
Výzkumné peptidy ke studiu somatotropní osy. Kategorie sdružuje analogy GHRH jako Tesamorelin a Sermorelin, které vyvolávají pulzatilní endogenní uvolňování růstového hormonu z hypofýzy, GHRP jako Ipamorelin, Hexarelin, GHRP-2 a GHRP-6, které působí na ghrelinovém receptoru, GH-fragmenty jako HGH-Fragment 176-191 a AOD-9604 pro výzkum lipolýzy bez výrazného zvýšení IGF-1, a HGH 191AA (somatropin), plnou 191-aminokyselinovou sekvenci rekombinantního růstového hormonu pokrývající celou GH osu včetně anabolických a IGF-1-zprostředkovaných účinků.
Peptidy růstového hormonu sdružují čtyři účinkové třídy somatotropní osy: analogy GHRH, GHRP, GH-fragmenty a plný somatropin. Všechny produkty jsou testovány metodou HPLC, označeny jako Research Use Only a určeny výhradně pro in vitro a preklinický výzkum.
Analogon GHRH, GHRP, GH-fragment a plný somatropin jsou ve výzkumu často nasazovány v oddělených experimentálních větvích, aby bylo možné čistě odlišit pulzatilní uvolňování GH, synergické sekretagogové účinky, přímou lipolýzu a anabolické IGF-1-zprostředkované účinky od sebe navzájem.
| Peptid | Mechanismus | Poločas | Čistota | Cena od | |
|---|---|---|---|---|---|
| CJC-1295 (No DAC) | — | — | 150,44 US$ | Zobrazit → | |
| Tesamorelin | GHRH | ~30 min | ≥99.0% | 173,58 US$ | Zobrazit → |
Tesamorelin je syntetický analog GHRH s dodatečnou trans-3-hexenoylovou skupinou na N-terminálním konci, která zvyšuje enzymatickou stabilitu. Ve výzkumu se používá ke studiu pulzatilního uvolňování endogenního růstového hormonu a následné odpovědi IGF-1. Typickými oblastmi použití ve studiích jsou viscerální tuková tkáň a HIV-asociovaná lipodystrofie (Falutz et al., NEJM 2007; Stanley et al., JCEM 2019). Plazmatický poločas je přibližně 30 minut, biologická doba účinku je však delší, protože samotný stimulovaný puls GH nastává s časovým zpožděním.
Pod růstový hormon řadíme výzkumné peptidy působící na somatotropní osu, tedy na hormonální kaskádu mezi hypotalamem, hypofýzou a periferní cílovou tkání. Analogy GHRH jako Tesamorelin a Sermorelin napodobují hypotalamický uvolňující hormon a stimulují endogenní, pulzatilní sekreci růstového hormonu z hypofýzy s následnou odpovědí IGF-1. GHRP jako Ipamorelin, Hexarelin, GHRP-2 a GHRP-6 působí přes ghrelinový receptor (GHS-R) a spouštějí sekreci GH druhou, doplňkovou signální dráhou. GH-fragmenty jako HGH-Fragment 176-191 a AOD-9604 odpovídají C-terminálnímu úseku růstového hormonu a jsou zkoumány z hlediska lipolytických mechanismů probíhajících nezávisle na signální dráze IGF-1. HGH 191AA (somatropin) reprodukuje plnou 191-aminokyselinovou sekvenci a zapojuje celou GH osu včetně signalizace JAK2/STAT5, indukce IGF-1 v hepatocytech a periferní lipolýzy. Kategorie je určena pro preklinické studie pulzatility GH, metabolismu tuků, modelu viscerální obezity, syntézy bílkovin, kostního a svalového metabolismu a interakcí s dalšími metabolickými peptidy.
Tyto čtyři třídy zasahují na různých místech somatotropní osy, a proto se ve výzkumu cíleně oddělují nebo kombinují. Následující přehled přiřazuje peptidy této kategorie jejich místům účinku a typickým výzkumným endpointům:
Peptidy této kategorie jsou charakterizovány na základě jasně definovaných endpointů. Na úrovni osy stojí v popředí pulzatilní uvolňování GH: analogy GHRH a GHRP vyvolávají sekretagogem zprostředkované pulzy, jejichž amplituda a frekvence se kvantifikují v hypofyzárních a animálních modelech. Následně přichází odpověď IGF-1, která slouží jako marker somatotropní aktivity a je měřitelná zejména v hepatocytech. Na molekulární úrovni plný somatropin po dimerizaci receptoru aktivuje kaskádu JAK2/STAT5; fosforylace STAT5 a exprese jaterní IGF-1 mRNA jsou zavedené odečítané veličiny. Lipolytická složka je reprezentována GH-fragmenty: AOD-9604 a HGH-Fragment 176-191 v preklinických modelech zvyšují oxidaci tuků a lipolýzu v adipocytu, aniž by výrazně aktivovaly signální dráhu IGF-1, což umožňuje čisté oddělení anabolické a metabolické osy. Dalšími typickými endpointy jsou markery kostního a svalového metabolismu a kontrainsulinové účinky v animálních modelech.
Každý peptid je testován metodou HPLC na čistotu ≥99 % a jeho identita a molekulová hmotnost jsou potvrzeny hmotnostní spektrometrií. Analytické certifikáty (CoA) poskytujeme na vyžádání a dokumentují příslušnou šarži. Všechny produkty jsou označeny jako Research Use Only (RUO) a jsou určeny výhradně pro in vitro experimenty a preklinické výzkumné účely; nejsou schváleny pro použití u lidí ani zvířat a neodpovídají žádnému farmaceutickému kvalitativnímu režimu. Informace o sekvenci a molekulové hmotnosti jsou uvedeny na příslušné produktové stránce, takže navážku a pracovní koncentraci lze přesně vypočítat pro vlastní protokol.
Lyofilizované peptidy jsou stabilní při minus 20 °C po dobu 24 měsíců a měly by být až do přípravy uchovávány suché a chráněné před světlem. Pro experimenty se obvykle rekonstituují bakteriostatickou vodou; výsledný roztok je použitelný při 2 až 8 °C po dobu 28 dní. Skutečná pracovní koncentrace závisí na příslušném studijním protokolu a použité velikosti vialky. Aliquotujte včas, abyste minimalizovali cykly zmrazení a rozmrazení, a uchovávejte zásobní roztoky chráněné před světlem. Vyhněte se prudkému třepání přímo u stěny vialky a před použitím nechte lyofilizát ekvilibrovat na pokojovou teplotu.