Beregn nøyaktige rekonstitusjonsvolumer, insulinenheter og doser per hetteglass for hvert peptid.
Tesamorelin er en syntetisk analog av humant veksthormonfrigjørende hormon (GHRH). Det består av alle de 44 aminosyrene i nativt GHRH(1-44), med N-terminalen modifisert av en trans-3-heksensyregruppe. Denne modifikasjonen beskytter molekylet mot rask enzymatisk nedbrytning av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), noe som vesentlig forlenger den biologiske stabiliteten sammenlignet med umodifisert GHRH. Tesamorelin bærer forskningsbetegnelsen TH9507 og er kjent i den farmasøytiske litteraturen under handelsnavnet Egrifta.
I motsetning til ghrelin-type veksthormonsekretagoger som Ipamorelin virker Tesamorelin direkte på GHRH-reseptoren i hypofysen. Det etterligner kroppens eget signal som får de somatotrope cellene i hypofysen til å frigjøre veksthormon (GH). Tesamorelin tilfører derfor ikke veksthormon utenfra kroppen, det forsterker kroppens egen, pulsatile GH-produksjon. Denne mekanismen bevarer i stor grad den fysiologiske tilbakekoblingen i hypothalamus-hypofyse-aksen, noe som skiller Tesamorelin fra direkte tilførsel av rekombinant GH.
Tesamorelin er studert mest inngående i kliniske studier av HIV-assosiert lipodystrofi, en tilstand kjennetegnet av en opphopning av visceralt magefett. Registreringsstudiene av Falutz og kolleger viste en betydelig reduksjon i visceralt fettvev, noe som gjør Tesamorelin til ett av de få GHRH-peptidene med et robust klinisk datagrunnlag hos mennesker. I peptidforskning diskuteres det først og fremst for sin målrettede effekt på det viscerale fettdepotet og sin godt karakteriserte farmakokinetikk.
Tesamorelin utøver sine biologiske effekter gjennom GHRH-reseptoraksen og den nedstrøms GH-IGF-1-kaskaden. De viktigste mekanismene kan oppsummeres slik:
I forskningssammenheng administreres Tesamorelin vanligvis subkutant én gang daglig, helst om kvelden for å støtte nattlig GH-frigjøring. En langsom opptitreringsfase er ikke strengt nødvendig, men å starte i den nedre enden av doseringsområdet er en fornuftig forholdsregel for å observere toleranse, særlig potensiell væskeretensjon.
En vanlig hetteglass-størrelse er 5 mg. Tilsetning av 2 ml bakteriostatisk vann gir en konsentrasjon på 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml).
Ved 1 mg én gang daglig gir et 5 mg hetteglass 5 dagers dosering. Et 2 mg hetteglass rekonstituert med 1 ml BAC-vann gir 2 mg/ml og tilsvarer 2 enkeltdoser på 1 mg. Bruk Tesamorelin-kalkulatoren ovenfor for å beregne nøyaktige volumer for enhver hetteglass-størrelse, rekonstitueringsvolum og måldose.
Tesamorelin administreres subkutant inn i det subkutane fettlaget, vanligvis i magen i området rundt navlen. Injeksjonsstedene bør roteres fra dag til dag for å unngå lokal irritasjon og forherding av vev. En svært kort halveringstid på rundt 30 minutter betyr at peptidet virker raskt og elimineres raskt, noe som er grunnen til at konsekvent daglig administrering er viktig for en stabil forskningsprotokoll.
Tesamorelin leveres som et frysetørket (lyofilisert) pulver i forseglede hetteglass og må rekonstitueres med bakteriostatisk vann (BAC-vann) før bruk. BAC-vann inneholder 0,9 % benzylalkohol, som hemmer mikrobiell vekst og forlenger den brukbare perioden for den rekonstituerte løsningen. Sterilt vann til injeksjon er ikke egnet for flerdose-hetteglass fordi det ikke gir noe konserveringsmiddel.
Hvis løsningen fremstår uklar, misfarget eller inneholder synlige partikler, kast hetteglasset og ikke injiser det.
Tesamorelin er studert i kontrollerte kliniske studier som varte i mer enn ett år, og viste en generelt håndterbar toleranseprofil. Fordi effektene formidles av forsterket veksthormon- og IGF-1-aktivitet, er imidlertid de observerbare effektene nært knyttet til de kjente virkningene av GH-aksen. All bruk forblir innenfor forskningsdomenet.
