Visualiseeri, kuidas peptiid organismist eraldub: poolväärtusaeg, püsiseisund ja kuhjumine iga süsteskeemi jaoks.
Poolväärtusaeg
~6 days
Aeg, mille jooksul eraldub 50 %
Püsiseisund
~25.9 days
≈ 4,3 poolväärtusaega
Kuhjumine
×1,80
Cmax püsiseisundis ÷ Cmax esimesel annusel
Täielik eraldumine
~42 days
pärast viimast annust
Allikas: Coskun et al., Cell Metab 2022, tabel 1: kuus tervete täiskasvanute kohorti ühekordse nahaaluse manustamise järel, poolväärtusaja geomeetriline keskmine 134 kuni 165 tundi. Ligikaudu kuus päeva ehk 144 tundi on ligikaudne uuringuviide, mitte täpne üldine keskmine. Jastreboff et al. (2023) oli 2. faasi uuring, mitte TRIUMPH 3. faasi uuring.. Uurimistööriist. Kasutab lihtsustatud esimest järku eraldumise mudelit ja normaliseerib kontsentratsiooni tipu protsendina. Ei ole meditsiiniline ega annustamissoovitus. Retatrutide: ~6 päeva.
Kirjanduse andmetel on Retatrutide poolväärtusaeg ligikaudu 6 päeva. Nädalase manustamise korral saavutatakse püsiseisund ligikaudu 4,3 poolväärtusaja järel, s.o umbes 26 päeva järel. Kuhjumistegur üksikannuse suhtes on 1,8.
Sinise kõveraga on kujutatud kontsentratsiooni protsendina esimese annuse tipust. Katkendlik joon tähistab püsiseisundi tippu. Pärast viimast annust langeb kontsentratsioon alla 1 % tipust ligikaudu 42 päeva jooksul, s.o seitsme poolväärtusaja järel.
Retatrutide on GLP-1-, GIP- ja glükagooniretseptorite kolmikagonist, mida uuritakse metaboolses kontekstis. Uurimistöös kasutatakse nädalaseid annuseid 0,5 kuni 12 mg. Pikk poolväärtusaeg võimaldab nädalast manustamist ja annab püsiseisundis etteaimatava kuhjumise.
Selles mudelis on aine Retatrutide poolväärtusaeg ~6 päeva. Kui uusi annuseid ei manustata, väheneb mudeli järgi arvutatud kogus seitsme poolväärtusaja järel ligikaudu 0,78%-ni kogusest, mis oli organismis annustamise lõpetamise hetkel. See on mudelipõhine hinnang, mis ei taga aine bioloogilist elimineerumist ega määra laborianalüüsi avastamispiiri.
Regulaarse annustamise korral ja selle mudeli eeldustel saavutatakse umbes 95% püsiseisundi tasemest ligikaudu 4,32 poolväärtusaja järel. Tegelik kulg sõltub ainest ja kasutustingimustest.
Visualiseeri, kuidas peptiid organismist eraldub: poolväärtusaeg, püsiseisund ja kuhjumine iga süsteskeemi jaoks.
Poolväärtusaeg
~6 days
Aeg, mille jooksul eraldub 50 %
Püsiseisund
~25.9 days
≈ 4,3 poolväärtusaega
Kuhjumine
×1,80
Cmax püsiseisundis ÷ Cmax esimesel annusel
Täielik eraldumine
~42 days
pärast viimast annust
Allikas: Coskun et al., Cell Metab 2022, tabel 1: kuus tervete täiskasvanute kohorti ühekordse nahaaluse manustamise järel, poolväärtusaja geomeetriline keskmine 134 kuni 165 tundi. Ligikaudu kuus päeva ehk 144 tundi on ligikaudne uuringuviide, mitte täpne üldine keskmine. Jastreboff et al. (2023) oli 2. faasi uuring, mitte TRIUMPH 3. faasi uuring.. Uurimistööriist. Kasutab lihtsustatud esimest järku eraldumise mudelit ja normaliseerib kontsentratsiooni tipu protsendina. Ei ole meditsiiniline ega annustamissoovitus. Retatrutide: ~6 päeva.
Kirjanduse andmetel on Retatrutide poolväärtusaeg ligikaudu 6 päeva. Nädalase manustamise korral saavutatakse püsiseisund ligikaudu 4,3 poolväärtusaja järel, s.o umbes 26 päeva järel. Kuhjumistegur üksikannuse suhtes on 1,8.
Sinise kõveraga on kujutatud kontsentratsiooni protsendina esimese annuse tipust. Katkendlik joon tähistab püsiseisundi tippu. Pärast viimast annust langeb kontsentratsioon alla 1 % tipust ligikaudu 42 päeva jooksul, s.o seitsme poolväärtusaja järel.
Retatrutide on GLP-1-, GIP- ja glükagooniretseptorite kolmikagonist, mida uuritakse metaboolses kontekstis. Uurimistöös kasutatakse nädalaseid annuseid 0,5 kuni 12 mg. Pikk poolväärtusaeg võimaldab nädalast manustamist ja annab püsiseisundis etteaimatava kuhjumise.
Selles mudelis on aine Retatrutide poolväärtusaeg ~6 päeva. Kui uusi annuseid ei manustata, väheneb mudeli järgi arvutatud kogus seitsme poolväärtusaja järel ligikaudu 0,78%-ni kogusest, mis oli organismis annustamise lõpetamise hetkel. See on mudelipõhine hinnang, mis ei taga aine bioloogilist elimineerumist ega määra laborianalüüsi avastamispiiri.
Regulaarse annustamise korral ja selle mudeli eeldustel saavutatakse umbes 95% püsiseisundi tasemest ligikaudu 4,32 poolväärtusaja järel. Tegelik kulg sõltub ainest ja kasutustingimustest.