Számítsa ki a pontos rekonstitúciós térfogatot, az inzulinegységeket és a dózist fiolánként minden peptidhez.
A tesamorelin a humán növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH) szintetikus analógja. A natív GHRH(1-44) mind a 44 aminosavát tartalmazza, az N-terminálisa pedig egy transz-3-hexénsav csoporttal van módosítva. Ez a módosítás megvédi a molekulát a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim okozta gyors lebomlástól, így a módosítatlan GHRH-hoz képest jelentősen meghosszabbítja a biológiai stabilitását. A tesamorelin a TH9507 kutatási jelölést viseli, és a gyógyszerészeti szakirodalomban Egrifta kereskedelmi néven ismert.
A ghrelin típusú növekedési hormon szekretagógokkal ellentétben, mint amilyen az Ipamorelin, a tesamorelin közvetlenül az agyalapi mirigy GHRH-receptorára hat. Utánozza a szervezet saját jelét, amely arra ösztönzi az agyalapi mirigy szomatotróp sejtjeit, hogy növekedési hormont (GH) bocsássanak ki. A tesamorelin tehát nem visz be növekedési hormont kívülről a szervezetbe — a szervezet saját, pulzatilis GH-termelését erősíti fel. Ez a mechanizmus nagyrészt megőrzi a hipotalamusz-hipofízis tengely élettani visszacsatolását, ami megkülönbözteti a tesamorelint a rekombináns GH közvetlen alkalmazásától.
A tesamorelint legkiterjedtebben a HIV-asszociált lipodisztrófia klinikai vizsgálataiban tanulmányozták — ez egy olyan állapot, amelyet a hasi zsigeri zsír felhalmozódása jellemez. A Falutz és munkatársai által végzett törzskönyvezési vizsgálatok a zsigeri zsírszövet érdemi csökkenését mutatták ki, így a tesamorelin azon kevés GHRH-peptidek egyike, amelyek mögött szilárd emberi klinikai adathalmaz áll. A peptidkutatásban elsősorban a zsigeri zsírraktárra gyakorolt célzott hatása és jól jellemzett farmakokinetikája miatt tárgyalják.
A tesamorelin biológiai hatásait a GHRH-receptor tengelyen és a downstream GH-IGF-1 kaszkádon keresztül fejti ki. A legfontosabb mechanizmusok az alábbiak szerint foglalhatók össze:
Kutatási környezetben a tesamorelint jellemzően naponta egyszer, subcutan módon adják be, lehetőleg este, hogy támogassa az éjszakai GH-felszabadulást. Lassú titrálási felfutás nem feltétlenül szükséges, de a dózistartomány alsó végéről indulni ésszerű óvintézkedés a tolerálhatóság — különösen az esetleges folyadékretenció — megfigyelése érdekében.
Gyakori fiolaméret az 5 mg. 2 ml bakteriosztatikus víz hozzáadásával 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml) koncentráció érhető el.
Napi egyszeri 1 mg mellett egy 5 mg-os fiola 5 napra elegendő adagot biztosít. Egy 1 ml BAC-vízzel rekonstituált 2 mg-os fiola 2 mg/ml koncentrációt ad, és 2 darab 1 mg-os egyszeri dózist biztosít. Használja a fenti tesamorelin kalkulátort a pontos térfogatok kiszámításához bármilyen fiolaméret, rekonstitúciós térfogat és cél adag esetén.
A tesamorelint subcutan módon, a bőr alatti zsírrétegbe adják be, leggyakrabban a hasba, a köldök körüli területre. Az injekció helyét napról napra váltogatni kell a helyi irritáció és a szövetkeményedés elkerülése érdekében. A nagyon rövid, hozzávetőleg 30 perces felezési idő azt jelenti, hogy a peptid gyorsan hat és gyorsan ki is ürül, ezért a stabil kutatási protokollhoz fontos a következetes napi beadás.
A tesamorelint liofilizált (fagyasztva szárított) por formájában, lezárt fiolákban szállítják, és felhasználás előtt bakteriosztatikus vízzel (BAC-víz) kell rekonstituálni. A BAC-víz 0,9% benzil-alkoholt tartalmaz, amely gátolja a mikrobaszaporodást, és meghosszabbítja a rekonstituált oldat felhasználható időtartamát. Az injekcióhoz való steril víz nem alkalmas többadagos fiolákhoz, mert nem tartalmaz tartósítószert.
Ha az oldat zavarosnak vagy elszíneződöttnek tűnik, vagy látható szemcsés anyagot tartalmaz, dobja ki a fiolát, és ne fecskendezze be.
A tesamorelint több mint egy évig tartó kontrollált klinikai vizsgálatokban tanulmányozták, és összességében kezelhető tolerálhatósági profilt mutatott. Mivel azonban hatásait a fokozott növekedésihormon- és IGF-1-aktivitás közvetíti, a megfigyelhető hatások szorosan összefüggnek a GH-tengely ismert működésével. Minden felhasználás a kutatási területen marad.
Standard kutatási dózisok mellett a tesamorelint a törzskönyvezési vizsgálatokban nagyrészt jól tolerálhatóként írták le. Mindazonáltal, tekintettel az endokrin GH-tengelyre gyakorolt hatására, óvatosság indokolt, és nyomatékosan ajánlott szakképzett egészségügyi szakemberrel konzultálni.
A tesamorelin a GHRH-analógok családjába tartozik, és funkcionálisan szoros rokonságban áll a Sermorelinnel és a CJC-1295-tel (DAC nélkül). Mindhárom ugyanazt a GHRH-receptort stimulálja, de stabilitásukban és hatástartamukban különböznek. A sermorelin a rövidebb GHRH(1-29) fragmentumnak felel meg, a DAC nélküli CJC-1295 egy javított stabilitású módosított fragmentum, a tesamorelin pedig egy teljesen stabilizált GHRH(1-44) analóg, amely mögött a zsigeri zsír csökkentésére a legkiterjedtebb klinikai bizonyítékbázis áll.
A kutatásban széles körben alkalmazott koncepció egy GHRH-analógot kombinál egy GHRP-vel (növekedési hormon felszabadító peptiddel), mint amilyen az Ipamorelin. A két peptid eltérő, egymást kiegészítő receptorokon keresztül hat:
Mivel az ilyen együttes stimuláció nagyobb terhet ró a GH-IGF-1 tengelyre, a kutatási protokollok jellemzően konzervatív dózisokat, a glükóz és az IGF-1 gondos monitorozását, valamint tervezett szüneteket részesítenek előnyben.
Sajátos klinikai profilja miatt — a zsigeri zsírszövet célzott csökkentése — a tesamorelint a kutatásban gyakran önálló vegyületként használják, nem pedig stackbe építve. A zsigeri zsír csökkentésének világosan meghatározott végpontja könnyen tanulmányozható egyedi peptiddé teszi, egyértelmű biomarkerekkel, mint az IGF-1 és a VAT mérése.
A kutatási minőségű tesamorelin közvetlenül a BergdorfBiótól szerezhető be: Tesamorelin a BergdorfBiónál.
A tesamorelin nem növekedési hormon — GHRH-analóg. Arra ösztönzi az agyalapi mirigyet, hogy több saját növekedési hormont bocsásson ki, míg a HGH a hormont közvetlenül, kívülről juttatja a szervezetbe. A kulcsfontosságú különbség a visszacsatolásban rejlik: a tesamorelin esetében a szomatosztatin gátló hatása megmarad, így a GH-szint nem emelkedhet korlátlanul. Ezenkívül a növekedési hormon természetes pulzatilis szekréciós mintázata is fennmarad, ami a folyamatos HGH-beadás esetén nem áll fenn.
A szervezet legnagyobb természetes GH-felszabadulása a mély alvás első óráiban következik be. A tesamorelin esti injekciójának célja, hogy felerősítse ezt az élettani pulzust, nem pedig hogy további, a ritmustól eltérő GH-kiugrást hozzon létre. A nagyon rövid, hozzávetőleg 30 perces felezési idő jól illeszkedik ehhez a koncepcióhoz, mivel a jel szorosan időben korlátozott marad.
A biomarkerként használt IGF-1 az első napokon-heteken belül mérhetően emelkedik. A strukturális változások — különösen a zsigeri zsírszövet csökkenése — lényegesen lassabban alakulnak ki. A törzskönyvezési vizsgálatokban a hasi zsigeri zsír jelentős változásait jellemzően csak több hónapnyi folyamatos használat után dokumentálták.
Mivel a növekedési hormon és az inzulin részben ellentétes módon hatnak, a szénhidrátban gazdag étkezés utáni magas inzulinszint tompítja a GH-választ. A kutatási protokollok ezért gyakran azt javasolják, hogy az injekciót időben távolítsák el az utolsó nagyobb étkezéstől. Lefekvés előtti esti beadásnál ez a időköz gyakran természetesen kialakul.
A növekedési hormon csökkentheti az inzulinérzékenységet, így a tesamorelin befolyásolhatja az éhomi vércukorszintet és a glükóztoleranciát. A vizsgálatokban ezek a hatások általában mérsékeltek és dózisfüggők voltak. A glükózértékek monitorozása ésszerű hosszabb kutatási protokollok esetén, különösen a már fennálló inzulinrezisztenciával élő egyéneknél.
A tesamorelin nem hat a hipotalamusz-hipofízis-gonád tengelyre, és nem nyomja el a szervezet saját tesztoszterontermelését. A klasszikus PCT, amilyen az androgén vegyületek után szokásos, ezért nem szükséges. Mivel a tesamorelin pusztán felerősíti a természetes GHRH-jelet, az agyalapi mirigy a leállítás után általában további beavatkozás nélkül helyreáll.
Igen. Növekedési hormon felszabadító faktorként és GH-szekretagógként a tesamorelin a WADA tiltólistája alá tartozik, és a sportban mind versenyen belül, mind versenyen kívül tiltott. A WADA-előírásoknak megfelelő vizsgálat alá eső sportolóknak tiltott anyagként kell kezelniük a tesamorelint, és bármilyen felhasználás előtt ellenőrizniük kell a vonatkozó doppingellenes szabályokat.
Egyes kutatási protokollok közvetlenül az injekció előtt egyetlen fecskendőben kombinálnak egy GHRH-analógot és egy GHRP-t. Általánosságban azonban biztonságosabb mindegyik peptidet külön rekonstituálni és külön beadni, mivel oldatban együttes stabilitásuk nem jól jellemzett. A szomszédos helyekre adott külön injekciók minimális kényelmetlenséget jelentenek, és kiküszöbölik az adagolási hibák kockázatát.
A BergdorfBio kutatási minőségű tesamorelint kínál ellenőrzött tisztasággal és koncentrációval. Tekintse meg a termékoldalt: Tesamorelin vásárlása a BergdorfBiónál. Minden termék kizárólag kutatási célokra kerül értékesítésre.
Orvosi nyilatkozat: Az ezen az oldalon szereplő információk kizárólag oktatási és kutatási célokat szolgálnak. Ezen ajánlat keretében a tesamorelin nem jóváhagyott gyógyszer vagy orvosi kezelés, és kizárólag kutatási felhasználásra kerül értékesítésre. Az oldalon semmi nem minősül orvosi tanácsnak, diagnózisnak vagy bármely konkrét vegyület használatára vonatkozó ajánlásnak. Bármely peptidprotokoll megkezdése előtt mindig konzultáljon szakképzett egészségügyi szakemberrel. A BergdorfBio nem vállal felelősséget az itt bemutatott információk felhasználásáért vagy helytelen felhasználásáért.
Termék megtekintése
Tesamorelin