Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
Lääketieteellinen huomautus: Tämä sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi ja opetukseen. PT-141 on tutkimuspeptidi eikä hyväksytty lääke ihmiskäyttöön kliinisten tutkimusten ulkopuolella. Ota aina yhteyttä pätevään lääkäriin ennen käyttöä. Tässä annetut tiedot eivät korvaa lääketieteellistä neuvontaa.
PT-141, tunnetaan myös nimellä bremelanotidi, on synteettinen melanokortiinireseptoriagonistipeptidi, joka kehitettiin alun perin UV-suojaa antavasta Melanotan II -peptidistä. Toisin kuin PDE5-estäjät, kuten sildenafiili tai tadalafiili, PT-141 ei vaikuta verisuonistoon vaan suoraan keskushermostoon. Tarkemmin sanottuna se aktivoi hypotalamuksessa ja muissa aivoalueissa melanokortiinireseptoreita MC3R ja MC4R, jotka osallistuvat seksuaalisen kiihottumisen ja halun säätelyyn.
Tämä ainutlaatuinen vaikutusmekanismi tekee PT-141:stä erityisen kiinnostavan tutkijoille, jotka tutkitsevat seksuaalihäiriöitä, sillä sillä voi olla mahdollisia vaikutuksia sekä miehillä (erektio- häiriö) että naisilla (vähäinen seksuaalinen halu, HSDD). FDA hyväksyi vuonna 2019 nenän kautta annettavan bremelanotidimuodon kauppanimellä Vyleesi naisille, joilla on HSDD, mikä korostaa kliinistä kiinnostusta tähän peptidiin.
Peptidi koostuu 7 aminohaposta (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH) ja sen molekyylipaino on 1025,2 Da. Syklinen rakenne antaa sille korkeamman metabolisen vakauden kuin lineaarisilla edeltäjäpeptideillä. Prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa on dokumentoitu merkittäviä vaikutuksia seksuaaliseen motivaatioon ja kiihottumiseen ilman suoria perifeerisiä verisuonivaikutuksia.
Seksuaalihäiriöiden tutkimuksen lisäksi PT-141:ää tutkitaan myös hemorraagisen šokin hoidossa ja mahdollisena tulehduksen vähentäjänä, sillä melanokortiinireseptorit osallistuvat myös immunologisiin prosesseihin.
Jos haluat lisätietoja läheisistä peptideistä, löydät sivuiltamme Selankista ja MOTS-c:stä lisätietoja peptideistä, joiden vaikutusmekanismit ovat keskushermostossa.
Oikea annostelu on ratkaisevaa turvallisessa PT-141-tutkimuksessa. Tutkimuskirjallisuudessa yleisimmin kuvatut annokset ovat 0,5–2 mg per käyttökerta; aloitusannokseksi suositellaan 0,5 mg yksilöllisen reaktion ja siedettävyyden arvioimiseksi.
Tyypillisessä PT-141-tutkimusviaalissa on 10 mg lyofiloitua peptidiä. Kun lisätään 2 ml bakteeristonestettä (BAC-vettä), pitoisuudeksi tulee 5 mg/ml.
Pienempien annosten tarkempaan mittaamiseen voidaan käyttää enemmän rekonstruointivettä. 4 ml BAC- vedellä pitoisuudeksi tulee 2,5 mg/ml, mikä helpottaa pienempien annosten mittaamista:
Peptidilaskurimme voi auttaa laskemaan tarkan määrän valitulle pitoisuudelle ja tavoiteannokselle.
Tutkimuskirjallisuudessa on kuvattu erilaisia PT-141-protokollia. Ihon alle annettava injektio on yleisin antoreitti prekliinisissä ja varhaisissa kliinisissä tutkimuksissa.
PT-141 eroaa muista peptideistä siinä, että sitä käytetään tarpeen mukaan eikä se ole päivittäin otettava peptidi. Vaikutus alkaa yleensä 30–60 minuutissa ja voi kestää useita tunteja. Säännöllisessä käytössä toleranssin kehittyminen on mahdollista, joten tutkijat suosittelevat käyttötiheyden rajoittamista tarpeelliseen.
Koska PT-141 voi tilapäisesti kohottaa verenpainetta, ensimmäinen käyttö tulisi tehdä valvotussa tutkimusympäristössä, ja henkilöillä, joilla on kardiovaskulaarista sairautta, tulee olla erityisen varovainen.
Oikea rekonstruointi on ratkaisevaa PT-141:n stabiiliudelle ja teholle. Noudata näitä vaiheita optimaaliseen valmisteluun:
PT-141:n stabiilius ja teho edellyttävät oikeaa säilytystä:
Bakteeristoneste sisältää 0,9 % bentsyylialkoholia säilöntäaineena, mikä pidentää rekonstruoidun liuoksen säilyvyyttä jopa 28 päivään. Steriili injektioneste ei sisällä vastaavia säilöntäaineita ja tulee käyttää 24 tunnin sisällä.
