Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
Retatrutide (tunnetaan myös nimellä LY3437943) on niin sanottu kolmoisagonisti – yksi moderneimman peptiditutkimuksen kunnianhimoisimmista ainekehitysprojekteista. Toisin kuin puhtaat GLP-1-agonistit, kuten semaglutidi, tai kaksoisagonistit, kuten tirzepatidi, Retatrutide aktivoi samanaikaisesti kolme reseptoria: glukagonin kaltaisen peptidin 1 -reseptorin (GLP-1R), glukoosiriippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidireseptorin (GIPR) ja glukagonireseptorin (GCGR). Tämä kolmoisvaikutus erottaa Retatrutiden perusteellisesti kaikista tähän mennessä saatavilla olleista peptidistä tässä luokassa.
GLP-1-osuus lisää insuliinin eritystä verensokerin mukaan ja hidastaa mahalaukun tyhjenemistä – molemmat klassisia mekanismeja, jotka vähentävät ruokahalua ja kalorinsaantia. GIP-osuus parantaa lisäksi insuliiniherkkyyttä ja vaikuttaa yhdessä GLP-1:n kanssa additiivisesti painonpudotukseen. Kolmas osatekijä, glukagonikomponentti, lisää energiankulutusta kohottamalla maksan lipolyysiä ja termogeenisiä vaikutuksia. Kaikkien kolmen mekanismin yhdistelmä johtaa tutkimuksissa painonpudotukseen, jolla ei kliinisesti ole vielä ollut vertaista.
Eli Lilly kehittää Retatrutidea parhaillaan (tilanne 2026) faasin II ja III kliinisissä tutkimuksissa. Ensimmäiset faasin II -tulokset, jotka julkaistiin New England Journal of Medicine -lehdessä, osoittivat 48 viikon jälkeen keskimääräisen painonpudotuksen jopa 24,2 %:iin kehonpainosta korkeimmassa annosryhmässä – arvo, johon aiemmin on yleensä päästy vain bariaattisen kirurgian avulla. Retatrutide ei ole hyväksytty lääke; se on yksinomaan tutkimusvaiheessa.
Tutkijoille, jotka työskentelevät tämän peptidin kanssa, tämän sivun Retatrutide-laskuri on käytännöllinen apuväline injektion tilavuuden ja rekonsituutiokonsentraatioiden laskemiseen. BergdorfBiolta Retatrutide on saatavilla tutkimuspeptidinä: Retatrutide BergdorfBiolla.
Retatrutiden annostelu noudattaa tiukkaa titraatioprotokollaa, joka on suunniteltu erityisesti gastrointestinaalisten haittavaikutusten minimoimiseksi. Kolmoisreseptoriaktivaation vuoksi keho reagoi Retatrutideen herkemmin kuin yksinkertaisiin GLP-1-agonisteihin – erityisen hidas annoksen nosto on siksi välttämätöntä.
Aloitusannos on 0,5 mg viikossa, mikä on verrattuna muihin tämän luokan peptideihin hyvin matala. Tämä ei ole satunnainen valinta: tutkimukset osoittavat, että liian nopea annoksen nosto johtaa voimakkaaseen pahoinvointiin, oksenteluun ja väsymykseen, jotka hitaammalla titrauksella esiintyvät selvästi harvemmin.
Injektion tilavuuden laskennassa pätee seuraava kaava, jonka Retatrutide-laskuri soveltaa automaattisesti:
Injektion tilavuus (ml) = tavoiteannos (mg) ÷ konsentraatio (mg/ml)
Konsentraatio = peptidimäärä pullossa (mg) ÷ lisätty vesi (ml)
Esimerkki: 10 mg pullo rekonsituoidaan 2 ml bakteeristonesteellä (BAC). Konsentraatio on silloin 10 mg ÷ 2 ml = 5 mg/ml. Annokseen 0,5 mg tarvitaan 0,5 ÷ 5 = 0,10 ml (10 yksikköä U100-insuliiniruiskussa).
