BPC-157: Den komplette forskningsguiden
Dr. Sieglinde Klaus
Vitenskapelig redaksjon · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Vitenskapelig redaksjon · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) er et syntetisk pentadekapeptid bestående av 15 aminosyrer med sekvensen GEPPPGKPADDAGLV og en molekylvekt på 1419 Da. Opprinnelig isolert fra et beskyttende protein i magesekken viser det i over 100 studier regenerative egenskaper i sener, muskler, mage-tarm-kanalen og karsystemet. Hovedforskeren prof. Predrag Sikiric ved Universitetet i Zagreb har i vesentlig grad bygget opp datagrunnlaget (Sikiric, 1999).
BPC-157 er et stabilt pentadekapeptid som ble isolert fra et beskyttende protein som finnes i magesaft. Aminosyresekvensen på 15 ledd, Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, er unik i naturen - intet annet kjent protein inneholder denne nøyaktige rekkefølgen. Bemerkelsesverdig er den ekstraordinære stabiliteten: BPC-157 forblir stabilt i menneskelig magesaft i over 24 timer, mens de fleste peptider brytes ned i løpet av minutter (Sikiric et al., 2011). I toksikologiske studier kunne ingen letal dose (LD1) fastslås - en indikasjon på en usedvanlig bred sikkerhetsprofil. Peptidet ble betegnet som PL 14736 eller PL-10 for kliniske IBD-studier (inflammatoriske tarmsykdommer).
BPC-157 utfolder sin virkning gjennom flere signalveier samtidig. Sentralt står moduleringen av nitrogenoksid-systemet (NO): BPC-157 påvirker NO-syntesen gjennom flere pathways og beholder sin virkning også når NO-produksjonen er hemmet (Klicek et al., 2008). En annen hovedmekanisme er den vaskulære rekrutteringen: Etter en skade aktiverer BPC-157 blodkar som bokstavelig talt "løper mot" defekten. Ved karokklusjon aktiveres alternative karveier som omgår defekten og muliggjør kollateral forsyning (Sikiric et al., 2018). I tillegg fremmer BPC-157 ekspresjonen av VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) og støtter kollagensyntesen.
Seneforskningen gir noen av de mest overbevisende resultatene. I en studie av achillessene-avrivning hos rotter forbedret BPC-157 tilhelingen funksjonelt, biomekanisk og mikroskopisk: Belastningsevnen, stivheten og Youngs modul økte signifikant, og kollagenfiber-organiseringen var tydelig forbedret med økt kollagen type I (Cerovecki et al., 2006). Særlig bemerkelsesverdig: Metylprednisolon forverret tilhelingen, men BPC-157 reduserte denne kortikosteroid-induserte forringelsen vesentlig. Uavhengig bekreftet en taiwansk forskningsgruppe at BPC-157 fremskynder sene-utvekst, øker celleoverlevelsen under oksidativt stress og øker fibroblastmigrasjonen doseavhengig via FAK-paxillin-signalveien (Chang et al., 2011).
I GI-kanalen viser BPC-157 sine sterkeste og best dokumenterte virkninger. I den tidligste sammenligningsstudien var BPC-157 det eneste peptidet som var konsistent virksomt i alle de testede ulcusmodellene (restraint-stress, cysteamin, 96 % etanol) og overgikk H2-reseptor-antagonister, dopamin-promotorer og andre tarmpeptider (Sikiric et al., 1994). Virkningen strekker seg over hele GI-kanalen: øsofagus, magesekk, duodenum, tarm, lever og pankreas. Klinisk ble BPC-157 betegnet som PL 14736 for IBD-studier, noe som understreker den translasjonelle relevansen av de prekliniske dataene.
En avgjørende fordel sammenlignet med etablerte vekstfaktorer som EGF, FGF og VEGF er den universelle virkningen av BPC-157 på tvers av ulike vevstyper. Mens enkeltstående vekstfaktorer typisk krever spesifikke betingelser eller vev, var BPC-157 alene konsistent virksomt i alle modeller av akutt og kronisk skade i hele GI-kanalen (Seiwerth et al., 2018). De samme doseringsprotokollene som er virksomme i GI-området, viser også positive resultater i modeller for sener, leddbånd, muskler og knokler. Denne vevstype-overgripende virkningen med en enhetlig angiogen mekanisme er unik blant forskningspeptider.
I preklinisk forskning administreres typisk 250 til 500 mikrogram (mcg) subkutant én til to ganger daglig. Halveringstiden er omtrent 4 til 6 timer. Bemerkelsesverdig er den ekstremt brede sikkerhetsprofilen: I ingen studie kunne en letal dose (LD1) fastslås, noe som gjør BPC-157 til et av de best tolererte forskningspeptidene. BPC-157 fra Bergdorf Bioscience inneholder 5mg lyofilisert peptid per hetteglass med ≥99 % HPLC-verifisert renhet. Tilgjengelig som enkeltpakke (€66,99), 2-pakke (€127,28) eller 3-pakke (€180,87).
Lyofilisert BPC-157 bør lagres i kjøleskap ved 2-8 °C. For langtidslagring anbefales -20 °C, der stabiliteten er sikret i over 2 år. Etter rekonstituering med bakteriostatisk vann skal det lagres kjølig og brukes opp innen 4 uker. Unngå gjentatte fryse-tine-sykluser.
BPC-157 er basert på en sekvens fra et naturlig forekommende beskyttende protein i magesekken, men fremstilles syntetisk via SPPS. Den nøyaktige 15-AS-sekvensen forekommer ikke fritt i naturen i denne formen.
Prof. Predrag Sikiric ved Universitetet i Zagreb har forsket systematisk på BPC-157 siden 1990-tallet. Uavhengige bekreftelser kommer blant annet fra Taiwan (Chang et al., 2011) og flere internasjonale forskningsgrupper.
BPC-157 er stabilt i magesaft i over 24 timer, noe som skiller det fra de fleste peptider. I forskningen undersøkes både orale og subkutane administrasjonsveier.
I prekliniske studier kunne ingen signifikante bivirkninger eller en letal dose fastslås. Kliniske humanstudier i større omfang gjenstår fortsatt.
Kun til forskningsformål. Ikke ment for konsum hos mennesker.
Vitenskapelig redaksjon: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience