Molemmat stimuloivat elimistön omaa kasvuhormoniakselia GHRH-reseptorin kautta. Niiden välillä on kuitenkin valtava ero puoliintumisajassa, kliinisessä kypsyydessä ja hyväksyntästatuksessa. Tämä vertailu jäsentää tietopohjan ainoastaan tutkimuskäyttöä varten.
Lääketieteellisesti tarkastanut Dr. Sieglinde Klaus · Viimeksi tarkistettu: kesäkuu 2026
CJC-1295 (No DAC), joka on sama kuin Modified GRF (1-29), on lyhytvaikutteinen GHRH-analogi (puoliintumisaika noin 30 minuuttia) ilman albumiinisitoutumista. Se tuottaa pulsatilisen, fysiologiselta vaikuttavan GH/IGF-1-kulun, mutta sillä ei ole omaa ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta ja vain niukka, spesifinen ihmisaineisto 1. Tesamorelin (Egrifta) on 44 aminohapon GHRH-analogi, jonka puoliintumisaika on myös hyvin lyhyt (noin 11 minuuttia terveillä, noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla), mutta toisin kuin CJC-1295 (No DAC) se on FDA:n hyväksymä viskeraalisen vatsarasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa, ja sitä tukee laaja vaiheen III aineisto 4, 5. Pääasiallinen ero ei ole vaikutuksen kestossa (molemmat lyhyitä), vaan .
Molemmat stimuloivat elimistön omaa kasvuhormoniakselia GHRH-reseptorin kautta. Niiden välillä on kuitenkin valtava ero puoliintumisajassa, kliinisessä kypsyydessä ja hyväksyntästatuksessa. Tämä vertailu jäsentää tietopohjan ainoastaan tutkimuskäyttöä varten.
Lääketieteellisesti tarkastanut Dr. Sieglinde Klaus · Viimeksi tarkistettu: kesäkuu 2026CJC-1295 (No DAC), joka on sama kuin Modified GRF (1-29), on lyhytvaikutteinen GHRH-analogi (puoliintumisaika noin 30 minuuttia) ilman albumiinisitoutumista. Se tuottaa pulsatilisen, fysiologiselta vaikuttavan GH/IGF-1-kulun, mutta sillä ei ole omaa ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta ja vain niukka, spesifinen ihmisaineisto 1. Tesamorelin (Egrifta) on 44 aminohapon GHRH-analogi, jonka puoliintumisaika on myös hyvin lyhyt (noin 11 minuuttia terveillä, noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla), mutta toisin kuin CJC-1295 (No DAC) se on FDA:n hyväksymä viskeraalisen vatsarasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa, ja sitä tukee laaja vaiheen III aineisto 4, 5. Pääasiallinen ero ei ole vaikutuksen kestossa (molemmat lyhyitä), vaan .
GHRH-analogi, tetrasubstituoitu GRF(1-29)-fragmentti (Modified GRF 1-29)
GHRH-analogi, GRF(1-44):n 44 aminohapon analogi, jossa on N-terminaalinen trans-3-hekseenihappo
29 (N-terminaalinen ydinfragmentti)
44 (täydellinen GRF-1-44-runko)
noin 30 minuuttia (raportoitu vaihteluväli noin 30 minuutista 2 tuntiin), lyhytvaikutteinen
noin 11 minuuttia terveillä; noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla
Pulsatilinen, ei albumiinisitoutumista, GH palaa lähtötasolle noin 2-3 tunnissa
Lyhyt GHRH-pulssi kerran päivässä; kliininen vaikutus kertyy viikkojen tai kuukausien aikana
Ei ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta; pelkkä tutkimusaine
FDA:n hyväksymä (Egrifta, ensimmäinen hyväksyntä 2010; Egrifta SV 2019; Egrifta WR uudempi)
Niukka; No-DAC-muodon omia ihmistietoja puuttuu suurelta osin, kontrolloidut tiedot ovat peräisin DAC-variantista
Korkea / kypsä: kaksi suurta vaiheen III RCT -tutkimusta (noin 800 potilasta yhdistettynä) sekä jatkoanalyysit
Pulsatilinen GH:n vapautuminen, usein yhdistettynä GHRP/ghrelinireseptoriagonistiin (prekliiniset/toissijaiset protokollat)
Viskeraalisen vatsarasvan vähentäminen HIV-lipodystrofiassa; tutkimuskäytössä NAFLD HIV:ssä
Ei hyväksyttyä annosohjetta; raportoitu noin 100 mcg ihon alle, usein 1-3 kertaa päivässä (ei kontrolloiduista tutkimuksista)
Ihon alle kerran päivässä vatsan alueelle; vaihe III: 10 mg/vrk, Egrifta WR 1,28 mg, Egrifta SV 1,4 mg
Pakastettuna, tyypillisesti -20 °C (tai kylmemmässä pitkäaikaissäilytyksessä)
Egrifta WR 20-25 °C:ssa valolta suojattuna; vanhempi Egrifta/SV 2-8 °C:ssa; tuotekohtainen
Jäähdytettynä 2-8 °C:ssa, käyttö noin 28 päivän kuluessa (bentsyylialkoholia sisältävän liuottimen käyttöaika); toistuvia pakastus-sulatusjaksoja on vältettävä
Egrifta WR huoneenlämmössä, loput hävitettävä 7 päivän jälkeen; vanhempi Egrifta käytettävä heti sekoittamisen jälkeen
CJC/DAC-tutkimuksissa ei raportoitu vakavia reaktioita; No-DAC-muodon pitkäaikaisturvallisuutta ei ole vahvistettu
Glukoosi-intoleranssi/uusi diabetes (noin 3,3-kertainen), IGF-1:n nousu, neoplasiaan liittyvät huolenaiheet HIV-taustalla
Vaikutus häviää nopeasti lyhyen puoliintumisajan vuoksi; pulsatilinen kuvio annosten välillä
Vaikutus palautuva: viskeraalinen rasva kertyy uudelleen lopettamisen jälkeen (käytännössä ylläpitohoito)
CJC-1295 (No DAC) on sama kuin Modified GRF (1-29), ihmisen GHRH:n N-terminaalinen 1-29-fragmentti, siis sama aktiivinen ydin kuin Sermorelinissa. Siinä on neljä stabiloivaa aminohapposubstituutiota (positio 2 D-Ala, 8 Gln, 15 Ala, 27 Leu), jotka tekevät peptidistä kestävän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan ja laskevat metabolista puhdistumaa natiiviin GRF(1-29):ään verrattuna 7. GHRH-reseptorin agonistina (luokan B GPCR somatotrofeissa) se kytkeytyy Gs:n kautta adenylaattisyklaasiin, nostaa cAMP:tä ja PKA:ta ja ajaa siten varastoidun GH:n eksosytoosia sekä pitkällä aikavälillä GH-geenin transkriptiota 8. Ratkaisevaa: No-DAC-muodosta puuttuu maleimidilinkkeri, joka sitoo DAC-variantin kovalentisti seerumin albumiiniin. Siksi se pysyy lyhytvaikutteisena ja pulsatilisena 3.
Tesamorelin on synteettinen 44 aminohapon analogi ihmisen GHRH:sta (GRF 1-44), ja sen N-terminuksessa on trans-3-hekseenihapporyhmä, joka myös tekee siitä kestävän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan ja pidentää aktiivisuutta natiiviin GHRH:hon verrattuna. Se sitoutuu ja stimuloi samoja aivolisäkkeen somatotrofien GHRH-reseptoreita, lisää GH:n endogeenista synteesiä ja pulsatilista vapautumista ja siten IGF-1:tä. Palautettu, fysiologisempi GH/IGF-1-akseli ajaa lipolyysiä ensisijaisesti viskeraalisessa (intra-abdominaalisessa) rasvakudoksessa. Toisin kuin rekombinantti GH, Tesamorelin vaikuttaa elimistön oman, säädellyn palautesilmukan kautta eikä lisää elimistöön eksogeenista GH:ta.
Molemmat aineet ovat DPP-IV-stabiloituja GHRH-agonisteja ja ylläpitävät pulsatilista GH:n erityskuviota. Ne eroavat rungoltaan (29 vs 44 aminohapon perusta) ja stabilointitavaltaan (neljä substituutiota vs N-terminaalinen hekseenihappotähde). Toiminnallisesti Tesamorelin tavoittelee selvästi määriteltyä, hyväksyttyä päämäärää (viskeraalisen rasvan vähentäminen HIV-lipodystrofiassa), kun taas CJC-1295 (No DAC) luokitellaan tutkimuksessa yleiskäyttöiseksi työkaluksi pulsatilisten GH-pulssien tuottamiseen.
Näyttötilanne on epäsymmetrinen: Tesamorelinista on näyttöä kahdesta suuresta, satunnaistetusta, kaksoissokkoutetusta vaiheen III tutkimuksesta (yhteensä noin 800 potilasta) sekä jatkoanalyyseistä selvästi määritellyssä populaatiossa (HIV-lipodystrofia) 4, 5. CJC-1295:stä (No DAC) sen sijaan on tuskin lainkaan omia kontrolloituja ihmistietoja; luotettavat ihmistutkimukset on tehty albumiiniin sitoutuvalla DAC-variantilla 1, 2, ei tässä tarkasteltavalla lyhytvaikutteisella muodolla.
Kontrolloiduissa CJC-1295-ihmistutkimuksissa (DAC-variantilla) ei raportoitu vakavia haittavaikutuksia, ja siedettävyys oli hyvä erityisesti annoksella 30-60 mcg/kg [1]. GHRH-analogeille ja GH-akselin stimulaatiolle tyypilliset ryhmävaikutukset on dokumentoitu; lyhytvaikutteisen No-DAC-muodon pitkäaikaisturvallisuutta ei kuitenkaan ole vahvistettu kontrolloiduissa ihmistutkimuksissa.
Tesamorelinilla on hyvin dokumentoitu turvallisuusprofiili vaiheen III tutkimuksista. Yleisiä ovat reaktiot pistoskohdassa (noin 17-25 % vs noin 6-14 % plasebolla) ja nesteen kertymiseen liittyvät vaivat. Varoitukset kattavat glukoosi-intoleranssin, IGF-1:n nousun ja neoplasiaan liittyvät huolenaiheet; vaikutus on palautuva lopettamisen jälkeen (viskeraalinen rasva palaa).
Tämä vertailu on tarkoitettu ainoastaan tieteelliseen tiedonvälitykseen, eikä se ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitosuositusta. Mitään tässä kuvattua käyttöä ei tule tulkita suositukseksi ihmiskäyttöön. Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten nautittavaksi.
CJC-1295 (No DAC) soveltuu lyhyen, noin 30 minuutin puoliintumisajan ja albumiinisitoutumisen puuttumisen vuoksi erityisen hyvin jaksottaisten GH-pulssien mallintamiseen annosten välillä sen sijaan, että se tuottaisi jatkuvaa toonista nousua. Juuri tämä pulsatilinen profiili erottaa sen DAC-variantista.
Tesamorelin on ainoa nimenomaan tähän käyttöaiheeseen hyväksytty aine, ja sillä on kahdessa tutkimuksessa toistunut vaiheen III näyttö viskeraalisen rasvakudoksen 10-15 %:n vähenemisestä. Tähän määriteltyyn kysymykseen ei ole vastaavasti validoitua vaihtoehtoista peptidiä.
Tesamorelinilla on FDA:n hyväksyntä, täydellinen tuoteseloste ja vakiintunut seurantasuunnitelma (glukoosi, IGF-1). CJC-1295:llä (No DAC) ei ole ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta eikä vakiintunutta pitkäaikaisturvallisuutta, mikä rajoittaa tietojen sääntelyllistä hyödynnettävyyttä.
CJC-1295 (No DAC) yhdistetään tutkimuskirjallisuudessa usein GHRP-/ghrelinireseptoriagonisteihin, kuten Ipamoreliniin, koska GHRH-analogit ja ghrelinagonistit vaikuttavat toisiaan täydentävien signaalireittien kautta. Sen lyhyt puoliintumisaika mahdollistaa ajallisesti tarkan yhteisstimulaation; Tesamorelinin käyttö tähän tarkoitukseen ei ole vakiintunutta.
Tesamorelinista on olemassa satunnaistettu, kontrolloitu tutkimustulos maksan rasvapitoisuuden vähentämisestä (tutkimuskäytössä, HIV:ssä). Vastaavia kontrolloituja tietoja ei ole CJC-1295:stä (No DAC), minkä vuoksi Tesamorelin tarjoaa pitävämmän lähtökohdan.
Molemmat ovat GHRH-analogeja ja molemmat ovat lyhytvaikutteisia. Ratkaiseva ero on kliinisessä kypsyydessä: Tesamorelin on FDA:n hyväksymä ja kahden suuren vaiheen III tutkimuksen tukema, kun taas CJC-1295 (No DAC) on pelkkä tutkimusaine, jolla ei ole ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta ja jonka spesifinen ihmisaineisto on vain niukka 1, 4.
Ei, molemmat ovat lyhytvaikutteisia. CJC-1295:n (No DAC) raportoitu plasman puoliintumisaika on noin 30 minuuttia, Tesamorelinin noin 11 minuuttia terveillä ja noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla. Useiden päivien pituinen puoliintumisaika koskee ainoastaan CJC-1295:n DAC-varianttia, joka sitoutuu kovalentisti albumiiniin, ei tässä vertailtavaa No-DAC-muotoa 2.
Luotettavat kontrolloidut ihmistutkimukset (Teichman 2006, Ionescu 2006) tehtiin albumiiniin sitoutuvalla DAC-rakenteella 1, 2. No-DAC-muotoon erityisesti kohdistuva oma, vertaisarvioitu ihmisen farmakokinetiikkatutkimus on niukka; noin 30 minuutin arvo perustuu suurelta osin DPP-IV-resistentin peptidin suunnitteluperusteluihin ja toissijaisiin lähteisiin.
Tesamorelin (Egrifta) on FDA:n hyväksymä ylimääräisen vatsan alueen (viskeraalisen) rasvan vähentämiseen HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla, joilla on lipodystrofia. Sitä ei ole hyväksytty yleiseen painonpudotukseen, kehonkoostumuksen muokkaukseen tai anti-aging-käyttöön. NAFLD/maksan rasvoittuminen HIV:ssä on tutkimuksellinen eikä hyväksytty käyttöaihe 6.
Molemmilla on sama aktiivinen 29 aminohapon ydin. CJC-1295:ssä (No DAC), eli Modified GRF (1-29):ssä, on kuitenkin neljä stabiloivaa substituutiota, jotka tekevät siitä kestävämmän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan. Siksi sen puoliintumisaika on pidempi (noin 30 min) kuin natiivin Sermorelinin (noin 6-20 min). Toiminnallisesti se on DPP-IV-stabiloitu, pidempään säilyvä Sermorelin-variantti 7.
Suora turvallisuusvertailu on mahdollinen vain rajoitetusti, koska Tesamorelinilla on dokumentoitu vaiheen III turvallisuusprofiili (selkeine varoituksineen glukoosi-intoleranssista, IGF-1:n noususta ja neoplasiasta), kun taas CJC-1295:stä (No DAC) ei ole kontrolloituja pitkäaikaisia ihmistietoja. Puuttuvat dokumentoidut riskit eivät tarkoita riskien puuttumista vaan tietojen puuttumista 1.
Tutkimuskirjallisuudessa CJC-1295 (No DAC) yhdistetään usein ghrelinireseptoriagonisteihin, kuten Ipamoreliniin, koska ne vaikuttavat toisiaan täydentävien signaalireittien kautta ja voivat tuottaa additiivista GH:n vapautumista. Tesamorelinin käyttö tällaisissa yhdistelmissä ei ole vakiintunutta, ja hyväksytyssä käyttöaiheessaan sitä käytetään monoterapiana.
Tässä vertailussa ei ole yleistä voittajaa, koska näillä kahdella peptidillä on yhteisestä GHRH-reseptorivaikutuksesta huolimatta hyvin erilaiset roolit. Tesamorelin hallitsee selvästi kliinisessä kypsyydessä, sääntelyasemassa ja näytön määrässä: se on FDA:n hyväksymä ja kahden suuren vaiheen III tutkimuksen tukema määriteltyyn käyttöaiheeseen 4, 5. CJC-1295 (No DAC) erottuu joustavana tutkimustyökaluna pulsatilisiin GHRH-kysymyksiin ja yhdistelmälähestymistapoihin, mutta kärsii hyvin niukasta omasta ihmisaineistostaan 1. Kun tarvitaan mahdollisimman vahvaa näyttöä ja viranomaishyväksyntää, valitaan Tesamorelin; kun mallinnetaan pulsatilisia GH-mekanismeja, valitaan CJC-1295 (No DAC). Päätös on siten kontekstisidonnainen.
Tesamorelin voittaa selvästi hyväksynnässä ja näytössä, mutta on räätälöity tiettyyn käyttöaiheeseen (HIV-lipodystrofia). CJC-1295 (No DAC) pysyy merkityksellisenä pulsatiliseen GHRH-tutkimukseen ja yhdistelmämalleihin, vaikka ihmistiedot ovat niukat. Koska kumpikaan peptidi ei hallitse toista kaikissa tutkimuskysymyksissä, tulos on kontekstisidonnainen eikä yleisesti ratkaistavissa.
GHRH-analogi, tetrasubstituoitu GRF(1-29)-fragmentti (Modified GRF 1-29)
GHRH-analogi, GRF(1-44):n 44 aminohapon analogi, jossa on N-terminaalinen trans-3-hekseenihappo
29 (N-terminaalinen ydinfragmentti)
44 (täydellinen GRF-1-44-runko)
noin 30 minuuttia (raportoitu vaihteluväli noin 30 minuutista 2 tuntiin), lyhytvaikutteinen
noin 11 minuuttia terveillä; noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla
Pulsatilinen, ei albumiinisitoutumista, GH palaa lähtötasolle noin 2-3 tunnissa
Lyhyt GHRH-pulssi kerran päivässä; kliininen vaikutus kertyy viikkojen tai kuukausien aikana
Ei ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta; pelkkä tutkimusaine
FDA:n hyväksymä (Egrifta, ensimmäinen hyväksyntä 2010; Egrifta SV 2019; Egrifta WR uudempi)
Niukka; No-DAC-muodon omia ihmistietoja puuttuu suurelta osin, kontrolloidut tiedot ovat peräisin DAC-variantista
Korkea / kypsä: kaksi suurta vaiheen III RCT -tutkimusta (noin 800 potilasta yhdistettynä) sekä jatkoanalyysit
Pulsatilinen GH:n vapautuminen, usein yhdistettynä GHRP/ghrelinireseptoriagonistiin (prekliiniset/toissijaiset protokollat)
Viskeraalisen vatsarasvan vähentäminen HIV-lipodystrofiassa; tutkimuskäytössä NAFLD HIV:ssä
Ei hyväksyttyä annosohjetta; raportoitu noin 100 mcg ihon alle, usein 1-3 kertaa päivässä (ei kontrolloiduista tutkimuksista)
Ihon alle kerran päivässä vatsan alueelle; vaihe III: 10 mg/vrk, Egrifta WR 1,28 mg, Egrifta SV 1,4 mg
Pakastettuna, tyypillisesti -20 °C (tai kylmemmässä pitkäaikaissäilytyksessä)
Egrifta WR 20-25 °C:ssa valolta suojattuna; vanhempi Egrifta/SV 2-8 °C:ssa; tuotekohtainen
Jäähdytettynä 2-8 °C:ssa, käyttö noin 28 päivän kuluessa (bentsyylialkoholia sisältävän liuottimen käyttöaika); toistuvia pakastus-sulatusjaksoja on vältettävä
Egrifta WR huoneenlämmössä, loput hävitettävä 7 päivän jälkeen; vanhempi Egrifta käytettävä heti sekoittamisen jälkeen
CJC/DAC-tutkimuksissa ei raportoitu vakavia reaktioita; No-DAC-muodon pitkäaikaisturvallisuutta ei ole vahvistettu
Glukoosi-intoleranssi/uusi diabetes (noin 3,3-kertainen), IGF-1:n nousu, neoplasiaan liittyvät huolenaiheet HIV-taustalla
Vaikutus häviää nopeasti lyhyen puoliintumisajan vuoksi; pulsatilinen kuvio annosten välillä
Vaikutus palautuva: viskeraalinen rasva kertyy uudelleen lopettamisen jälkeen (käytännössä ylläpitohoito)
CJC-1295 (No DAC) on sama kuin Modified GRF (1-29), ihmisen GHRH:n N-terminaalinen 1-29-fragmentti, siis sama aktiivinen ydin kuin Sermorelinissa. Siinä on neljä stabiloivaa aminohapposubstituutiota (positio 2 D-Ala, 8 Gln, 15 Ala, 27 Leu), jotka tekevät peptidistä kestävän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan ja laskevat metabolista puhdistumaa natiiviin GRF(1-29):ään verrattuna 7. GHRH-reseptorin agonistina (luokan B GPCR somatotrofeissa) se kytkeytyy Gs:n kautta adenylaattisyklaasiin, nostaa cAMP:tä ja PKA:ta ja ajaa siten varastoidun GH:n eksosytoosia sekä pitkällä aikavälillä GH-geenin transkriptiota 8. Ratkaisevaa: No-DAC-muodosta puuttuu maleimidilinkkeri, joka sitoo DAC-variantin kovalentisti seerumin albumiiniin. Siksi se pysyy lyhytvaikutteisena ja pulsatilisena 3.
Tesamorelin on synteettinen 44 aminohapon analogi ihmisen GHRH:sta (GRF 1-44), ja sen N-terminuksessa on trans-3-hekseenihapporyhmä, joka myös tekee siitä kestävän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan ja pidentää aktiivisuutta natiiviin GHRH:hon verrattuna. Se sitoutuu ja stimuloi samoja aivolisäkkeen somatotrofien GHRH-reseptoreita, lisää GH:n endogeenista synteesiä ja pulsatilista vapautumista ja siten IGF-1:tä. Palautettu, fysiologisempi GH/IGF-1-akseli ajaa lipolyysiä ensisijaisesti viskeraalisessa (intra-abdominaalisessa) rasvakudoksessa. Toisin kuin rekombinantti GH, Tesamorelin vaikuttaa elimistön oman, säädellyn palautesilmukan kautta eikä lisää elimistöön eksogeenista GH:ta.
Molemmat aineet ovat DPP-IV-stabiloituja GHRH-agonisteja ja ylläpitävät pulsatilista GH:n erityskuviota. Ne eroavat rungoltaan (29 vs 44 aminohapon perusta) ja stabilointitavaltaan (neljä substituutiota vs N-terminaalinen hekseenihappotähde). Toiminnallisesti Tesamorelin tavoittelee selvästi määriteltyä, hyväksyttyä päämäärää (viskeraalisen rasvan vähentäminen HIV-lipodystrofiassa), kun taas CJC-1295 (No DAC) luokitellaan tutkimuksessa yleiskäyttöiseksi työkaluksi pulsatilisten GH-pulssien tuottamiseen.
Näyttötilanne on epäsymmetrinen: Tesamorelinista on näyttöä kahdesta suuresta, satunnaistetusta, kaksoissokkoutetusta vaiheen III tutkimuksesta (yhteensä noin 800 potilasta) sekä jatkoanalyyseistä selvästi määritellyssä populaatiossa (HIV-lipodystrofia) 4, 5. CJC-1295:stä (No DAC) sen sijaan on tuskin lainkaan omia kontrolloituja ihmistietoja; luotettavat ihmistutkimukset on tehty albumiiniin sitoutuvalla DAC-variantilla 1, 2, ei tässä tarkasteltavalla lyhytvaikutteisella muodolla.
Kontrolloiduissa CJC-1295-ihmistutkimuksissa (DAC-variantilla) ei raportoitu vakavia haittavaikutuksia, ja siedettävyys oli hyvä erityisesti annoksella 30-60 mcg/kg [1]. GHRH-analogeille ja GH-akselin stimulaatiolle tyypilliset ryhmävaikutukset on dokumentoitu; lyhytvaikutteisen No-DAC-muodon pitkäaikaisturvallisuutta ei kuitenkaan ole vahvistettu kontrolloiduissa ihmistutkimuksissa.