Titraatiovaiheesta riippuen injektion tilavuudet (konsentraatio 5 mg/ml) ovat:
Korkeammilla annoksilla tilavuuden jakaminen kahteen erilliseen pistoskohtaan vähentää paikallista ärsytystä. Sopivat kohdat ovat vatsa, reisi tai olkavarsi – aina ihonalainen (ei lihakseen).
Virallinen titraatiokaavio Eli Lillyn faasin II -tutkimuksista edellyttää annoksen nostoa neljän viikon välein. Tällainen hidas titraus antaa ruoansulatuskanavalle riittävästi aikaa sopeutua.
| Viikot | Annos | Tilavuus (5 mg/ml) |
|---|---|---|
| Viikot 1–4 | 0,5 mg | 0,10 ml / 10 yksikköä |
| Viikot 5–8 | 1 mg | 0,20 ml / 20 yksikköä |
| Viikot 9–12 | 2 mg | 0,40 ml / 40 yksikköä |
| Viikot 13–16 | 4 mg | 0,80 ml / 80 yksikköä |
| Viikot 17–20 | 8 mg | 1,60 ml / 160 yksikköä |
| Viikosta 21 alkaen | 12 mg | 2,40 ml / 240 yksikköä |
Jos haittavaikutuksia ilmenee, annosta tulisi pitää nykyisellä tasolla vielä neljän viikon ajan ennen kuin nostat sitä edelleen. Kaikki tutkijat eivät saavuta 12 mg:n enimmäisannosta – monet pysähtyvät 4 tai 8 mg:iin, kun vaste on tyydyttävä.
Vertailuksi: semaglutidi-laskuri ja tirzepatidi-laskuri tarjoavat vastaavaa titraustukea läheisille GLP-1-peptideille.
Retatrutide-jauheen rekonsituutio vaatii huolellisuutta ja aseptista työskentelyä. Lyofiloitu jauhe on herkkä mekaaniselle rasitukselle – voimakas ravistelu voi vaurioittaa peptidirakennetta.
Tarvittavat välineet:
Vaiheittain:
Retatrutide lyofiloituna (kuivajäädytettynä) jauheena on huomattavasti vakaampi kuin rekonsituoidut liuokset. Säilytysohjeet riippuvat peptidin tilasta:
Lyofiloitu jauhe (avaamaton):
Rekonsituoitu liuos (liuotuksen jälkeen):
Tärkeää: älä altista Retatrutidea suoralle auringonvalolle tai lämmönlähteille. Säilytä liuosampullit valoa läpäisemättömässä astiassa. Jos liuos sameutuu, hilseilee tai muuttaa väriä, älä käytä sitä.
Yleinen virhe on säilytys jääkaapin ovessa – lämpötila vaihtelee siellä useamman avaamisen vuoksi. Sisähylly (takana) on vakain paikka.
Kolmoisagonistina Retatrutidella on laajempi haittavaikutusprofiili kuin puhtailla GLP-1-agonisteilla. Kliiniset tutkimukset raportoivat seuraavia vaikutuksia:
Yleiset haittavaikutukset (faasin II -tutkimuksissa >10 %:lla osallistujista):
Harvinaiset mutta vakavat riskit:
Vasta-aiheet tähänastisten tutkimustietojen perusteella sisältävät: henkilökohtainen tai suvussa medullaarinen kilpirauhaskarsinooma (MTC), monirauhasen endokriinisen neoplasian tyyppi 2 (MEN 2), aktiivinen haimatulehdus sekä vaikea munuais- tai maksavajaatoiminta.
Retatrutide ei ole hyväksytty lääke ja sitä käytetään yksinomaan tutkimustarkoituksiin. Kaikki ihmiskäyttö tapahtuu omalla vastuulla ja tulisi tapahtua lääkärin valvonnassa.
Retatrutide eroaa muista GLP-1-peptideistä myös siinä, että tutkimuskäytännössä sitä käytetään tyypillisesti yksinään peptidinä, koska kolmoisreseptoriaktivaatio on jo valmiiksi vahva. Samanaikainen yhdistäminen muihin GLP-1-, GIP- tai glukagoniagonisteihin riskeeraisi ennustamattoman ylistimulaation turvallisuussyistä eikä ole suositeltavaa.
Jotkut tutkijat yhdistävät Retatrutidea peptidiyhdisteisiin, joilla ei ole GLP-1/GIP/GCG-aktiviteettia. Tällöin huomioitavaa:
Yhteenveto: Retatrutide tulisi tutkimuksessa yleensä pitää monoterapiana. Jos etsit kaksoisagonistia laajemmilla yhdistelymahdollisuuksilla, tirzepatidi-laskuri ja liittyvät tietosivut voivat olla relevantimpia.
Retatrutide aktivoi ainoana luokkansa peptidinä samanaikaisesti GLP-1-, GIP- ja glukagonireseptorit (kolmoisagonisti). Semaglutidi on puhdas GLP-1-agonisti; tirzepatidi aktivoi GLP-1:n ja GIP:n (kaksoisagonisti). Glukagonikomponentti Retatrutidessa nostaa perusaineenvaihduntaa ja lisää rasvanpolttoa itsenäisellä mekanismilla, mikä voi selittää havaitun ylivoimaisen painonpudotustuloksen.
Ensimmäiset ruokahalua vähentävät vaikutukset tuntuvat usein jo toisen tai kolmannen injektion jälkeen. Mitattavat painomuutokset ilmenevät tyypillisesti 4–8 viikon kuluttua. Maksimaalinen vaikutus odotetaan 24–48 viikon jatkuvan käytön jälkeen, koska peptidi vaatii hitaan titrauksen.
Terminaalinen puoliintumisaika on noin 6 päivää, mikä mahdollistaa viikottaisen injektion ja on kliinisesti käytännöllinen. Semaglutidilla on samankaltainen ~7 päivän puoliintumisaika; tirzepatidi on ~5 päivää.
Ei. Retatrutide on vuonna 2026 Eli Lillyn faasin III -kehityksessä eikä FDA tai EMA ole hyväksynyt sitä lääkkeeksi. Sitä käytetään yksinomaan tutkimustarkoituksiin.
Aloitusannokseen (0,5 mg) ja mataliin annoksiin 2 mg:iin asti sopivat 0,3 ml insuliiniruiskut (U100). Korkeammille annoksille 4 mg:stä alkaen 1 ml ruisku on käytännöllisempi. 8 mg ja 12 mg -annoksissa jaa tilavuus kahteen injektioon.
Lyofiloitu jauhe (avaamaton) voidaan säilyttää -20 °C:ssa jopa 36 kuukautta. Rekonsituoituja liuoksia ei tulisi pakastaa toistuvasti, koska sulatus/pakastus voi vaurioittaa peptidirakennetta. Jos pakastus on välttämätöntä, sulata enintään 1–2 kertaa.
Lievä pahoinvointi ensimmäisinä tunteina injektion jälkeen on tavallista ja häviää yleensä muutamassa tunnissa. Auttaa: pienet usein toistuvat ateriat, vähärasvainen ruoka, riittävä vedenjuonti ja voimakkaiden hajujen välttäminen. Jos pahoinvointi kestää yli 24 tuntia tai siihen liittyy oksentelua, pidä nykyinen annos vielä viikon tai laske edelliselle tasolle.
Farmaseuttisesti valmistettu Retatrutide (kliinisten tutkimusten puitteissa) valmistetaan GMP:n mukaisesti analyyttisesti vahvistetuilla puhtausprofiileilla ja steriileillä valmisteilla. Tutkimuspeptideissä puhtaus ja steriiliys voivat vaihdella. Toimittajan valinta läpinäkyvillä analyysitodistuksilla (COA, HPLC, MS) on ratkaisevaa.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Kaikki tämän sivun sisältö on tarkoitettu yksinomaan tiedollisiin ja tutkimustarkoituksiin. Retatrutide ei ole hyväksytty lääke. Tässä annetut tiedot eivät ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitosuositusta eivätkä korvaa pätevän lääkärin tai terveydenhuollon ammattilaisen konsultaatiota. Peptidien käyttö ihmisillä kliinisten tutkimusten ulkopuolella on yksin käyttäjän vastuulla. BergdorfBio ei vastaa vahingoista, jotka aiheutuvat tutkimuspeptideiden virheellisestä käsittelystä.
Näytä tuote
Retatrutide