Beregn præcise reconstitutionsvolumener, insulinenheder og doser pr. hætteglas for ethvert peptid.
Tesamorelin er en syntetisk analog af humant væksthormonfrigivende hormon (GHRH). Det består af alle 44 aminosyrer i det native GHRH(1-44), hvor N-terminalen er modificeret med en trans-3-hexensyregruppe. Denne modifikation beskytter molekylet mod hurtig enzymatisk nedbrydning ved dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) og forlænger dermed dets biologiske stabilitet betydeligt sammenlignet med umodificeret GHRH. Tesamorelin bærer forskningsbetegnelsen TH9507 og er i den farmaceutiske litteratur kendt under handelsnavnet Egrifta.
I modsætning til væksthormonsekretagoger af ghrelin-typen som Ipamorelin virker tesamorelin direkte på GHRH-receptoren i hypofysen. Det efterligner kroppens eget signal, der får hypofysens somatotrope celler til at frigive væksthormon (GH). Tesamorelin tilfører derfor ikke væksthormon udefra, men forstærker kroppens egen, pulsatile GH-produktion. Denne mekanisme bevarer i vid udstrækning den fysiologiske feedback i den hypothalamo-hypofysære akse, hvilket adskiller tesamorelin fra direkte administration af rekombinant GH.
Tesamorelin er blevet undersøgt mest indgående i kliniske forsøg med HIV-associeret lipodystrofi, en tilstand kendetegnet ved en ophobning af visceralt abdominalt fedt. Registreringsforsøgene af Falutz og kolleger påviste en betydningsfuld reduktion af visceralt fedtvæv, hvilket gør tesamorelin til et af de få GHRH-peptider med et robust klinisk datagrundlag fra mennesker. I peptidforskning diskuteres det primært for dets målrettede effekt på det viscerale fedtdepot og dets veldokumenterede farmakokinetik.
Tesamorelin udøver sine biologiske effekter gennem GHRH-receptoraksen og den nedstrøms liggende GH-IGF-1-kaskade. De centrale mekanismer kan sammenfattes som følger:
I forskningssammenhænge administreres tesamorelin typisk subkutant én gang dagligt, helst om aftenen for at understøtte den natlige GH-frigivelse. En langsom titreringsoptrapning er ikke strengt nødvendig, men at starte i den lave ende af dosisintervallet er en fornuftig forholdsregel for at observere tolerabiliteten, navnlig mulig væskeretention.
En almindelig hætteglasstørrelse er 5 mg. Tilsætning af 2 ml bakteriostatisk vand giver en koncentration på 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
Ved 1 mg én gang dagligt rækker et 5 mg hætteglas til 5 dages dosering. Et 2 mg hætteglas rekonstitueret med 1 ml BAC-vand giver 2 mg/ml og rækker til 2 enkeltdoser à 1 mg. Brug tesamorelin-beregneren ovenfor til at beregne nøjagtige volumener for enhver hætteglasstørrelse, rekonstitutionsvolumen og måldosis.
Tesamorelin administreres subkutant ind i det subkutane fedtlag, oftest i maveregionen i området omkring navlen. Injektionsstederne bør roteres fra dag til dag for at undgå lokal irritation og vævsforhærdning. En meget kort halveringstid på cirka 30 minutter betyder, at peptidet virker hurtigt og udskilles hurtigt, og derfor er en konsekvent daglig administration vigtig for en stabil forskningsprotokol.
Tesamorelin leveres som et lyofiliseret (frysetørret) pulver i forseglede hætteglas og skal rekonstitueres med bakteriostatisk vand (BAC-vand) før brug. BAC-vand indeholder 0,9 % benzylalkohol, der hæmmer mikrobiel vækst og forlænger det brugbare tidsvindue for den rekonstituerede opløsning. Sterilt vand til injektion er ikke egnet til flerdosishætteglas, da det ikke indeholder noget konserveringsmiddel.
Hvis opløsningen fremstår uklar, misfarvet eller indeholder synlige partikler, skal hætteglasset kasseres, og det må ikke injiceres.
Tesamorelin er blevet undersøgt i kontrollerede kliniske forsøg af mere end et års varighed og udviste en samlet håndterbar tolerabilitetsprofil. Fordi dets effekter medieres af forstærket væksthormon- og IGF-1-aktivitet, er de observerbare effekter dog tæt knyttet til GH-aksens kendte virkninger. Al anvendelse forbliver inden for forskningsdomænet.
Ved standardforskningsdoser blev tesamorelin beskrevet som stort set veltolereret i registreringsforsøgene. Ikke desto mindre er forsigtighed berettiget i betragtning af dets effekt på den endokrine GH-akse, og rådføring med en kvalificeret sundhedsfaglig person anbefales på det kraftigste.
Tesamorelin tilhører familien af GHRH-analoger og er funktionelt nært beslægtet med Sermorelin og CJC-1295 (uden DAC). Alle tre stimulerer den samme GHRH-receptor, men adskiller sig i stabilitet og virkningsvarighed. Sermorelin svarer til det kortere GHRH(1-29)-fragment, CJC-1295 uden DAC er et modificeret fragment med forbedret stabilitet, og tesamorelin er en fuldt stabiliseret GHRH(1-44)-analog med det mest omfattende kliniske evidensgrundlag for reduktion af visceralt fedt.
Et udbredt koncept i forskning kombinerer en GHRH-analog med et GHRP (growth hormone releasing peptide) som Ipamorelin. De to peptider virker gennem distinkte, komplementære receptorer:
Fordi en sådan kombineret stimulus stiller større krav til GH-IGF-1-aksen, foretrækker forskningsprotokoller typisk konservative doser, omhyggelig monitorering af glukose og IGF-1 samt planlagte pauser.
På grund af sin specifikke kliniske profil — den målrettede reduktion af visceralt fedtvæv — anvendes tesamorelin i forskning ofte som et enkeltstof frem for at indgå i en stack. Dets klart definerede endepunkt med reduktion af visceralt fedt gør det til et let undersøgeligt enkeltpeptid med utvetydige biomarkører såsom IGF-1 og VAT-måling.
Tesamorelin i forskningskvalitet fås direkte hos BergdorfBio: Tesamorelin hos BergdorfBio.
Tesamorelin er ikke væksthormon — det er en GHRH-analog. Det får hypofysen til at frigive mere af kroppens eget væksthormon, mens HGH tilfører hormonet direkte udefra. Den afgørende forskel ligger i feedbacken: med tesamorelin bevares somatostatins hæmmende virkning, så GH-niveauerne ikke kan stige ubegrænset. Desuden opretholdes væksthormonets naturlige pulsatile sekretionsmønster, hvilket ikke er tilfældet ved konstant HGH-administration.
Kroppens største naturlige GH-frigivelse sker i de første timer af den dybe søvn. En aftenindsprøjtning af tesamorelin har til formål at forstærke denne fysiologiske puls frem for at skabe en yderligere, rytmeforskudt GH-stigning. Den meget korte halveringstid på cirka 30 minutter passer godt til dette koncept, da signalet forbliver stramt tidsbegrænset.
IGF-1, der anvendes som biomarkør, stiger måleligt inden for de første dage til uger. De strukturelle ændringer — navnlig reduktionen af visceralt fedtvæv — udvikler sig betydeligt langsommere. I registreringsforsøgene blev signifikante ændringer i visceralt abdominalt fedt typisk først dokumenteret efter flere måneders kontinuerlig anvendelse.
Fordi væksthormon og insulin virker på delvist modsatrettede måder, dæmper et højt insulinniveau efter et kulhydratrigt måltid GH-responsen. Forskningsprotokoller foreslår derfor ofte at lægge afstand mellem injektionen og det sidste store måltid. Ved en aftenadministration før sengetid opstår dette interval ofte naturligt.
Væksthormon kan reducere insulinfølsomheden, så tesamorelin kan påvirke fasteblodsukkeret og glukosetolerancen. I studier var disse effekter generelt moderate og dosisafhængige. Monitorering af glukoseværdier er fornuftig ved længere forskningsprotokoller, navnlig hos personer med eksisterende insulinresistens.
Tesamorelin virker ikke på den hypothalamo-hypofysære-gonadale akse og undertrykker ikke kroppens egen testosteronproduktion. En klassisk PCT, af den slags der er almindelig efter androgene stoffer, er derfor ikke påkrævet. Fordi tesamorelin blot forstærker det naturlige GHRH-signal, kommer hypofysen sig generelt efter seponering uden yderligere indgreb.
Ja. Som en væksthormonfrigivende faktor og GH-sekretagog falder tesamorelin ind under WADA's forbudsliste og er forbudt i sport både i og uden for konkurrence. Atleter, der er underlagt WADA-konform testning, bør behandle tesamorelin som et forbudt stof og verificere de gældende antidopingregler før enhver anvendelse.
Nogle forskningsprotokoller kombinerer en GHRH-analog og et GHRP i en enkelt sprøjte umiddelbart før injektion. Generelt er det dog sikrere at rekonstituere hvert peptid for sig og injicere dem separat, da deres kombinerede stabilitet i opløsning ikke er veldokumenteret. Separate injektioner på nærliggende steder medfører kun minimal ulejlighed og eliminerer risikoen for doseringsfejl.
BergdorfBio tilbyder tesamorelin i forskningskvalitet med verificeret renhed og koncentration. Se produktsiden: Køb tesamorelin hos BergdorfBio. Alle produkter sælges udelukkende til forskningsformål.
Medicinsk ansvarsfraskrivelse: Informationen på denne side er udelukkende til uddannelses- og forskningsformål. Inden for rammerne af dette udbud er tesamorelin ikke et godkendt lægemiddel eller en medicinsk behandling og sælges udelukkende til forskningsbrug. Intet på denne side udgør lægelig rådgivning, diagnose eller en anbefaling om at anvende et bestemt stof. Rådfør dig altid med en kvalificeret sundhedsfaglig person, før du påbegynder en peptidprotokol. BergdorfBio påtager sig intet ansvar for brug eller misbrug af de oplysninger, der præsenteres her.
Se produkt
Tesamorelin