TB-500 – Peptidlexikon

TB-500

Thymosin Beta-4 fragment · TB4 · Tβ4 · Thymosin β4 · RGN-352

PreklinikaiRegenerációBőr· Thymosin Beta-4

A TB-500 a természetesen előforduló, 43 aminosavból álló, aktinkötő thymosin béta-4-en (Tβ4) alapuló szintetikus peptid; az analitikai szakirodalomban a név a Tβ4 aktinkötő régióját átfogó szintetikus fragmentumot is jelöli. A szövetregenerációval, a sebgyógyulással és a kardiális regenerációval kapcsolatos kutatásokban jelenik meg, szinte kizárólag sejttenyészetekben és állatmodellekben. A TB-500 kutatási vegyszer, amelyet egyetlen gyógyszerhatóság sem engedélyezett.

Közzétéve: 2026. aug. 11.

Hatásmechanizmus

A TB-500-at a thymosin béta-4 (Tβ4) szintetikus megfelelőjeként vizsgálják; ez utóbbi központi aktinkötő motívuma (LKKTETQ) szekvesztrálja a monomer G-aktint, és ezáltal szabályozza az aktinpolimerizáció dinamikáját a citoszkeletonban. Preklinikai modellekben ez az aktininterakció az endothelsejtek, keratinociták és fibroblasztok sérült szövetbe irányuló fokozott migrációjával társul. A szakirodalom az ezt követő folyamatok között az ILK-PI3K-Akt túlélési tengely aktivációját, a VEGF-közvetített angiogenezist, valamint az extracelluláris mátrix mátrix-metalloproteinázokon (MMP-k) keresztüli remodellációját írja le, az NF-κB-függő gyulladásos jelátvitel csillapításával együtt. Felnőtt egerek szívében a Tβ4-et ezenkívül a nyugvó Wt1-pozitív epikardiális progenitorsejtek miokardiális sérülés utáni aktiválásával hozták összefüggésbe (Smart et al., Nature 2011). Ezek a jelátviteli útvonalak szintjén tett megfigyelések sejttenyészetekből és állatmodellekből származnak, és nem igazolnak terápiás hatást.

Evidenciahelyzet

A bizonyítékbázist preklinikai munkák uralják. Az in vitro vizsgálatok a Tβ4 aktinszekvesztráló funkcióját jellemzik; az állatmodellek gyorsított dermális sebzáródást, valamint egerekben kísérletes miokardiális infarktus után az epikardiális progenitorsejtek aktiválását írják le (Treadwell et al. 2012; Smart et al. 2011). Korai humán adatok csak magára a gyógyszerészeti minőségű Tβ4-re állnak rendelkezésre: egészséges önkénteseknél végzett, intravénás Tβ4 (RGN-352) egyszeri és többszöri adagolását vizsgáló randomizált, placebokontrollált 1. fázisú vizsgálat a biztonságosságot és a farmakokinetikát értékelte (Ruff et al. 2010), továbbá nyomási vagy vénás fekélyben szenvedő betegeken végzett kis sebgyógyulási vizsgálatokról is beszámoltak. Eddig 3. fázisú vizsgálatok csak a neurotróf keratopathiában és száraz szemben alkalmazott, helyi Tβ4-szemcsepp-formulációra (RGN-259) léteznek; a publikált neurotróf keratopathiás vizsgálat 18 beteget vont be, és elsődleges végpontját szűken elvétette (Sosne et al. 2023). Szisztémásan alkalmazott Tβ4-re vagy TB-500-ra nincsenek 3. fázisú adatok, és egyetlen gyógyszerhatóság sem engedélyezte a Tβ4-et vagy a TB-500-at semmilyen indikációra. A TB-500 kutatási vegyszerként maga nem esett át klinikai fejlesztésen; az analitikai kémiában főként doppingellenőrzési célanyagként jelenik meg (Ho et al. 2012). Nem tisztázott, hogy a preklinikai eredmények átvihetők-e emberre; a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt.

