BPC-157: Úplný výzkumný průvodce
Dr. Sieglinde Klaus
Vědecká redakce · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Vědecká redakce · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) je syntetický pentadekapeptid složený z 15 aminokyselin se sekvencí GEPPPGKPADDAGLV a molekulovou hmotností 1419 Da. Původně byl izolován z gastrického ochranného proteinu a ve více než 100 studiích vykazuje regenerační vlastnosti ve šlachách, svalech, gastrointestinálním traktu a cévním systému. Hlavní výzkumník prof. Predrag Sikiric z Univerzity v Záhřebu zásadně vybudoval současnou datovou základnu (Sikiric, 1999).
BPC-157 je stabilní pentadekapeptid, který byl izolován z ochranného proteinu vyskytujícího se v žaludeční šťávě. Jeho sekvence 15 aminokyselin Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val je v přírodě jedinečná - žádný jiný známý protein neobsahuje přesně tuto posloupnost. Pozoruhodná je mimořádná stabilita: BPC-157 zůstává v lidské žaludeční šťávě stabilní po dobu přes 24 hodin, zatímco většina peptidů se rozkládá během několika minut (Sikiric et al., 2011). V toxikologických studiích nebylo možné stanovit letální dávku (LD1), což naznačuje mimořádně široký bezpečnostní profil. Peptid byl označen jako PL 14736, resp. PL-10, pro klinické studie IBD (zánětlivá onemocnění střev).
BPC-157 rozvíjí svůj účinek přes několik signálních drah zároveň. Klíčová je modulace systému oxidu dusnatého (NO): BPC-157 ovlivňuje syntézu NO přes vícero drah a zachovává si svou účinnost i při inhibované produkci NO (Klicek et al., 2008). Druhým hlavním mechanismem je cévní nábor: po poranění BPC-157 aktivuje krevní cévy, které doslova „běží“ k místu defektu. Při uzávěru cévy se aktivují alternativní cévní cesty, které defekt obcházejí a umožňují kolaterální zásobování (Sikiric et al., 2018). BPC-157 navíc podporuje expresi VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) a podporuje syntézu kolagenu.
Výzkum šlach přináší některé z nejpřesvědčivějších výsledků. Ve studii o přerušení Achillovy šlachy u potkanů BPC-157 zlepšil hojení funkčně, biomechanicky i mikroskopicky: zatížitelnost, tuhost a Youngův modul významně vzrostly a organizace kolagenových vláken byla výrazně zlepšena se zvýšeným podílem kolagenu typu I (Cerovecki et al., 2006). Obzvláště pozoruhodné je, že methylprednisolon hojení zhoršoval, avšak BPC-157 toto poškození vyvolané kortikosteroidy podstatně snížil. Nezávisle na tom tchajwanská výzkumná skupina potvrdila, že BPC-157 urychluje vrůstání šlachy, zvyšuje přežívání buněk při oxidačním stresu a dávkově závisle zvyšuje migraci fibroblastů přes signální dráhu FAK-paxillin (Chang et al., 2011).
V GI traktu vykazuje BPC-157 své nejsilnější a nejlépe zdokumentované účinky. V nejranější srovnávací studii byl BPC-157 jediným peptidem, který byl konzistentně účinný ve všech testovaných modelech vředů (restraint stres, cysteamin, 96% ethanol) a překonal antagonisty H2 receptorů, dopaminové promotory a další střevní peptidy (Sikiric et al., 1994). Účinek se rozprostírá přes celý GI trakt: jícen, žaludek, duodenum, střevo, játra a pankreas. Klinicky byl BPC-157 označen jako PL 14736 pro studie IBD, což zdůrazňuje translační relevanci preklinických dat.
Rozhodující výhodou oproti zavedeným růstovým faktorům jako EGF, FGF a VEGF je univerzální účinnost BPC-157 napříč různými typy tkání. Zatímco jednotlivé růstové faktory typicky vyžadují specifické podmínky nebo tkáně, BPC-157 byl sám konzistentně účinný ve všech modelech akutního i chronického poškození celého GI traktu (Seiwerth et al., 2018). Stejné dávkovací protokoly, které jsou účinné v GI oblasti, vykazují pozitivní výsledky také v modelech šlach, vazů, svalů a kostí. Tato účinnost přes různé typy tkání s jednotným angiogenním mechanismem je mezi výzkumnými peptidy jedinečná.
V preklinickém výzkumu se typicky podává 250 až 500 mikrogramů (mcg) jednou až dvakrát denně subkutánně. Poločas rozpadu činí přibližně 4 až 6 hodin. Pozoruhodný je extrémně široký bezpečnostní profil: v žádné studii nebylo možné stanovit letální dávku (LD1), což řadí BPC-157 mezi nejlépe snášené výzkumné peptidy. BPC-157 od Bergdorf Bioscience obsahuje 5mg lyofilizovaného peptidu na lahvičku s ≥99% HPLC ověřenou čistotou. K dispozici jako jednotlivé balení (€66,99), balení po 2 kusech (€127,28) nebo balení po 3 kusech (€180,87).
Lyofilizovaný BPC-157 by se měl skladovat v lednici při 2-8°C. Pro dlouhodobé skladování se doporučuje -20°C, kde je zaručena stabilita po dobu přes 2 roky. Po rekonstituci bakteriostatickou vodou skladujte v chladu a spotřebujte do 4 týdnů. Vyhněte se opakovaným cyklům zmrazení a rozmrazení.
BPC-157 vychází ze sekvence přirozeně se vyskytujícího gastrického ochranného proteinu, je však vyráběn synteticky metodou SPPS. Přesná sekvence 15 aminokyselin se v této podobě volně v přírodě nevyskytuje.
Prof. Predrag Sikiric z Univerzity v Záhřebu systématicky zkoumá BPC-157 od 90. let. Nezávislá potvrzení pocházejí mimo jiné z Tchaj-wanu (Chang et al., 2011) a z několika mezinárodních výzkumných skupin.
BPC-157 je stabilní v žaludeční šťávě po dobu přes 24 hodin, což jej odlišuje od většiny peptidů. Ve výzkumu se zkoumají jak perorální, tak subkutánní cesty podání.
V preklinických studiích nebylo možné stanovit žádné významné nežádoucí účinky ani letální dávku. Rozsáhlé klinické studie na lidech zatím chybí.
Pouze pro výzkumné účely. Není určeno k lidské spotřebě.
Vědecká redakce: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience