BPC-157: A teljes kutatási útmutató
Dr. Sieglinde Klaus
Tudományos szerkesztés · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Tudományos szerkesztés · Bergdorf Bioscience
A BPC-157 (Body Protection Compound-157) egy szintetikus, 15 aminosavból álló pentadekapeptid, amelynek szekvenciája GEPPPGKPADDAGLV, molekulatömege pedig 1419 Da. Eredetileg egy gyomorvédő fehérjéből izolálták, és több mint 100 vizsgálatban mutatott regeneratív tulajdonságokat az inakban, az izmokban, a gyomor-bél rendszerben és az érrendszerben. A fő kutató, Prof. Predrag Sikiric a zágrábi egyetemről meghatározó módon építette fel a tudományos adatbázist (Sikiric, 1999).
A BPC-157 egy stabil pentadekapeptid, amelyet a gyomornedvben előforduló védőfehérjéből izoláltak. A 15 aminosavból álló Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val szekvenciája egyedülálló a természetben - egyetlen ismert fehérje sem tartalmazza pontosan ezt a sorrendet. Kiemelkedő a rendkívüli stabilitása: a BPC-157 az emberi gyomornedvben több mint 24 órán át stabil marad, míg a legtöbb peptid percek alatt lebomlik (Sikiric et al., 2011). Toxikológiai vizsgálatokban nem lehetett letális dózist (LD1) meghatározni - ez rendkívül széles biztonsági profilra utal. A peptidet PL 14736, illetve PL-10 néven jelölték a klinikai IBD-vizsgálatokhoz (gyulladásos bélbetegségek).
A BPC-157 egyszerre több jelátviteli útvonalon fejti ki hatását. Központi szerepet játszik a nitrogén-monoxid (NO) rendszer modulálása: a BPC-157 több útvonalon keresztül befolyásolja az NO-szintézist, és gátolt NO-termelés esetén is megőrzi hatékonyságát (Klicek et al., 2008). A második fő mechanizmus az érrendszeri toborzás: sérülés után a BPC-157 aktiválja a vérereket, amelyek szabályosan a defektushoz „odafutnak”. Érelzáródás esetén alternatív érpályák aktiválódnak, amelyek megkerülik a defektust, és kollaterális ellátást tesznek lehetővé (Sikiric et al., 2018). Ezenkívül a BPC-157 elősegíti a VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) expresszióját, és támogatja a kollagénszintézist.
Az inkutatás szolgáltatja a legmeggyőzőbb eredmények egy részét. Egy patkányokon végzett, az Achilles-ín leszakadását vizsgáló tanulmányban a BPC-157 funkcionálisan, biomechanikailag és mikroszkóposan is javította a gyógyulást: a terhelhetőség, a merevség és a Young-modulus szignifikánsan emelkedett, a kollagénrostok szerveződése pedig jelentősen javult, megnövekedett I. típusú kollagénnel (Cerovecki et al., 2006). Különösen figyelemreméltó: a metilprednizolon rontotta a gyógyulást, de a BPC-157 jelentősen csökkentette ezt a kortikoszteroid által kiváltott károsodást. Egy tajvani kutatócsoport függetlenül megerősítette, hogy a BPC-157 felgyorsítja az ínkinövekedést, fokozza a sejtek túlélését oxidatív stressz alatt, és dózisfüggő módon növeli a fibroblaszt-migrációt a FAK-paxillin jelátviteli útvonalon keresztül (Chang et al., 2011).
A GI-traktusban a BPC-157 a legerősebb és legjobban dokumentált hatásait mutatja. A legkorábbi összehasonlító vizsgálatban a BPC-157 volt az egyetlen peptid, amely az összes tesztelt fekélymodellben (restraint-stressz, ciszteamin, 96% etanol) következetesen hatékony volt, és felülmúlta a H2-receptor-antagonistákat, a dopamin-promótereket és más bélpeptideket (Sikiric et al., 1994). A hatás a teljes GI-traktusra kiterjed: nyelőcső, gyomor, duodenum, bél, máj és hasnyálmirigy. Klinikailag a BPC-157-et PL 14736 néven jelölték az IBD-vizsgálatokhoz, ami aláhúzza a preklinikai adatok transzlációs relevanciáját.
Az olyan bevett növekedési faktorokkal szemben, mint az EGF, az FGF és a VEGF, döntő fontosságú előny a BPC-157 univerzális hatékonysága a különböző szövettípusokon át. Míg az egyes növekedési faktorok jellemzően specifikus feltételeket vagy szöveteket igényelnek, a BPC-157 önmagában következetesen hatékony volt a teljes GI-traktus akut és krónikus károsodásának minden modelljében (Seiwerth et al., 2018). Ugyanazok az adagolási protokollok, amelyek a GI-területen hatékonyak, az ín-, szalag-, izom- és csontmodellekben is pozitív eredményeket mutatnak. Ez a szövettípusokon átívelő hatékonyság, egységes angiogén mechanizmussal, egyedülálló a kutatási peptidek körében.
A preklinikai kutatásban jellemzően 250-500 mikrogrammot (mcg) adnak be naponta egyszer vagy kétszer szubkután módon. A felezési idő körülbelül 4-6 óra. Figyelemreméltó a rendkívül széles biztonsági profil: egyetlen vizsgálatban sem lehetett letális dózist (LD1) meghatározni, ami a BPC-157-et az egyik legjobban tolerálható kutatási peptiddé teszi. A Bergdorf Bioscience BPC-157 terméke 5mg liofilizált peptidet tartalmaz vialonként, ≥99% HPLC-vel igazolt tisztasággal. Kapható egyes csomagban (€66,99), 2 darabos csomagban (€127,28) vagy 3 darabos csomagban (€180,87).
A liofilizált BPC-157-et 2-8°C-on, hűtőszekrényben kell tárolni. Hosszú távú tároláshoz -20°C ajánlott, ahol a stabilitás 2 éven túl is biztosított. Bakteriosztatikus vízzel való rekonstitúció után hidegen tárolja, és 4 héten belül használja fel. Kerülje az ismételt fagyasztási-felolvasztási ciklusokat. Tárolja sötétben, közvetlen napfénytől védve.
A BPC-157 egy természetesen előforduló gyomorvédő fehérjéből származó szekvencián alapul, de szintetikusan, SPPS módszerrel állítják elő. A pontos, 15 aminosavból álló szekvencia ebben a formában nem fordul elő szabadon a természetben.
Prof. Predrag Sikiric a zágrábi egyetemről az 1990-es évek óta szisztematikusan kutatja a BPC-157-et. Független megerősítések érkeztek többek között Tajvanról (Chang et al., 2011) és több nemzetközi kutatócsoporttól.
A BPC-157 több mint 24 órán át stabil a gyomornedvben, ami megkülönbözteti a legtöbb peptidtől. A kutatásban mind az orális, mind a szubkután beadási utakat vizsgálják.
A preklinikai vizsgálatokban nem lehetett szignifikáns mellékhatásokat vagy letális dózist meghatározni. A nagyobb léptékű klinikai humánvizsgálatok még váratnak magukra.
Csak kutatási célokra. Nem emberi fogyasztásra szánt.
Tudományos szerkesztőség: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience