Calcula volúmenes de reconstitución exactos, unidades de insulina y dosis por vial para cualquier péptido.
La tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH). Está formada por los 44 aminoácidos completos de la GHRH(1-44) nativa, con el extremo N-terminal modificado mediante un grupo de ácido trans-3-hexenoico. Esta modificación protege a la molécula de la degradación enzimática rápida por la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), lo que prolonga notablemente su estabilidad biológica en comparación con la GHRH no modificada. La tesamorelina lleva la designación de investigación TH9507 y se conoce en la bibliografía farmacéutica con el nombre comercial Egrifta.
A diferencia de los secretagogos de la hormona del crecimiento de tipo grelina, como el Ipamorelin, la tesamorelina actúa directamente sobre el receptor de la GHRH en la hipófisis. Imita la propia señal del organismo que induce a las células somatótropas de la hipófisis a liberar hormona del crecimiento (GH). Por tanto, la tesamorelina no introduce hormona del crecimiento desde fuera del cuerpo, sino que amplifica la producción de GH propia y pulsátil del organismo. Este mecanismo preserva en gran medida la retroalimentación fisiológica del eje hipotálamo-hipofisario, lo que distingue a la tesamorelina de la administración directa de GH recombinante.
La tesamorelina se ha estudiado con mayor profundidad en ensayos clínicos sobre la lipodistrofia asociada al VIH, una afección caracterizada por la acumulación de grasa abdominal visceral. Los ensayos de registro de Falutz y colaboradores demostraron una reducción significativa del tejido adiposo visceral, lo que convierte a la tesamorelina en uno de los pocos péptidos GHRH con un conjunto sólido de datos clínicos en humanos. En la investigación de péptidos, se aborda principalmente por su efecto dirigido sobre el depósito de grasa visceral y por su farmacocinética bien caracterizada.
La tesamorelina ejerce sus efectos biológicos a través del eje del receptor de la GHRH y de la cascada descendente GH-IGF-1. Los mecanismos principales pueden resumirse del siguiente modo:
En los entornos de investigación, la tesamorelina suele administrarse por vía subcutánea una vez al día, preferiblemente por la noche, para favorecer la liberación nocturna de GH. No es estrictamente necesaria una rampa de titulación lenta, pero comenzar en el extremo inferior del intervalo de dosis es una precaución sensata para observar la tolerabilidad, en particular la posible retención de líquidos.
Un tamaño de vial habitual es de 5 mg. Añadir 2 ml de agua bacteriostática da una concentración de 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
A 1 mg una vez al día, un vial de 5 mg proporciona 5 días de dosificación. Un vial de 2 mg reconstituido con 1 ml de agua BAC rinde 2 mg/ml y proporciona 2 dosis individuales de 1 mg. Utiliza la calculadora de tesamorelina de arriba para calcular los volúmenes exactos para cualquier tamaño de vial, volumen de reconstitución y dosis objetivo.
La tesamorelina se administra por vía subcutánea en la capa de grasa subcutánea, lo más habitual es en el abdomen, en la zona alrededor del ombligo. Los lugares de inyección deben rotarse de un día a otro para evitar la irritación localizada y el endurecimiento del tejido. Una semivida muy corta, de aproximadamente 30 minutos, significa que el péptido actúa con rapidez y se elimina con rapidez, por lo que la administración diaria constante es importante para un protocolo de investigación estable.
La tesamorelina se suministra en forma de polvo liofilizado (deshidratado por congelación) en viales sellados y debe reconstituirse con agua bacteriostática (agua BAC) antes de su uso. El agua BAC contiene un 0,9 % de alcohol bencílico, que inhibe el crecimiento microbiano y prolonga la ventana de uso de la solución reconstituida. El agua estéril para inyección no es adecuada para viales multidosis porque no ofrece ningún conservante.
Si la solución presenta turbidez, decoloración o contiene partículas visibles, desecha el vial y no lo inyectes.
La tesamorelina se ha estudiado en ensayos clínicos controlados de más de un año de duración y mostró un perfil de tolerabilidad globalmente manejable. Sin embargo, dado que sus efectos están mediados por una mayor actividad de la hormona del crecimiento y de la IGF-1, los efectos observables están estrechamente ligados a las acciones conocidas del eje de la GH. Todo uso permanece dentro del ámbito de la investigación.
A las dosis estándar de investigación, la tesamorelina se describió como en gran medida bien tolerada en los ensayos de registro. No obstante, dado su efecto sobre el eje endocrino de la GH, se recomienda precaución y se aconseja encarecidamente consultar con un profesional sanitario cualificado.
La tesamorelina pertenece a la familia de los análogos de la GHRH y está estrechamente relacionada, desde el punto de vista funcional, con la Sermorelina y el CJC-1295 (sin DAC). Las tres estimulan el mismo receptor de la GHRH, pero difieren en estabilidad y duración de acción. La sermorelina corresponde al fragmento más corto GHRH(1-29), el CJC-1295 sin DAC es un fragmento modificado con una estabilidad mejorada, y la tesamorelina es un análogo completamente estabilizado de la GHRH(1-44) con la base de evidencia clínica más amplia para la reducción de la grasa visceral.
Un concepto ampliamente utilizado en la investigación combina un análogo de la GHRH con un GHRP (péptido liberador de hormona del crecimiento) como el Ipamorelin. Los dos péptidos actúan a través de receptores distintos y complementarios:
Dado que un estímulo combinado de este tipo exige más al eje GH-IGF-1, los protocolos de investigación suelen favorecer dosis conservadoras, una monitorización cuidadosa de la glucosa y la IGF-1, y descansos planificados.
Debido a su perfil clínico específico —la reducción dirigida del tejido adiposo visceral—, la tesamorelina se utiliza a menudo en la investigación como compuesto único en lugar de combinarse en stacks. Su criterio de valoración claramente definido, la reducción de la grasa visceral, la convierte en un péptido único fácil de estudiar, con biomarcadores inequívocos como la IGF-1 y la medición del VAT.
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La tesamorelina no es hormona del crecimiento, es un análogo de la GHRH. Induce a la hipófisis a liberar más hormona del crecimiento propia del organismo, mientras que la HGH aporta la hormona directamente desde fuera del cuerpo. La diferencia clave radica en la retroalimentación: con la tesamorelina se preserva la acción inhibidora de la somatostatina, de modo que los niveles de GH no pueden aumentar sin límite. Además, se mantiene el patrón natural de secreción pulsátil de la hormona del crecimiento, lo que no ocurre con la administración constante de HGH.
La mayor liberación natural de GH del organismo se produce durante las primeras horas de sueño profundo. Una inyección nocturna de tesamorelina pretende amplificar este pulso fisiológico en lugar de crear un pico adicional de GH fuera de ritmo. La semivida muy corta, de aproximadamente 30 minutos, encaja bien con este concepto, ya que la señal permanece estrictamente limitada en el tiempo.
La IGF-1, utilizada como biomarcador, aumenta de forma medible en los primeros días o semanas. Los cambios estructurales —en particular la reducción del tejido adiposo visceral— se desarrollan de manera considerablemente más lenta. En los ensayos de registro, los cambios significativos en la grasa abdominal visceral solían documentarse únicamente tras varios meses de uso continuado.
Dado que la hormona del crecimiento y la insulina actúan en parte de forma opuesta, un nivel elevado de insulina tras una comida rica en carbohidratos atenúa la respuesta de la GH. Por ello, los protocolos de investigación suelen sugerir distanciar la inyección de la última comida copiosa. Con una administración nocturna antes de acostarse, este intervalo suele producirse de forma natural.
La hormona del crecimiento puede reducir la sensibilidad a la insulina, por lo que la tesamorelina puede influir en la glucemia en ayunas y en la tolerancia a la glucosa. En los estudios, estos efectos fueron por lo general moderados y dependientes de la dosis. Monitorizar los valores de glucosa resulta sensato en los protocolos de investigación más prolongados, en particular en personas con resistencia a la insulina preexistente.
La tesamorelina no actúa sobre el eje hipotálamo-hipófisis-gónadas y no suprime la producción propia de testosterona del organismo. Por tanto, no es necesaria una PCT clásica del tipo de las habituales tras los compuestos androgénicos. Dado que la tesamorelina se limita a amplificar la señal natural de la GHRH, la hipófisis suele recuperarse tras la interrupción sin necesidad de intervenciones adicionales.
Sí. Como factor liberador de hormona del crecimiento y secretagogo de la GH, la tesamorelina está incluida en la lista de sustancias prohibidas de la AMA y está prohibida en el deporte tanto en competición como fuera de competición. Los deportistas sujetos a controles conformes con la AMA deben tratar la tesamorelina como una sustancia prohibida y comprobar las normas antidopaje aplicables antes de cualquier uso.
Algunos protocolos de investigación combinan un análogo de la GHRH y un GHRP en una sola jeringa inmediatamente antes de la inyección. Sin embargo, por lo general es más seguro reconstituir cada péptido de forma individual e inyectarlos por separado, ya que su estabilidad combinada en solución no está bien caracterizada. Las inyecciones separadas en lugares contiguos suponen una molestia mínima y eliminan el riesgo de errores de dosificación.
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