Tesamorelinilla on hyvin dokumentoitu turvallisuusprofiili vaiheen III tutkimuksista. Yleisiä ovat reaktiot pistoskohdassa (noin 17-25 % vs noin 6-14 % plasebolla) ja nesteen kertymiseen liittyvät vaivat. Varoitukset kattavat glukoosi-intoleranssin, IGF-1:n nousun ja neoplasiaan liittyvät huolenaiheet; vaikutus on palautuva lopettamisen jälkeen (viskeraalinen rasva palaa).
Tämä vertailu on tarkoitettu ainoastaan tieteelliseen tiedonvälitykseen, eikä se ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitosuositusta. Mitään tässä kuvattua käyttöä ei tule tulkita suositukseksi ihmiskäyttöön. Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten nautittavaksi.
CJC-1295 (No DAC) soveltuu lyhyen, noin 30 minuutin puoliintumisajan ja albumiinisitoutumisen puuttumisen vuoksi erityisen hyvin jaksottaisten GH-pulssien mallintamiseen annosten välillä sen sijaan, että se tuottaisi jatkuvaa toonista nousua. Juuri tämä pulsatilinen profiili erottaa sen DAC-variantista.
Tesamorelin on ainoa nimenomaan tähän käyttöaiheeseen hyväksytty aine, ja sillä on kahdessa tutkimuksessa toistunut vaiheen III näyttö viskeraalisen rasvakudoksen 10-15 %:n vähenemisestä. Tähän määriteltyyn kysymykseen ei ole vastaavasti validoitua vaihtoehtoista peptidiä.
Tesamorelinilla on FDA:n hyväksyntä, täydellinen tuoteseloste ja vakiintunut seurantasuunnitelma (glukoosi, IGF-1). CJC-1295:llä (No DAC) ei ole ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta eikä vakiintunutta pitkäaikaisturvallisuutta, mikä rajoittaa tietojen sääntelyllistä hyödynnettävyyttä.
CJC-1295 (No DAC) yhdistetään tutkimuskirjallisuudessa usein GHRP-/ghrelinireseptoriagonisteihin, kuten Ipamoreliniin, koska GHRH-analogit ja ghrelinagonistit vaikuttavat toisiaan täydentävien signaalireittien kautta. Sen lyhyt puoliintumisaika mahdollistaa ajallisesti tarkan yhteisstimulaation; Tesamorelinin käyttö tähän tarkoitukseen ei ole vakiintunutta.
Tesamorelinista on olemassa satunnaistettu, kontrolloitu tutkimustulos maksan rasvapitoisuuden vähentämisestä (tutkimuskäytössä, HIV:ssä). Vastaavia kontrolloituja tietoja ei ole CJC-1295:stä (No DAC), minkä vuoksi Tesamorelin tarjoaa pitävämmän lähtökohdan.
Molemmat ovat GHRH-analogeja ja molemmat ovat lyhytvaikutteisia. Ratkaiseva ero on kliinisessä kypsyydessä: Tesamorelin on FDA:n hyväksymä ja kahden suuren vaiheen III tutkimuksen tukema, kun taas CJC-1295 (No DAC) on pelkkä tutkimusaine, jolla ei ole ihmiskäyttöön hyväksyttyä käyttöaihetta ja jonka spesifinen ihmisaineisto on vain niukka 1, 4.
Ei, molemmat ovat lyhytvaikutteisia. CJC-1295:n (No DAC) raportoitu plasman puoliintumisaika on noin 30 minuuttia, Tesamorelinin noin 11 minuuttia terveillä ja noin 26-38 minuuttia HIV-potilailla. Useiden päivien pituinen puoliintumisaika koskee ainoastaan CJC-1295:n DAC-varianttia, joka sitoutuu kovalentisti albumiiniin, ei tässä vertailtavaa No-DAC-muotoa 2.
