Beräkna exakta rekonstitutionsvolymer, insulinenheter och doser per vial för varje peptid.
Sermorelin är en syntetisk analog av humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH). Den motsvarar de första 29 aminosyrorna i naturligt GHRH(1-44) och kallas därför även GHRH(1-29) eller GRF(1-29). Detta avkortade fragment är anmärkningsvärt eftersom de första 29 aminosyrorna redan innehåller molekylens fullständiga biologiskt aktiva kärna. Som ett resultat uppvisar Sermorelin i princip samma agonistaktivitet vid GHRH-receptorn som det fullängds naturliga hormonet, samtidigt som det är en kortare och enklare sekvens att tillverka. I den farmaceutiska litteraturen är Sermorelin känt under forskningsbeteckningen GRF 1-29 och under de historiska handelsnamnen Geref och sermorelinacetat.
Sermorelin betraktas som den klassiska, på sätt och vis ursprungliga GHRH-peptiden och användes i forskning långt innan de nyare, kraftigare stabiliserade varianterna kom. Den har studerats inom den diagnostiska bedömningen av hypofysens funktion och i forskning kring den åldersrelaterade nedgången i tillväxthormonproduktion. Jämfört med de modernare GHRH-analogerna CJC-1295 (no DAC) och Tesamorelin är Sermorelin kemiskt omodifierad. Den bär ingen skyddsgrupp mot enzymatisk nedbrytning, vilket är anledningen till att dess biologiska halveringstid är mycket kort.
En viktig punkt för förståelsen: Sermorelin är inte ett tillväxthormon, och inte heller en sekretagog av ghrelintyp. Den tillför inte GH från en extern källa — den förmår hypofysen att frisätta mer av kroppens eget tillväxthormon. Eftersom stimulansen endast förstärker den naturliga frisättningssignalen förblir de reglerande mekanismerna i hypotalamus-hypofysaxeln intakta, i synnerhet somatostatinets hämmande verkan. Denna mekanism skiljer i grunden Sermorelin från direkt substitution med rekombinant tillväxthormon och formar dess tolerabilitetsprofil.
Sermorelin verkar uteslutande genom GHRH-receptoraxeln och den nedströms liggande GH-IGF-1-kaskaden. Dess centrala mekanismer kan sammanfattas enligt följande:
Sermorelin administreras i forskning vanligtvis subkutant, ofta på kvällen före sömn, för att stödja den naturliga nattliga GH-pulsen. En långsam upptitreringsramp är inte strikt nödvändig, men att börja i den nedre delen av dosintervallet är en rimlig försiktighetsåtgärd för att observera den individuella tolerabiliteten.
Den vanligaste flaskstorleken för Sermorelin är 2 mg. Att tillsätta 2 ml bakteriostatiskt vatten ger en koncentration på 1 mg/ml (1 000 mcg/ml). Denna koncentration gör små volymer mycket lättare att läsa av på en insulinspruta.
Vid 100 mcg en gång dagligen räcker en 2 mg-flaska för 20 dagars dosering. En 5 mg-flaska med 2 ml BAC-vatten ger 2,5 mg/ml, så en dos på 100 mcg motsvarar då bara 0,04 ml (4 enheter). Använd Sermorelin-kalkylatorn ovan för att räkna ut exakta volymer för valfri flaskstorlek, rekonstitutionsvolym och måldos.
Sermorelin administreras subkutant i fettvävnaden under huden, oftast i buken i området kring naveln. Yttre låret är också ett lämpligt ställe. Injektionsställena bör roteras från dag till dag för att undvika lokal irritation och förhårdnad av vävnaden. Den mycket korta halveringstiden på omkring 10 till 20 minuter innebär att peptiden verkar snabbt och elimineras lika fort. Konsekvent, tidsanpassad administrering är därför viktigare för ett stabilt forskningsprotokoll än med GHRH- analoger med längre verkningstid.
Sermorelin levereras som ett lyofiliserat (frystorkat) pulver i förseglade flaskor och måste rekonstitueras med bakteriostatiskt vatten (BAC-vatten) före användning. BAC-vatten innehåller 0,9 % bensylalkohol, vilket hämmar mikrobiell tillväxt och förlänger den användbara tidsperioden för den rekonstituerade lösningen. Sterilt vatten för injektion är inte lämpligt för flerdosflaskor eftersom det inte erbjuder någon konservering.
Om lösningen ser grumlig eller missfärgad ut eller innehåller synliga partiklar, kassera flaskan och injicera den inte.
Sermorelin hör till de sedan längst kända GHRH-peptiderna och har använts på människa inom bland annat diagnostisk och åldersrelaterad forskning. Eftersom dess effekter förmedlas genom förstärkt aktivitet av tillväxthormon och IGF-1 är de effekter man bör vara uppmärksam på nära kopplade till GH-axelns kända verkningar. All användning förblir inom forskningsdomänen.
Vid standarddoser i forskning har Sermorelin i den publicerade litteraturen beskrivits som i stort sett väl tolererat. Trots detta är försiktighet motiverad med tanke på dess verkan på den endokrina GH-axeln, och samråd med en kvalificerad läkare rekommenderas starkt.
Sermorelin tillhör familjen av GHRH-analoger och är funktionellt nära besläktad med CJC-1295 (no DAC) och Tesamorelin. Alla tre stimulerar samma GHRH-receptor men skiljer sig i stabilitet och verkningstid. Sermorelin motsvarar det omodifierade GHRH(1-29)-fragmentet med mycket kort halveringstid, CJC-1295 utan DAC är ett modifierat fragment med förbättrad stabilitet, och Tesamorelin är en fullständigt stabiliserad GHRH(1-44)-analog med den mest omfattande mängden kliniska data.
Ett brett använt forskningskoncept kombinerar en GHRH-analog med en GHRP (growth hormone releasing peptide) såsom Ipamorelin. De två peptidklasserna verkar genom skilda, kompletterande receptorer:
Andra GHRP som diskuteras vid sidan av Sermorelin i jämförbara forskningssammanhang inkluderar Hexarelin, GHRP-6 och GHRP-2. Eftersom GH-IGF-1-axeln belastas hårdare av en kombinerad stimulans är konservativa doser, noggrann övervakning av glukos och IGF-1 samt planerade pauser förnuftigt i forskningsprotokoll.
Sermorelin används även som fristående substans i forskning, särskilt när målet är att studera en stimulans som är så fysiologisk som möjligt och nära modellerad efter naturligt GHRH. Dess mycket korta verkningstid gör Sermorelin till en välkontrollerad enskild peptid vars effekter kan följas via biomarkören IGF-1. Ett enkelt monoterapiprotokoll är ofta det första steget innan mer komplexa kombinationer utvärderas.
Sermorelin är inte ett tillväxthormon utan en GHRH-analog. Den förmår hypofysen att frisätta mer av kroppens eget tillväxthormon, medan HGH tillför hormonet direkt från en extern källa. Den avgörande skillnaden ligger i återkopplingen: med Sermorelin bevaras somatostatinets hämmande verkan, så GH-nivåerna kan inte stiga obegränsat. Dessutom bibehålls det naturliga, pulsatila frisättningsmönstret, vilket inte är fallet med en konstant tillförsel av HGH.
Båda är GHRH-analoger och stimulerar samma receptor. Sermorelin motsvarar det omodifierade GHRH(1-29)-fragmentet och bryts ner mycket snabbt. CJC-1295 utan DAC är ett modifierat fragment med riktade aminosyrasubstitutioner som gör det mer motståndskraftigt mot enzymatisk nedbrytning, vilket är anledningen till att dess verkningstid är längre. Sermorelin ligger därför närmast naturligt GHRH, medan CJC-1295 optimerades för förlängd stabilitet.
Kroppens största naturliga GH-frisättning sker under de första timmarna av djupsömn. En kvällsinjektion av Sermorelin är avsedd att förstärka denna fysiologiska puls snarare än att skapa en ytterligare GH-topp utanför schemat. Den mycket korta halveringstiden på omkring 10 till 20 minuter passar detta koncept väl, eftersom signalen förblir snävt tidsbegränsad och sammanfaller med den nattliga pulsen.
Sermorelin är kemiskt omodifierad och stämmer strukturellt nära överens med det naturliga GHRH-fragmentet. Den bär ingen skyddsgrupp mot dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), ett enzym som snabbt klyver peptider av GHRH-typ. Som ett resultat bryts Sermorelin ner mycket snabbt, med en halveringstid på endast omkring 10 till 20 minuter. Denna korta verkningstid är avsiktlig, eftersom den ger en skarpt avgränsad, fysiologiskt naturlig signal.
Eftersom tillväxthormon och insulin delvis motverkar varandra dämpar en hög insulinnivå efter en kolhydratrik måltid GH-svaret. Forskningsprotokoll rekommenderar därför ofta att tidpunkten för injektionen läggs med ett mellanrum efter den senaste rejäla måltiden. Vid kvällsadministrering före sömn uppstår detta mellanrum ofta naturligt.
Sermorelin verkar inte på hypotalamus-hypofys-gonadaxeln och hämmar inte kroppens egen testosteronproduktion. En klassisk PCT, av den typ som är vanlig efter androgena substanser, krävs därför inte. Eftersom Sermorelin endast förstärker den naturliga GHRH-signalen återhämtar sig hypofysen i allmänhet efter utsättning utan några ytterligare åtgärder.
Ja. Sermorelin omfattas av WADA:s förbudslista som en tillväxthormonfrisättande faktor och GH-sekretagog och är förbjudet inom idrott både under och utanför tävling. Idrottare som omfattas av WADA-anpassad testning bör behandla Sermorelin som en förbjuden substans och kontrollera de antidopingregler som gäller för deras idrott före all användning.
Vissa forskningsprotokoll kombinerar en GHRH-analog och en GHRP i en enda spruta omedelbart före injektionen. I allmänhet är det dock säkrare att rekonstituera varje peptid var för sig och injicera dem separat, eftersom deras kombinerade stabilitet i lösning inte är väl karakteriserad. Separata injektioner på intilliggande ställen medför minimal olägenhet samtidigt som risken för doseringsfel elimineras.
Medicinsk ansvarsfriskrivning: Informationen på denna sida tillhandahålls endast i utbildnings- och forskningssyfte. Sermorelin är inte ett godkänt läkemedel eller en godkänd medicinsk behandling inom ramen för detta erbjudande och tillhandahålls strikt för forskningsbruk. Inget på denna sida utgör medicinsk rådgivning, diagnos eller en rekommendation att använda någon specifik substans. Rådgör alltid med en kvalificerad vårdpersonal innan du påbörjar något peptidprotokoll. BergdorfBio tar inget ansvar för användningen eller missbruket av den information som presenteras här.