Tárolás és kezelés

A liofilizált peptidekre az általános kezelési szabályok vonatkoznak: hűvös, száraz, fénytől védett helyen tárolandók. Rekonstitúció után a peptidoldatokat a laboratóriumi gyakorlatban hűtve tartják, és néhány napon belül felhasználják; az ismételt fagyasztási–felolvasztási ciklusokat általában kerülik.

Kérdések a kutatási helyzetről

Milyen célból vizsgálják a TB-500-at a kutatásban?: A TB-500-at, illetve a thymosin béta-4-et főként a sebgyógyulás, a sejtmigráció, az angiogenezis és a kardiális regeneráció preklinikai modelljeiben vizsgálják. A középpontban a peptid aktinkötő funkciója áll, amelyet sejttenyészetes és állatkísérletes vizsgálatok a szövetregenerációval hoznak összefüggésbe. A TB-500 ezenkívül doppingellenőrzési analitikai kutatás tárgya.
Milyen a TB-500-ra vonatkozó bizonyítékok helyzete?: Az adatok túlnyomórészt preklinikaiak: in vitro munkák, valamint bőr- és szívszöveti állatmodellek. A gyógyszerészeti minőségű Tβ4-re egészséges önkénteseken végzett egy 1. fázisú vizsgálat, kis korai sebgyógyulási vizsgálatok, valamint egy helyi szemcsepp-formulációval végzett 3. fázisú vizsgálatok állnak rendelkezésre, amelyek nem érték el elsődleges végpontjaikat; szisztémás alkalmazásra nincsenek 3. fázisú adatok, és nincsenek hatósági engedélyek. A hatásosság és a biztonságosság emberben nem igazolt.

Források

Bock-Marquette et al., Nature 2004 (ILK/PI3K-Akt axis)DOI: 10.1038/nature03000PMID: 15565145
Treadwell et al., Ann N Y Acad Sci 2012DOI: 10.1111/j.1749-6632.2012.06717.xPMID: 23050815
Smart et al., Nature 2011DOI: 10.1038/nature10188PMID: 21654746
Ruff et al., Ann N Y Acad Sci 2010DOI: 10.1111/j.1749-6632.2010.05474.xPMID: 20536472
Sosne et al., Int J Mol Sci 2023DOI: 10.3390/ijms24010554PMID: 36613994
Ho et al., J Chromatogr A 2012DOI: 10.1016/j.chroma.2012.09.043PMID: 23084823

TB-500

Thymosin Beta-4 fragment · TB4 · Tβ4 · Thymosin β4 · RGN-352

PreklinikaiRegenerációBőr· Thymosin Beta-4

Közzétéve: 2026. aug. 11.

Hatásmechanizmus

Evidenciahelyzet

Tárolás és kezelés

Kérdések a kutatási helyzetről

Milyen célból vizsgálják a TB-500-at a kutatásban?

A TB-500-at, illetve a thymosin béta-4-et főként a sebgyógyulás, a sejtmigráció, az angiogenezis és a kardiális regeneráció preklinikai modelljeiben vizsgálják. A középpontban a peptid aktinkötő funkciója áll, amelyet sejttenyészetes és állatkísérletes vizsgálatok a szövetregenerációval hoznak összefüggésbe. A TB-500 ezenkívül doppingellenőrzési analitikai kutatás tárgya.

Milyen a TB-500-ra vonatkozó bizonyítékok helyzete?

Az adatok túlnyomórészt preklinikaiak: in vitro munkák, valamint bőr- és szívszöveti állatmodellek. A gyógyszerészeti minőségű Tβ4-re egészséges önkénteseken végzett egy 1. fázisú vizsgálat, kis korai sebgyógyulási vizsgálatok, valamint egy helyi szemcsepp-formulációval végzett 3. fázisú vizsgálatok állnak rendelkezésre, amelyek nem érték el elsődleges végpontjaikat; szisztémás alkalmazásra nincsenek 3. fázisú adatok, és nincsenek hatósági engedélyek. A hatásosság és a biztonságosság emberben nem igazolt.