
Tutkimuspeptidit somatotrooppisen akselin tutkimiseen. Kategoria yhdistää GHRH-analogit, kuten tesamoreliinin ja sermoreliinin, jotka käynnistävät pulsatiivisen endogeenisen kasvuhormonin vapautumisen aivolisäkkeestä, GHRP:t, kuten ipamoreliinin, heksareliinin, GHRP-2:n ja GHRP-6:n, jotka vaikuttavat greliinireseptoriin, GH-fragmentit, kuten HGH-fragmentin 176-191 ja AOD-9604:n lipolyysin tutkimukseen ilman merkittävää IGF-1-nousua, sekä HGH 191AA:n (somatropiini), rekombinantin kasvuhormonin täyden 191 aminohapon sekvenssin, joka kattaa koko GH-akselin mukaan lukien anaboliset ja IGF-1-välitteiset vaikutukset.
Kasvuhormonipeptidit kokoaa neljä somatotrooppisen akselin vaikuttajaluokkaa: GHRH-analogit, GHRP:t, GH-fragmentit ja täysimittaisen somatropiinin. Kaikki tuotteet ovat HPLC-testattuja, merkitty Research Use Only -käyttöön ja tarkoitettu yksinomaan in vitro- ja prekliiniseen tutkimukseen.
GHRH-analogia, GHRP:tä, GH-fragmenttia ja täysimittaista somatropiinia käytetään tutkimuksessa usein erillisissä kokeellisissa haaroissa, jotta pulsatiivinen GH-vapautuminen, synergiset sekretagogivaikutukset, suora lipolyysi ja anaboliset IGF-1-välitteiset vaikutukset voidaan erottaa toisistaan selkeästi.
Tesamoreliini on synteettinen GHRH-analogi, jolla on N-terminuksessa ylimääräinen trans-3-heksenoyyliryhmä, joka lisää entsymaattista stabiilisuutta. Tutkimuksessa sitä käytetään endogeenisen kasvuhormonin pulsatiivisen vapautumisen ja sitä seuraavan IGF-1-vasteen tutkimiseen. Tyypillisiä tutkimusalueita ovat viskeraalinen rasvakudos ja HIV:hen liittyvä lipodystrofia (Falutz et al., NEJM 2007; Stanley et al., JCEM 2019). Plasman puoliintumisaika on noin 30 minuuttia, mutta biologinen vaikutusaika on pidempi, koska käynnistetty GH-pulssi itsessään kehittyy viivästyneesti.
Kasvuhormonin alle kokoamme tutkimuspeptidit, jotka vaikuttavat somatotrooppiseen akseliin, eli hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja perifeerisen kohdekudoksen väliseen hormonaaliseen kaskadiin. GHRH-analogit, kuten tesamoreliini ja sermoreliini, jäljittelevät hypotalamuksen vapautumishormonia ja stimuloivat endogeenistä, pulsatiivista kasvuhormonin eritystä aivolisäkkeestä, mitä seuraa IGF-1-vaste. GHRP:t, kuten ipamoreliini, heksareliini, GHRP-2 ja GHRP-6, vaikuttavat greliinireseptorin (GHS-R) kautta ja käynnistävät GH-erityksen toista, täydentävää signaalireittiä pitkin. GH-fragmentit, kuten HGH-fragmentti 176-191 ja AOD-9604, vastaavat kasvuhormonin C-terminaalista aluetta, ja niitä tutkitaan lipolyyttisten mekanismien osalta, jotka kulkevat IGF-1-signaalireitistä riippumatta. HGH 191AA (somatropiini) kattaa täyden 191 aminohapon sekvenssin ja kytkeytyy koko GH-akseliin mukaan lukien JAK2/STAT5-signalointi, IGF-1-induktio maksasoluissa ja perifeerinen lipolyysi. Kategoria on suunnattu prekliiniseen tutkimukseen, joka koskee GH-pulsatiliteettia, rasva-aineenvaihduntaa, viskeraalisen lihavuuden malleja, proteiinisynteesiä, luun ja lihasten aineenvaihduntaa sekä vuorovaikutuksia muiden aineenvaihduntapeptidien kanssa.
Neljä luokkaa vaikuttavat somatotrooppisen akselin eri kohtiin, ja siksi niitä tutkimuksessa joko erotellaan tai yhdistellään kohdennetusti. Seuraava yleiskatsaus jäsentää tämän kategorian peptidit niiden vaikutuskohteiden ja tyypillisten tutkimuspäätetapahtumien mukaan:
Tämän kategorian peptidit luonnehditaan selkeästi määriteltyjen päätetapahtumien avulla. Akselitasolla etusijalla on pulsatiivinen GH-vapautuminen: GHRH-analogit ja GHRP:t laukaisevat sekretagogivälitteisiä pulsseja, joiden amplitudi ja taajuus kvantifioidaan aivolisäke- ja eläinmalleissa. Tämän jälkeen seuraa IGF-1-vaste, joka toimii somatotrooppisen aktiivisuuden merkkiaineena ja on mitattavissa erityisesti maksasoluissa. Molekyylitasolla täysimittainen somatropiini aktivoi reseptorin dimerisoitumisen jälkeen JAK2/STAT5-kaskadin; STAT5-fosforylaatio ja maksan IGF-1-mRNA-ilmentyminen ovat vakiintuneita lukemia. Lipolyyttinen komponentti kuvataan GH-fragmenttien avulla: AOD-9604 ja HGH-fragmentti 176-191 lisäävät prekliinisissä malleissa rasvan hapettumista ja lipolyysiä rasvasolussa aktivoimatta IGF-1-signaalireittiä mainittavasti, mikä mahdollistaa anabolisen ja metabolisen akselin selkeän erottamisen. Muita tyypillisiä päätetapahtumia ovat luun ja lihasten aineenvaihdunnan merkkiaineet sekä insuliinia vastustavat vaikutukset eläinmalleissa.
Jokainen peptidi testataan HPLC:llä ≥99 % puhtauden varmistamiseksi ja massaspektrometrialla identiteetin ja molekyylipainon vahvistamiseksi. Analyysivarmenteet (CoA) toimitamme pyynnöstä ja dokumentoimme kyseisen erän. Kaikki tuotteet on merkitty Research Use Only (RUO) -käyttöön ja tarkoitettu yksinomaan in vitro -kokeisiin sekä prekliinisiin tutkimustarkoituksiin; niitä ei ole hyväksytty ihmisten tai eläinten käyttöön eivätkä ne vastaa farmaseuttista laaturegiimiä. Sekvenssi- ja molekyylipainotiedot löytyvät kunkin tuotteen sivulta, jotta punnitus ja työskentelykonsentraatio voidaan laskea täsmällisesti omaa protokollaa varten.
Liofilisoidut peptidit ovat stabiileja −20 °C:ssa 24 kuukautta, ja ne tulee säilyttää kuivina ja valolta suojattuina liuottamiseen asti. Kokeita varten ne liuotetaan tyypillisesti bakteeriostaattiseen veteen; tuloksena oleva liuos on käyttökelpoinen 2–8 °C:ssa 28 päivän ajan. Todellinen työskentelykonsentraatio riippuu kyseisestä tutkimusprotokollasta ja käytetystä injektiopullon koosta. Aliquotoi varhain pakastus-sulatussyklien minimoimiseksi ja säilytä varastoliuokset valolta suojattuina. Vältä voimakasta ravistamista suoraan injektiopullon seinämää vasten ja anna liofilisaatin tasaantua huoneenlämpöön ennen käyttöä.