BPC-157: Potpuni istraživački vodič
Dr. Sieglinde Klaus
Znanstvena redakcija · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Znanstvena redakcija · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) sintetički je pentadekapeptid od 15 aminokiselina sa sekvencom GEPPPGKPADDAGLV i molekularnom masom od 1419 Da. Izvorno izoliran iz gastričnog zaštitnog proteina, u više od 100 studija pokazuje regenerativna svojstva u tetivama, mišićima, probavnom traktu i krvožilnom sustavu. Glavni istraživač prof. Predrag Sikiric sa Sveučilišta u Zagrebu presudno je izgradio dosadašnje podatke (Sikiric, 1999).
BPC-157 je stabilan pentadekapeptid izoliran iz zaštitnog proteina koji se nalazi u želučanom soku. Njegova sekvenca od 15 aminokiselina Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val jedinstvena je u prirodi - nijedan drugi poznati protein ne sadrži taj točan slijed. Vrijedna je pažnje iznimna stabilnost: BPC-157 ostaje stabilan u ljudskom želučanom soku više od 24 sata, dok se većina peptida razgrađuje unutar nekoliko minuta (Sikiric et al., 2011). U toksikološkim studijama nije se mogla utvrditi letalna doza (LD1) - što upućuje na iznimno širok sigurnosni profil. Peptid je označen kao PL 14736 odnosno PL-10 za kliničke studije IBD-a (upalne bolesti crijeva).
BPC-157 razvija svoj učinak istodobno preko više signalnih putova. Ključna je modulacija sustava dušikova monoksida (NO): BPC-157 utječe na sintezu NO preko više putova i zadržava svoju učinkovitost čak i pri inhibiranoj proizvodnji NO (Klicek et al., 2008). Drugi glavni mehanizam jest vaskularna regrutacija: nakon ozljede BPC-157 aktivira krvne žile koje doslovno „prilaze“ oštećenju. Kod začepljenja žile aktiviraju se alternativni krvožilni putovi koji zaobilaze oštećenje i omogućuju kolateralnu opskrbu (Sikiric et al., 2018). Osim toga, BPC-157 potiče ekspresiju VEGF-a (Vascular Endothelial Growth Factor) i podupire sintezu kolagena.
Istraživanje tetiva donosi neke od najuvjerljivijih rezultata. U studiji o odvajanju Ahilove tetive kod štakora BPC-157 je poboljšao cijeljenje funkcionalno, biomehanički i mikroskopski: opterećivost, krutost i Youngov modul značajno su porasli, a organizacija kolagenih vlakana bila je izrazito poboljšana uz povećan udio kolagena tipa I (Cerovecki et al., 2006). Posebno je vrijedno pažnje: metilprednizolon je pogoršao cijeljenje, no BPC-157 je tu oštećenje uzrokovano kortikosteroidima znatno smanjio. Neovisno o tome, tajvanska istraživačka skupina potvrdila je da BPC-157 ubrzava izrastanje tetive, povećava preživljenje stanica pod oksidativnim stresom i dozno ovisno pojačava migraciju fibroblasta preko signalnog puta FAK-paksilin (Chang et al., 2011).
U probavnom (GI) traktu BPC-157 pokazuje svoje najjače i najbolje dokumentirane učinke. U najranijoj usporednoj studiji BPC-157 je bio jedini peptid koji je u svim ispitanim modelima ulkusa (restraint stres, cisteamin, 96% etanol) bio dosljedno učinkovit te je nadmašio antagoniste H2 receptora, dopaminske promotore i druge crijevne peptide (Sikiric et al., 1994). Učinak se proteže na cijeli GI trakt: jednjak, želudac, dvanaesnik, crijevo, jetru i gušteraču. Klinički je BPC-157 označen kao PL 14736 za studije IBD-a, što naglašava translacijsku važnost pretkliničkih podataka.
Ključna prednost u odnosu na utvrđene čimbenike rasta poput EGF-a, FGF-a i VEGF-a jest univerzalna učinkovitost BPC-157 kroz različite vrste tkiva. Dok pojedinačni čimbenici rasta tipično zahtijevaju specifične uvjete ili tkiva, BPC-157 je sam bio dosljedno učinkovit u svim modelima akutnog i kroničnog oštećenja cijelog GI trakta (Seiwerth et al., 2018). Isti dozni protokoli koji su učinkoviti u GI području pokazuju pozitivne rezultate i u modelima tetiva, ligamenata, mišića i kostiju. Ta učinkovitost koja nadilazi vrste tkiva, uz jedinstven angiogeni mehanizam, jedinstvena je među istraživačkim peptidima.
U pretkliničkim istraživanjima tipično se daje 250 do 500 mikrograma (mcg) jednom do dvaput dnevno supkutano. Poluvrijeme raspada iznosi otprilike 4 do 6 sati. Vrijedan je pažnje iznimno širok sigurnosni profil: ni u jednoj studiji nije se mogla utvrditi letalna doza (LD1), što BPC-157 čini jednim od najbolje podnošljivih istraživačkih peptida. BPC-157 tvrtke Bergdorf Bioscience sadrži 5 mg liofiliziranog peptida po bočici uz ≥99% HPLC-verificirane čistoće. Dostupan kao pojedinačno pakiranje (€66,99), dvostruko pakiranje (€127,28) ili trostruko pakiranje (€180,87).
Liofilizirani BPC-157 treba čuvati na 2-8°C u hladnjaku. Za dugotrajno čuvanje preporučuje se -20°C, gdje je stabilnost zajamčena više od 2 godine. Nakon rekonstitucije bakteriostatskom vodom čuvajte na hladnom i potrošite unutar 4 tjedna. Izbjegavajte ponovljene cikluse zamrzavanja i odmrzavanja.
BPC-157 se temelji na sekvenci iz prirodno prisutnog gastričnog zaštitnog proteina, no proizvodi se sintetički putem SPPS-a. Točna sekvenca od 15 aminokiselina ne pojavljuje se u tom obliku slobodno u prirodi.
Prof. Predrag Sikiric sa Sveučilišta u Zagrebu sustavno istražuje BPC-157 od 1990-ih godina. Neovisne potvrde dolaze, među ostalim, iz Tajvana (Chang et al., 2011) i više međunarodnih istraživačkih skupina.
BPC-157 je stabilan više od 24 sata u želučanom soku, što ga razlikuje od većine peptida. U istraživanjima se ispituju i oralni i supkutani putovi primjene.
U pretkliničkim studijama nisu se mogle utvrditi značajne nuspojave niti letalna doza. Kliničke studije na ljudima većeg opsega još nisu provedene.
Samo za istraživačke svrhe. Nije namijenjeno za ljudsku konzumaciju.
Znanstveno uređivanje: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience