Tirzepatid 60mg

Tirzepatid (LY3298176) je sintetski peptid od 39 aminokiselina koji kao dualni agonist aktivira i receptor glukozno-ovisnog insulinotropnog polipeptida (GIP-R) i receptor Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Taj jedinstveni dualni mehanizam djelovanja temeljno razlikuje Tirzepatid od čistih agonista GLP-1-receptora poput semaglutida, jer istovremena aktivacija oba inkretin-receptora stvara sinergijske učinke na metabolizam glukoze i energijsku homeostazu. Aminokiselinska sekvenca Tirzepatida temelji se na nativnom GIP-peptidu i optimizirana je ciljanim modifikacijama, uključujući ugradnju aminoizomaslačne kiseline (Aib) na pozicijama 2 i 13 radi povećanja otpornosti na proteaze te C20-masno-kiselinsku acilaciju na lizinu na poziciji 20 putem gama-glutaminske kiseline-AEEA-AEEA-linkera, koji osigurava snažno vezivanje za albumin i time produženi poluivot od oko pet dana.

Klinički dokazi za Tirzepatid potječu iz dva opsežna programa faze III studija. Program SURPASS proučavao je učinak kod dijabetes melitusa tipa 2 i u studiji SURPASS-2 (objavljenoj u The New England Journal of Medicine, 2021.) pokazao značajno veće smanjenje HbA1c u usporedbi sa semaglutid om 1 mg. U najvećoj dozi do 92 posto sudionika postiglo je vrijednost HbA1c ispod 7 posto. Program SURMOUNT proučavao je Tirzepatid kod pretilosti bez dijabetesa. Studija SURMOUNT-1 (objavljena u The New England Journal of Medicine, 2022., PMID 35658024) dokumentirala je srednje smanjenje tjelesne mase do 22,5 posto nakon 72 tjedna pri najvećoj dozi - rezultat koji je u trenutku objave bio bez presedana za jedan molekul.

U usporedbi s novijim trojnim agonistima poput Retatrutidea, koji dodatno aktivira glukagonski receptor, Tirzepatid predstavlja klinički najvalidiranog dualnog agonista s najopsežnijom bazom podataka iz randomiziranih kontroliranih studija. Za istraživače koji proučavaju prijelaz s dualnog na trojni receptorski agonizam, Tirzepatid nudi ključnu referentnu supstancu.

Bergdorf Bioscience nudi Tirzepatid kao liofiliziran prašak s 60 mg po viali. Ta visoka doza posebno je namijenjena istraživačkim primjenama u kojima su potrebne veće količine supstance za in vitro eseje, studije vezivanja receptora ili pretkliničke eksperimentalne serije. Čistoća iznosi najmanje 99 posto, verificirana HPLC analizom. Svaka serija isporučuje se s certifikatom analize koji dokumentira identitet masenom spektrometrijom te čistoću. Liofiliziran format osigurava maksimalnu stabilnost pri pohrani između minus 20 i minus 80 stupnjeva Celzijusa.

Oni koji žele kupiti Tirzepatid naći će kod Bergdorf Bioscience proizvod istraživačke kvalitete koji zadovoljava stroge zahtjeve akademskih i industrijskih laboratorija. Cijena Tirzepatida odražava zahtjevnu sintezu peptida na čvrstoj fazi i višestruke korake pročišćavanja potrebne za čistoću veću od 99 posto. Ovaj je proizvod namijenjen isključivo za znanstvena istraživanja i nije odobren za konzumaciju na ljudima, medicinsku primjenu ni dijagnostičke svrhe. Istraživači koji kupuju Tirzepatid dobivaju potpuno karakteriziran referentni peptid za proučavanje inkretin-baziranih signalnih putova i mehanizama metaboličke regulacije.