalleissa. Tämä kudostyyppirajat ylittävä teho yhtenäisen angiogeenisen mekanismin kanssa on tutkimuspeptidien joukossa ainutlaatuinen.
Prekliinisessä tutkimuksessa annetaan tyypillisesti 250-500 mikrogrammaa (mcg) kerran tai kahdesti päivässä ihon alle. Puoliintumisaika on noin 4-6 tuntia. Huomionarvoista on erittäin laaja turvallisuusprofiili: missään tutkimuksessa ei voitu määrittää tappavaa annosta (LD1), mikä tekee BPC-157:stä yhden parhaiten siedetyistä tutkimuspeptideistä. Bergdorf Bioscience BPC-157 sisältää 5mg lyofilisoitua peptidiä per injektiopullo, ≥99 % HPLC-todennetulla puhtaudella. Saatavilla yksittäispakkauksena (€66,99), 2-pakkauksena (€127,28) tai 3-pakkauksena (€180,87).
Lyofilisoitu BPC-157 tulee säilyttää 2-8 °C:ssa jääkaapissa. Pitkäaikaissäilytykseen suositellaan -20 °C, jossa vakaus on taattu yli 2 vuoden ajan. Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen bakteriostaattisella vedellä säilytä viileässä ja käytä 4 viikon kuluessa. Vältä toistuvia jäädytys-sulatussyklejä.
BPC-157 perustuu sekvenssiin, joka on peräisin luonnossa esiintyvästä mahalaukun suojaproteiinista, mutta se valmistetaan synteettisesti SPPS-menetelmällä. Tarkkaa 15 aminohapon sekvenssiä ei esiinny tässä muodossa vapaana luonnossa.
Prof. Predrag Sikiric Zagrebin yliopistosta on tutkinut BPC-157:ää järjestelmällisesti 1990-luvulta lähtien. Riippumattomia vahvistuksia on tullut muun muassa Taiwanista (Chang et al., 2011) ja useilta kansainvälisiltä tutkimusryhmiltä.
BPC-157 on vakaa yli 24 tuntia mahanesteessä, mikä erottaa sen useimmista peptideistä. Tutkimuksessa selvitetään sekä suun kautta tapahtuvaa että ihonalaista antoreittiä.
Prekliinisissä tutkimuksissa ei voitu määrittää merkittäviä haittavaikutuksia tai tappavaa annosta. Laajempia kliinisiä ihmistutkimuksia ei ole vielä tehty.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisravinnoksi.
Tieteellinen toimitus: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience