Beregn nøyaktige rekonstitusjonsvolumer, insulinenheter og doser per hetteglass for hvert peptid.
Sermorelin er en syntetisk analog av humant veksthormonfrigjørende hormon (GHRH). Den tilsvarer de første 29 aminosyrene i naturlig GHRH(1-44) og omtales derfor også som GHRH(1-29) eller GRF(1-29). Dette forkortede fragmentet er bemerkelsesverdig fordi de første 29 aminosyrene allerede inneholder hele den biologisk aktive kjernen i molekylet. Som følge av dette utøver Sermorelin i hovedsak den samme agonistaktiviteten ved GHRH-reseptoren som det naturlige hormonet i full lengde, samtidig som den er en kortere og enklere sekvens å produsere. I den farmasøytiske litteraturen er Sermorelin kjent under forskningsbetegnelsen GRF 1-29 og under de historiske handelsnavnene Geref og sermorelinacetat.
Sermorelin regnes som det klassiske, på sett og vis opprinnelige GHRH-peptidet og ble brukt i forskning lenge før de nyere, kraftigere stabiliserte variantene. Det har blitt studert i den diagnostiske vurderingen av hypofysefunksjonen og i forskning på den aldersrelaterte nedgangen i veksthormonproduksjon. Sammenlignet med de mer moderne GHRH-analogene CJC-1295 (uten DAC) og Tesamorelin er Sermorelin kjemisk umodifisert. Det bærer ingen beskyttende gruppe mot enzymatisk nedbrytning, og det er grunnen til at den biologiske halveringstiden er svært kort.
Et viktig poeng for forståelsen: Sermorelin er ikke et veksthormon, og det er heller ikke en sekretagog av ghrelintype. Det tilfører ikke GH fra en ekstern kilde — det får hypofysen til å frigjøre mer av kroppens eget veksthormon. Fordi stimulansen kun forsterker det naturlige frigjøringssignalet, forblir de regulerende mekanismene i hypothalamus-hypofyseaksen, særlig den hemmende virkningen av somatostatin, intakte. Denne mekanismen skiller Sermorelin grunnleggende fra direkte substitusjon med rekombinant veksthormon og preger toleranseprofilen.
Sermorelin virker utelukkende gjennom GHRH-reseptoraksen og den nedstrøms GH-IGF-1-kaskaden. De viktigste mekanismene kan oppsummeres slik:
Sermorelin administreres vanligvis subkutant i forskning, ofte om kvelden før søvn, for å støtte den naturlige nattlige GH-pulsen. En langsom opptitreringsrampe er ikke strengt nødvendig, men å begynne i den nedre enden av doseringsområdet er en rimelig forholdsregel for å observere individuell toleranse.
Den vanligste hetteglassstørrelsen for Sermorelin er 2 mg. Tilsetting av 2 ml bakteriostatisk vann gir en konsentrasjon på 1 mg/ml (1 000 mcg/ml). Denne konsentrasjonen gjør små volumer mye lettere å lese av på en insulinsprøyte.
Ved 100 mcg én gang daglig gir et 2 mg hetteglass 20 dager med dosering. Et 5 mg hetteglass med 2 ml BAC-vann gir 2,5 mg/ml, slik at en dose på 100 mcg da tilsvarer bare 0,04 ml (4 enheter). Bruk Sermorelin-kalkulatoren ovenfor til å beregne nøyaktige volumer for enhver hetteglassstørrelse, rekonstitueringsvolum og måldose.
Sermorelin administreres subkutant inn i fettvevet under huden, oftest i magen i området rundt navlen. Det ytre låret er også et egnet sted. Injeksjonssteder bør roteres fra dag til dag for å unngå lokal irritasjon og forherding av vevet. Den svært korte halveringstiden på omtrent 10 til 20 minutter betyr at peptidet virker raskt og fjernes like fort. Konsekvent, tidsmessig samordnet administrering er derfor viktigere for en stabil forskningsprotokoll enn med GHRH-analoger med lengre virketid.
Sermorelin leveres som et lyofilisert (frysetørket) pulver i forseglede hetteglass og må rekonstitueres med bakteriostatisk vann (BAC-vann) før bruk. BAC-vann inneholder 0,9 % benzylalkohol, som hemmer mikrobiell vekst og forlenger det brukbare tidsvinduet for den rekonstituerte oppløsningen. Sterilt vann til injeksjon egner seg ikke for hetteglass med flere doser, fordi det ikke gir noen konservering.
Dersom oppløsningen fremstår uklar, misfarget eller inneholder synlige partikler, skal hetteglasset kastes og ikke injiseres.
Sermorelin er blant de lengst kjente GHRH-peptidene og har blant annet vært brukt på mennesker i diagnostisk og aldersrelatert forskning. Fordi virkningene formidles gjennom forsterket veksthormon- og IGF-1-aktivitet, er effektene man skal være oppmerksom på, nært knyttet til de kjente virkningene av GH-aksen. All bruk forblir innenfor forskningsdomenet.
Ved standard forskningsdoser har Sermorelin blitt beskrevet i den publiserte litteraturen som stort sett godt tolerert. Likevel er forsiktighet berettiget gitt virkningen på den endokrine GH-aksen, og konsultasjon med en kvalifisert lege anbefales sterkt.
Sermorelin tilhører familien av GHRH-analoger og er funksjonelt nært beslektet med CJC-1295 (uten DAC) og Tesamorelin. Alle tre stimulerer den samme GHRH-reseptoren, men skiller seg i stabilitet og virkningsvarighet. Sermorelin tilsvarer det umodifiserte GHRH(1-29)-fragmentet med en svært kort halveringstid, CJC-1295 uten DAC er et modifisert fragment med forbedret stabilitet, og Tesamorelin er en fullstendig stabilisert GHRH(1-44)-analog med det mest omfattende grunnlaget av kliniske data.
Et mye brukt forskningskonsept kombinerer en GHRH-analog med en GHRP (growth hormone releasing peptide) som Ipamorelin. De to peptidklassene virker gjennom adskilte, komplementære reseptorer:
Andre GHRP-er som diskuteres sammen med Sermorelin i sammenlignbare forskningskontekster, inkluderer Hexarelin, GHRP-6 og GHRP-2. Fordi GH-IGF-1-aksen belastes kraftigere av en kombinert stimulans, er konservative doser, nøye overvåking av glukose og IGF-1, samt planlagte pauser fornuftig i forskningsprotokoller.
Sermorelin brukes også som et frittstående stoff i forskning, særlig når målet er å studere en stimulans som er så fysiologisk som mulig og tett modellert på naturlig GHRH. Den svært korte virkningsvarigheten gjør Sermorelin til et godt kontrollert enkeltpeptid hvis effekter kan følges gjennom IGF-1-biomarkøren. En enkel monoterapiprotokoll er ofte det første trinnet før mer komplekse kombinasjoner evalueres.
Sermorelin er ikke et veksthormon, men en GHRH-analog. Det får hypofysen til å frigjøre mer av kroppens eget veksthormon, mens HGH tilfører hormonet direkte fra en ekstern kilde. Den viktigste forskjellen ligger i tilbakekoblingen: med Sermorelin bevares den hemmende virkningen av somatostatin, slik at GH-nivåene ikke kan stige uten grense. I tillegg opprettholdes det naturlige, pulsatile frigjøringsmønsteret, noe som ikke er tilfellet ved en konstant tilførsel av HGH.
Begge er GHRH-analoger og stimulerer den samme reseptoren. Sermorelin tilsvarer det umodifiserte GHRH(1-29)-fragmentet og brytes ned svært raskt. CJC-1295 uten DAC er et modifisert fragment med målrettede aminosyresubstitusjoner som gjør det mer motstandsdyktig mot enzymatisk nedbrytning, og det er grunnen til at virkningsvarigheten er lengre. Sermorelin er derfor nærmest naturlig GHRH, mens CJC-1295 ble optimalisert for forlenget stabilitet.
Kroppens største naturlige GH-frigjøring skjer i løpet av de første timene med dyp søvn. En kveldsinjeksjon av Sermorelin er ment å forsterke denne fysiologiske pulsen i stedet for å skape en ekstra GH-bølge utenom rytmen. Den svært korte halveringstiden på omtrent 10 til 20 minutter passer godt til dette konseptet, ettersom signalet holder seg stramt tidsbegrenset og sammenfaller med den nattlige pulsen.
Sermorelin er kjemisk umodifisert og strukturelt nært samsvarende med det naturlige GHRH-fragmentet. Det bærer ingen beskyttende gruppe mot dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), et enzym som raskt spalter peptider av GHRH-type. Som følge av dette brytes Sermorelin ned svært raskt, med en halveringstid på bare omtrent 10 til 20 minutter. Denne korte virkningsvarigheten er tilsiktet, ettersom den gir et skarpt avgrenset, fysiologisk naturlig signal.
Fordi veksthormon og insulin delvis virker mot hverandre, demper et høyt insulinnivå etter et karbohydratrikt måltid GH-responsen. Forskningsprotokoller anbefaler derfor ofte å tidsbestemme injeksjonen med et opphold etter det siste betydelige måltidet. Ved kveldsadministrering før søvn oppstår dette oppholdet ofte naturlig.
Sermorelin virker ikke på hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen og undertrykker ikke kroppens egen testosteronproduksjon. En klassisk PCT, av den typen som er vanlig etter androgene stoffer, er derfor ikke nødvendig. Fordi Sermorelin kun forsterker det naturlige GHRH-signalet, kommer hypofysen seg som regel etter seponering uten ytterligere tiltak.
Ja. Sermorelin faller inn under WADAs forbudsliste som en veksthormonfrigjørende faktor og GH-sekretagog og er forbudt i idrett både i og utenfor konkurranse. Utøvere som er underlagt WADA-konform testing, bør behandle Sermorelin som et forbudt stoff og kontrollere antidopingreglene som gjelder for sin idrett før enhver bruk.
Enkelte forskningsprotokoller kombinerer en GHRH-analog og en GHRP i én enkelt sprøyte umiddelbart før injeksjon. Generelt er det imidlertid tryggere å rekonstituere hvert peptid for seg og injisere dem separat, ettersom den kombinerte stabiliteten deres i oppløsning ikke er godt kartlagt. Separate injeksjoner på tilstøtende steder gir minimalt med ekstra ubehag, samtidig som de fjerner risikoen for doseringsfeil.
Medisinsk ansvarsfraskrivelse: Informasjonen på denne siden er kun ment for utdannings- og forskningsformål. Sermorelin er ikke et godkjent legemiddel eller en godkjent medisinsk behandling innenfor rammen av dette tilbudet og leveres utelukkende for forskningsbruk. Ingenting på denne siden utgjør medisinske råd, diagnose eller en anbefaling om å bruke noe bestemt stoff. Rådfør deg alltid med en kvalifisert helsepersonell før du starter en peptidprotokoll. BergdorfBio påtar seg intet ansvar for bruk eller misbruk av informasjonen som presenteres her.