Luotettavat kontrolloidut ihmistutkimukset (Teichman 2006, Ionescu 2006) tehtiin albumiiniin sitoutuvalla DAC-rakenteella 1, 2. No-DAC-muotoon erityisesti kohdistuva oma, vertaisarvioitu ihmisen farmakokinetiikkatutkimus on niukka; noin 30 minuutin arvo perustuu suurelta osin DPP-IV-resistentin peptidin suunnitteluperusteluihin ja toissijaisiin lähteisiin.
Tesamorelin (Egrifta) on FDA:n hyväksymä ylimääräisen vatsan alueen (viskeraalisen) rasvan vähentämiseen HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla, joilla on lipodystrofia. Sitä ei ole hyväksytty yleiseen painonpudotukseen, kehonkoostumuksen muokkaukseen tai anti-aging-käyttöön. NAFLD/maksan rasvoittuminen HIV:ssä on tutkimuksellinen eikä hyväksytty käyttöaihe 6.
Molemmilla on sama aktiivinen 29 aminohapon ydin. CJC-1295:ssä (No DAC), eli Modified GRF (1-29):ssä, on kuitenkin neljä stabiloivaa substituutiota, jotka tekevät siitä kestävämmän dipeptidyylipeptidaasi-IV:n (DPP-IV) aiheuttamaa hajoamista vastaan. Siksi sen puoliintumisaika on pidempi (noin 30 min) kuin natiivin Sermorelinin (noin 6-20 min). Toiminnallisesti se on DPP-IV-stabiloitu, pidempään säilyvä Sermorelin-variantti 7.
Suora turvallisuusvertailu on mahdollinen vain rajoitetusti, koska Tesamorelinilla on dokumentoitu vaiheen III turvallisuusprofiili (selkeine varoituksineen glukoosi-intoleranssista, IGF-1:n noususta ja neoplasiasta), kun taas CJC-1295:stä (No DAC) ei ole kontrolloituja pitkäaikaisia ihmistietoja. Puuttuvat dokumentoidut riskit eivät tarkoita riskien puuttumista vaan tietojen puuttumista 1.
Tutkimuskirjallisuudessa CJC-1295 (No DAC) yhdistetään usein ghrelinireseptoriagonisteihin, kuten Ipamoreliniin, koska ne vaikuttavat toisiaan täydentävien signaalireittien kautta ja voivat tuottaa additiivista GH:n vapautumista. Tesamorelinin käyttö tällaisissa yhdistelmissä ei ole vakiintunutta, ja hyväksytyssä käyttöaiheessaan sitä käytetään monoterapiana.
Tässä vertailussa ei ole yleistä voittajaa, koska näillä kahdella peptidillä on yhteisestä GHRH-reseptorivaikutuksesta huolimatta hyvin erilaiset roolit. Tesamorelin hallitsee selvästi kliinisessä kypsyydessä, sääntelyasemassa ja näytön määrässä: se on FDA:n hyväksymä ja kahden suuren vaiheen III tutkimuksen tukema määriteltyyn käyttöaiheeseen 4, 5. CJC-1295 (No DAC) erottuu joustavana tutkimustyökaluna pulsatilisiin GHRH-kysymyksiin ja yhdistelmälähestymistapoihin, mutta kärsii hyvin niukasta omasta ihmisaineistostaan 1. Kun tarvitaan mahdollisimman vahvaa näyttöä ja viranomaishyväksyntää, valitaan Tesamorelin; kun mallinnetaan pulsatilisia GH-mekanismeja, valitaan CJC-1295 (No DAC). Päätös on siten kontekstisidonnainen.
Tesamorelin voittaa selvästi hyväksynnässä ja näytössä, mutta on räätälöity tiettyyn käyttöaiheeseen (HIV-lipodystrofia). CJC-1295 (No DAC) pysyy merkityksellisenä pulsatiliseen GHRH-tutkimukseen ja yhdistelmämalleihin, vaikka ihmistiedot ovat niukat. Koska kumpikaan peptidi ei hallitse toista kaikissa tutkimuskysymyksissä, tulos on kontekstisidonnainen eikä yleisesti ratkaistavissa.
