
Calculați volume precise de reconstituire, unități de insulină și doze per flacon pentru orice peptidă.
Tesamorelinul este un analog sintetic al hormonului uman de eliberare a hormonului de creștere (GHRH). El conține toți cei 44 de aminoacizi ai GHRH(1-44) nativ, având capătul N-terminal modificat printr-o grupare de acid trans-3-hexenoic. Această modificare protejează molecula de degradarea enzimatică rapidă produsă de dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), prelungind în mod substanțial stabilitatea sa biologică în comparație cu GHRH nemodificat. Tesamorelinul poartă denumirea de cercetare TH9507 și este cunoscut în literatura farmaceutică sub numele comercial Egrifta.
Spre deosebire de secretagogele hormonului de creștere de tip grelină, precum Ipamorelin, tesamorelinul acționează direct asupra receptorului GHRH din glanda hipofiză. El imită semnalul propriu al organismului, care determină celulele somatotrofe ale hipofizei să elibereze hormon de creștere (GH). Prin urmare, tesamorelinul nu introduce hormon de creștere din exteriorul organismului, ci amplifică producția proprie, pulsatilă, de GH. Acest mecanism păstrează în mare măsură feedbackul fiziologic al axului hipotalamo-hipofizar, ceea ce diferențiază tesamorelinul de administrarea directă a GH recombinant.
Tesamorelinul a fost studiat cel mai amplu în studii clinice privind lipodistrofia asociată infecției HIV, o afecțiune caracterizată prin acumularea de grăsime abdominală viscerală. Studiile de înregistrare realizate de Falutz și colaboratorii au demonstrat o reducere semnificativă a țesutului adipos visceral, ceea ce face din tesamorelin unul dintre puținele peptide de tip GHRH cu un set robust de date clinice obținute la om. În cercetarea peptidelor, el este discutat în principal pentru efectul său țintit asupra depozitului de grăsime viscerală și pentru farmacocinetica sa bine caracterizată.
Tesamorelinul își exercită efectele biologice prin axul receptorului GHRH și prin cascada GH-IGF-1 din aval. Principalele mecanisme pot fi rezumate astfel:
În mediile de cercetare, tesamorelinul se administrează de obicei subcutanat, o dată pe zi, de preferință seara, pentru a susține eliberarea nocturnă de GH. O rampă lentă de titrare nu este strict necesară, dar începerea de la limita inferioară a intervalului de doze este o precauție rezonabilă pentru a observa tolerabilitatea, în special posibila retenție de lichide.
O mărime obișnuită de flacon este de 5 mg. Adăugarea a 2 ml de apă bacteriostatică oferă o concentrație de 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
La 1 mg o dată pe zi, un flacon de 5 mg asigură 5 zile de administrare. Un flacon de 2 mg reconstituit cu 1 ml de apă BAC dă o concentrație de 2 mg/ml și asigură 2 doze individuale de 1 mg. Folosiți calculatorul de tesamorelin de mai sus pentru a calcula volumele exacte pentru orice mărime de flacon, volum de reconstituire și doză țintă.
Tesamorelinul se administrează subcutanat, în stratul de grăsime subcutanată, cel mai frecvent în abdomen, în zona din jurul ombilicului. Locurile de injectare ar trebui rotite de la o zi la alta pentru a evita iritația locală și întărirea țesutului. Un timp de înjumătățire foarte scurt, de aproximativ 30 de minute, înseamnă că peptida acționează rapid și se elimină rapid, motiv pentru care administrarea zilnică consecventă este importantă pentru un protocol de cercetare stabil.
Tesamorelinul este furnizat sub formă de pulbere liofilizată (uscată prin congelare) în flacoane sigilate și trebuie reconstituit cu apă bacteriostatică (apă BAC) înainte de utilizare. Apa BAC conține 0,9% alcool benzilic, care inhibă creșterea microbiană și prelungește intervalul de utilizare al soluției reconstituite. Apa sterilă pentru injecții nu este potrivită pentru flacoanele cu doze multiple, deoarece nu oferă niciun conservant.
Dacă soluția pare tulbure, decolorată sau conține particule vizibile, eliminați flaconul și nu îl injectați.
Tesamorelinul a fost studiat în studii clinice controlate cu o durată de peste un an și a prezentat un profil de tolerabilitate gestionabil în ansamblu. Cu toate acestea, deoarece efectele sale sunt mediate de activitatea crescută a hormonului de creștere și a IGF-1, efectele observabile sunt strâns legate de acțiunile cunoscute ale axului GH. Orice utilizare rămâne în domeniul cercetării.
La dozele standard de cercetare, tesamorelinul a fost descris ca fiind în mare măsură bine tolerat în studiile de înregistrare. Cu toate acestea, având în vedere efectul său asupra axului endocrin GH, este necesară prudență, iar consultarea unui furnizor de servicii medicale calificat este puternic recomandată.
Tesamorelinul aparține familiei analogilor GHRH și este înrudit funcțional, în mod strâns, cu Sermorelin și CJC-1295 (fără DAC). Toate trei stimulează același receptor GHRH, dar diferă prin stabilitate și durata de acțiune. Sermorelinul corespunde fragmentului mai scurt GHRH(1-29), CJC-1295 fără DAC este un fragment modificat cu stabilitate îmbunătățită, iar tesamorelinul este un analog GHRH(1-44) complet stabilizat, cu cea mai amplă bază de dovezi clinice pentru reducerea grăsimii viscerale.
Un concept utilizat pe scară largă în cercetare combină un analog GHRH cu un GHRP (peptidă de eliberare a hormonului de creștere), precum Ipamorelin. Cele două peptide acționează prin receptori distincți și complementari:
Deoarece un astfel de stimul combinat solicită mai mult axul GH-IGF-1, protocoalele de cercetare favorizează de obicei doze conservatoare, monitorizarea atentă a glucozei și a IGF-1, precum și pauze planificate.
Datorită profilului său clinic specific — reducerea țintită a țesutului adipos visceral — tesamorelinul este adesea folosit în cercetare ca substanță de sine stătătoare, în loc să fie inclus într-un stack. Obiectivul său clar definit de reducere a grăsimii viscerale îl face o peptidă unică ușor de studiat, cu biomarkeri lipsiți de ambiguitate, precum IGF-1 și măsurarea VAT.
Tesamorelinul de calitate pentru cercetare este disponibil direct de la BergdorfBio: Tesamorelin la BergdorfBio.
Tesamorelinul nu este hormon de creștere — este un analog GHRH. El determină hipofiza să elibereze mai mult din propriul hormon de creștere al organismului, în timp ce HGH furnizează hormonul direct din exteriorul organismului. Diferența esențială constă în feedback: cu tesamorelin, acțiunea inhibitoare a somatostatinei este păstrată, astfel încât nivelurile de GH nu pot crește nelimitat. În plus, tiparul natural de secreție pulsatilă a hormonului de creștere este menținut, ceea ce nu se întâmplă în cazul administrării constante de HGH.
Cea mai mare eliberare naturală de GH a organismului are loc în primele ore de somn profund. O injecție de tesamorelin administrată seara are scopul de a amplifica acest puls fiziologic, în loc să creeze un val suplimentar de GH, în afara ritmului. Timpul de înjumătățire foarte scurt, de aproximativ 30 de minute, se potrivește bine acestui concept, deoarece semnalul rămâne strict limitat în timp.
IGF-1, folosit ca biomarker, crește în mod măsurabil în primele zile până la primele săptămâni. Modificările structurale — în special reducerea țesutului adipos visceral — se dezvoltă considerabil mai lent. În studiile de înregistrare, modificările semnificative ale grăsimii abdominale viscerale au fost de obicei documentate abia după câteva luni de utilizare continuă.
Deoarece hormonul de creștere și insulina acționează în moduri parțial opuse, un nivel ridicat de insulină după o masă bogată în carbohidrați atenuează răspunsul GH. De aceea, protocoalele de cercetare sugerează adesea distanțarea injecției la o anumită perioadă față de ultima masă consistentă. În cazul unei administrări de seară, înainte de culcare, acest interval apare adesea în mod natural.
Hormonul de creștere poate reduce sensibilitatea la insulină, astfel încât tesamorelinul poate influența glicemia à jeun și toleranța la glucoză. În studii, aceste efecte au fost în general moderate și dependente de doză. Monitorizarea valorilor glucozei este rezonabilă pentru protocoalele de cercetare mai lungi, în special la persoanele cu rezistență la insulină preexistentă.
Tesamorelinul nu acționează asupra axului hipotalamo-hipofizo-gonadal și nu suprimă producția proprie de testosteron a organismului. Prin urmare, o PCT clasică, de tipul celei obișnuite după substanțele androgenice, nu este necesară. Deoarece tesamorelinul doar amplifică semnalul GHRH natural, hipofiza se reface în general după întrerupere, fără intervenții suplimentare.
Da. Ca factor de eliberare a hormonului de creștere și secretagog al GH, tesamorelinul intră sub incidența listei de substanțe interzise WADA și este interzis în sport atât în competiție, cât și în afara competiției. Sportivii supuși testărilor conforme cu WADA ar trebui să trateze tesamorelinul ca pe o substanță interzisă și să verifice regulile antidoping aplicabile înainte de orice utilizare.
Unele protocoale de cercetare combină un analog GHRH și un GHRP într-o singură seringă, imediat înainte de injectare. În general, însă, este mai sigur să reconstituiți fiecare peptidă individual și să le injectați separat, deoarece stabilitatea lor combinată în soluție nu este bine caracterizată. Injecțiile separate, în locuri adiacente, adaugă un inconvenient minim și elimină riscul erorilor de dozare.
BergdorfBio oferă tesamorelin de calitate pentru cercetare, cu puritate și concentrație verificate. Consultați pagina produsului: Cumpărați tesamorelin de la BergdorfBio. Toate produsele sunt vândute strict în scopuri de cercetare.
Declinarea responsabilității medicale: Informațiile de pe această pagină sunt furnizate exclusiv în scopuri educative și de cercetare. În contextul acestei oferte, tesamorelinul nu este un medicament aprobat sau un tratament medical și este vândut strict pentru utilizare în cercetare. Nimic de pe această pagină nu constituie sfat medical, diagnostic sau o recomandare de a utiliza vreo substanță anume. Consultați întotdeauna un profesionist din domeniul sănătății calificat înainte de a începe orice protocol cu peptide. BergdorfBio nu își asumă nicio răspundere pentru utilizarea sau utilizarea necorespunzătoare a informațiilor prezentate aici.
Vedeți produsul
Tesamorelin