Tirzepatide (LY3298176) je syntetický peptid s 39 aminokyselinami, ktorý ako duálny agonista aktivuje receptor glukózo-dependentného inzulinotropného polypeptidu (GIP-R) aj receptor Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Tento jedinečný duálny mechanizmus účinku zásadne odlišuje Tirzepatide od čistých agonistov GLP-1 receptora, ako je semaglutid, pretože súčasná aktivácia oboch inkretínových receptorov vytvára synergické účinky na metabolizmus glukózy a energetickú homeostázu. Sekvencia aminokyselín Tirzepatide je založená na natívnom GIP peptide a bola optimalizovaná cielenou modifikáciou, vrátane zabudovania aminoizomáslovej kyseliny (Aib) na pozíciách 2 a 13 na zvýšenie odolnosti voči proteázam a acyláciu mastnou kyselinou C20 na lyzíne na pozícii 20 prostredníctvom kyseliny gama-glutámovej-AEEA-AEEA linkera, čo umožňuje silnú väzbu albumínu a tým predĺžený polčas asi päť dní.

Klinické dôkazy pre Tirzepatide pochádzajú z dvoch rozsiahlych štúdijných programov fázy III. Program SURPASS skúmal účinok pri diabetes mellitus 2. typu a v štúdii SURPASS-2 (publikovanej v The New England Journal of Medicine, 2021) preukázal výrazne väčšie zníženie HbA1c v porovnaní so semaglutid 1 mg. V najvyššej dávke dosiahlo až 92 percent účastníkov hodnotu HbA1c pod 7 percent. Program SURMOUNT skúmal Tirzepatide pri obezite bez cukrovky. Štúdia SURMOUNT-1 (publikovaná v The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) dokumentovala priemerné zníženie hmotnosti až o 22,5 percent po 72 týždňoch pri najvyššej dávke, čo bol výsledok, pre ktorý v čase publikácie neexistoval precedens pre jednu jednotlivú molekulu.

V porovnaní s novšími trojitými agonistami ako Retatrutide, ktorý navyše aktivuje receptor glukagónu, predstavuje Tirzepatide klinicky najlepšie validovaný duálny agonista s najrozsiahlejším súborom dát z randomizovaných kontrolovaných štúdií. Pre výskumníkov skúmajúcich prechod od duálneho k trojitému agonizmu receptorov poskytuje Tirzepatide nevyhnutnú referenčnú látku.

Bergdorf Bioscience ponúka Tirzepatide ako lyofilizovaný prášok so 60 mg na liekovku. Toto vysoké dávkovanie je špeciálne navrhnuté pre výskumné aplikácie, kde sú potrebné väčšie množstvá látky pre testy in vitro, štúdie väzby receptorov alebo predklinické série pokusov. Čistota je minimálne 99 percent, overená analýzou HPLC. Certifikát analýzy, ktorý dokumentuje identitu hmotnostnou spektrometriou a čistotu, je k dispozícii na našej webovej stránke. Lyofilizovaný formát zaručuje maximálnu stabilitu pri skladovaní medzi mínus 20 a mínus 80 stupňami Celzia.

Ak si chcete zakúpiť Tirzepatide, nájdete u Bergdorf Bioscience produkt vo výskumnej kvalite spĺňajúci prísne požiadavky akademických a priemyselných laboratórií. Cena Tirzepatide odráža náročnú pevnofázovú peptidovú syntézu a viacnásobné kroky purifikácie potrebné na dosiahnutie čistoty nad 99 percent. Tento produkt je určený výlučne na vedecký výskum a nie je schválený na ľudskú spotrebu, medicínske použitie ani diagnostické účely. Výskumníci, ktorí si zakúpia Tirzepatide, získajú plne charakterizovaný referenčný peptid pre skúmanie inkretínových signálnych dráh a metabolických regulačných mechanizmov.

Tirzepatide (LY3298176) je syntetický peptid s 39 aminokyselinami, ktorý ako duálny agonista aktivuje receptor glukózo-dependentného inzulinotropného polypeptidu (GIP-R) aj receptor Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Tento jedinečný duálny mechanizmus účinku zásadne odlišuje Tirzepatide od čistých agonistov GLP-1 receptora, ako je semaglutid, pretože súčasná aktivácia oboch inkretínových receptorov vytvára synergické účinky na metabolizmus glukózy a energetickú homeostázu. Sekvencia aminokyselín Tirzepatide je založená na natívnom GIP peptide a bola optimalizovaná cielenou modifikáciou, vrátane zabudovania aminoizomáslovej kyseliny (Aib) na pozíciách 2 a 13 na zvýšenie odolnosti voči proteázam a acyláciu mastnou kyselinou C20 na lyzíne na pozícii 20 prostredníctvom kyseliny gama-glutámovej-AEEA-AEEA linkera, čo umožňuje silnú väzbu albumínu a tým predĺžený polčas asi päť dní.

Klinické dôkazy pre Tirzepatide pochádzajú z dvoch rozsiahlych štúdijných programov fázy III. Program SURPASS skúmal účinok pri diabetes mellitus 2. typu a v štúdii SURPASS-2 (publikovanej v The New England Journal of Medicine, 2021) preukázal výrazne väčšie zníženie HbA1c v porovnaní so semaglutid 1 mg. V najvyššej dávke dosiahlo až 92 percent účastníkov hodnotu HbA1c pod 7 percent. Program SURMOUNT skúmal Tirzepatide pri obezite bez cukrovky. Štúdia SURMOUNT-1 (publikovaná v The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) dokumentovala priemerné zníženie hmotnosti až o 22,5 percent po 72 týždňoch pri najvyššej dávke, čo bol výsledok, pre ktorý v čase publikácie neexistoval precedens pre jednu jednotlivú molekulu.

V porovnaní s novšími trojitými agonistami ako Retatrutide, ktorý navyše aktivuje receptor glukagónu, predstavuje Tirzepatide klinicky najlepšie validovaný duálny agonista s najrozsiahlejším súborom dát z randomizovaných kontrolovaných štúdií. Pre výskumníkov skúmajúcich prechod od duálneho k trojitému agonizmu receptorov poskytuje Tirzepatide nevyhnutnú referenčnú látku.

Bergdorf Bioscience ponúka Tirzepatide ako lyofilizovaný prášok so 60 mg na liekovku. Toto vysoké dávkovanie je špeciálne navrhnuté pre výskumné aplikácie, kde sú potrebné väčšie množstvá látky pre testy in vitro, štúdie väzby receptorov alebo predklinické série pokusov. Čistota je minimálne 99 percent, overená analýzou HPLC. Certifikát analýzy, ktorý dokumentuje identitu hmotnostnou spektrometriou a čistotu, je k dispozícii na našej webovej stránke. Lyofilizovaný formát zaručuje maximálnu stabilitu pri skladovaní medzi mínus 20 a mínus 80 stupňami Celzia.

Ak si chcete zakúpiť Tirzepatide, nájdete u Bergdorf Bioscience produkt vo výskumnej kvalite spĺňajúci prísne požiadavky akademických a priemyselných laboratórií. Cena Tirzepatide odráža náročnú pevnofázovú peptidovú syntézu a viacnásobné kroky purifikácie potrebné na dosiahnutie čistoty nad 99 percent. Tento produkt je určený výlučne na vedecký výskum a nie je schválený na ľudskú spotrebu, medicínske použitie ani diagnostické účely. Výskumníci, ktorí si zakúpia Tirzepatide, získajú plne charakterizovaný referenčný peptid pre skúmanie inkretínových signálnych dráh a metabolických regulačných mechanizmov.