Kliinisissä tutkimuksissa ja tutkimuskirjallisuudessa on dokumentoitu seuraavia haittavaikutuksia:
Tutkimuskontekstissa PT-141:ää ei tulisi yhdistää verenpainelääkkeisiin tai muihin painetta laskeviin lääkkeisiin, koska se voi tilapäisesti kohottaa painetta. Kliinisesti hyväksytty muoto (Vyleesi) on vasta-aihe naisilla, joilla on hallitsematon verenpainetauti.
Tutkimusyhteisö tutkii erilaisia peptidiyhdistelmiä. Jotkut tutkijat yhdistävät PT-141:ää muihin peptideihin mahdollisten synergististen vaikutusten tutkimiseksi. Tärkeää: jokainen yhdistelmä lisää merkittävästi monimutkaisuutta ja mahdollista riskiprofiilia.
Lisätietoja peptideistä, joita tutkitaan hyvinvoinnin ja kehon toimintojen alueella, löydät sivuiltamme SS-31:stä ja MOTS-c:stä.
PDE5-estäjät vaikuttavat perifeerisesti rentouttamalla verisuonten sileää lihasta ja lisäämällä verenkiertoa. PT-141 sen sijaan vaikuttaa keskitetysti aivoissa melanokortiinireseptorien kautta ja vaikuttaa seksuaaliseen motivaatioon ja haluun suoraan neuronitasolla. Tämä tarkoittaa, että PT-141 voi vaikuttaa myös silloin kun PDE5-estäjät eivät tehoa, ja mahdollisesti myös naisilla, joille PDE5- estäjiä ei ole hyväksytty. Lisäksi PT-141 ei aiheuta tyypillisiä verisuonivaikutuksia kuten voimakkaita päänsärkyjä tai näköhäiriöitä.
Kliinisissä tutkimuksissa vaikutuksen alkamiseksi on kuvattu 30–60 minuuttia ihon alle annetun injektion jälkeen. Huippuvaikutus saavutetaan yleensä 2–4 tunnin sisällä käytöstä, ja kokonaisvaikutus voi kestää 6–12 tuntia; yksilölliset erot ovat merkittäviä.
Tutkimuskirjallisuus ei suosittele PT-141:ää päivittäin otettavaksi peptidiksi. Naisten kliinisessä rekisteröintitutkimuksessa (Vyleesi) tutkittiin enintään 8 käyttökertaa kuukaudessa. Päivittäinen käyttö ei ole tutkimuksessa yleistä eikä turvallisuuden kannalta suositeltavaa. On myös viitteitä mahdollisesta takyfylaksiasta (nopeasta toleranssista) liian tiheässä käytössä.
Ihon alle annettavissa injektioissa tutkimuksessa käytetään tyypillisesti vatsaa (vähintään 5 cm napasta), reittä tai kylkeä. Pistoskohtia tulisi kiertää lipodystrofian tai paikallisen ärsytyksen välttämiseksi. Injektio annetaan matalalla kulmalla (45–90°) ihonalaiseen rasvakudokseen.
Kliinisissä tutkimuksissa on havaittu vuorovaikutuksia verenpainelääkkeiden kanssa (PT-141:n painetta kohottavan vaikutuksen vuoksi) ja mahdollisesti muiden vasoaktiivisten aineiden kanssa. Tutkimuskontekstissa samanaikainen alkoholin käyttö tulisi välttää, koska se voi pahentaa haittavaikutuksia kuten pahoinvointia. Samanaikainen käyttö muiden melanokortiiniagonistien kanssa tulisi myös välttää.
PT-141 kehitettiin Melanotan II:sta ja jakaa saman vaikutusmekanismin melanokortiinireseptorien kautta. Olennainen ero on, että Melanotan II aktivoi myös MC1R-reseptorin, mikä johtaa pigmentaatiovaikutuksiin (rusketus). PT-141:ää muokattiin aktivoimaan ensisijaisesti MC3R- ja MC4R-reseptoreita ilman merkittävää MC1R-vaikutusta, jolloin pigmentaatiovaikutukset vähenevät selvästi.
BergdorfBio tarjoaa PT-141:ää tutkimuslaatuna. Voit tilata sen suoraan tuotesivultamme: PT-141 BergdorfBiolta. Toimitamme vain vahvistetuille tutkimuslaitoksille ja yksityishenkilöille laillisiin tutkimustarkoituksiin.
Ensimmäisellä käytöllä tutkijat suosittelevat:
Oikeudellinen huomautus: PT-141 on tutkimuskemikaali tarkoitettu vain tieteelliseen laboratoriotutkimukseen. Se ei ole ravintolisä eikä tarkoitettu ihmiskulutukseen kliinisesti hyväksyttyjen tutkimusten ulkopuolella. Säännöt vaihtelevat maittain. Ostajan vastuulla on selvittää oman maansa voimassa olevat määräykset.
Näytä tuote
PT-141