Ved standard forskningsdoser ble Tesamorelin beskrevet som i stor grad godt tolerert i registreringsstudiene. Likevel, gitt effekten på den endokrine GH-aksen, er forsiktighet berettiget, og konsultasjon med en kvalifisert helsepersonell anbefales på det sterkeste.
Tesamorelin tilhører familien av GHRH-analoger og er nært beslektet funksjonelt med Sermorelin og CJC-1295 (no DAC). Alle tre stimulerer den samme GHRH-reseptoren, men skiller seg i stabilitet og virkningsvarighet. Sermorelin tilsvarer det kortere GHRH(1-29)-fragmentet, CJC-1295 uten DAC er et modifisert fragment med forbedret stabilitet, og Tesamorelin er en fullstendig stabilisert GHRH(1-44)-analog med det mest omfattende kliniske evidensgrunnlaget for reduksjon av visceralt fett.
Et mye brukt konsept i forskning kombinerer en GHRH-analog med en GHRP (growth hormone releasing peptide) som Ipamorelin. De to peptidene virker gjennom distinkte, komplementære reseptorer:
Fordi en slik kombinert stimulering stiller større krav til GH-IGF-1-aksen, favoriserer forskningsprotokoller vanligvis konservative doser, nøye overvåking av glukose og IGF-1, og planlagte pauser.
På grunn av sin spesifikke kliniske profil — den målrettede reduksjonen av visceralt fettvev — brukes Tesamorelin i forskning ofte som et frittstående stoff snarere enn å stackes. Dets klart definerte endepunkt for reduksjon av visceralt fett gjør det til et lett studerbart enkeltpeptid med utvetydige biomarkører som IGF-1 og VAT-måling.
Tesamorelin av forskningskvalitet er tilgjengelig direkte fra BergdorfBio: Tesamorelin hos BergdorfBio.
Tesamorelin er ikke veksthormon, det er en GHRH-analog. Det får hypofysen til å frigjøre mer av kroppens eget veksthormon, mens HGH tilfører hormonet direkte utenfra kroppen. Den viktigste forskjellen ligger i tilbakekoblingen: med Tesamorelin bevares den hemmende virkningen av somatostatin, slik at GH-nivåene ikke kan stige ubegrenset. I tillegg opprettholdes det naturlige pulsatile sekresjonsmønsteret for veksthormon, noe som ikke er tilfellet med konstant HGH-tilførsel.
Kroppens største naturlige GH-frigjøring skjer i løpet av de første timene med dyp søvn. En kveldsinjeksjon av Tesamorelin er ment å forsterke denne fysiologiske pulsen i stedet for å skape et ekstra GH-utbrudd utenfor rytmen. Den svært korte halveringstiden på rundt 30 minutter passer godt til dette konseptet, ettersom signalet forblir stramt tidsbegrenset.
IGF-1, brukt som biomarkør, stiger målbart i løpet av de første dagene til ukene. De strukturelle endringene — særlig reduksjonen av visceralt fettvev — utvikler seg betydelig langsommere. I registreringsstudiene ble signifikante endringer i visceralt magefett vanligvis dokumentert først etter flere måneders kontinuerlig bruk.
Fordi veksthormon og insulin virker delvis motsatt, demper et høyt insulinnivå etter et karbohydratrikt måltid GH-responsen. Forskningsprotokoller foreslår derfor ofte å legge injeksjonen en stund unna det siste store måltidet. Med en kveldsadministrering før leggetid oppstår dette mellomrommet ofte naturlig.
Veksthormon kan redusere insulinsensitivitet, så Tesamorelin kan påvirke fastende blodsukker og glukosetoleranse. I studier var disse effektene generelt moderate og doseavhengige. Overvåking av glukoseverdier er fornuftig for lengre forskningsprotokoller, særlig hos personer med eksisterende insulinresistens.
Tesamorelin virker ikke på hypothalamus-hypofyse-gonade-aksen og undertrykker ikke kroppens egen testosteronproduksjon. En klassisk PCT, av typen som er vanlig etter androgene stoffer, er derfor ikke nødvendig. Fordi Tesamorelin bare forsterker det naturlige GHRH-signalet, kommer hypofysen vanligvis seg etter avsluttet bruk uten ytterligere inngrep.
Ja. Som en veksthormonfrigjørende faktor og GH-sekretagog faller Tesamorelin inn under WADAs forbudsliste og er forbudt i idrett både under konkurranse og utenfor konkurranse. Utøvere som er underlagt WADA-kompatibel testing bør behandle Tesamorelin som et forbudt stoff og kontrollere de gjeldende antidopingreglene før enhver bruk.
Noen forskningsprotokoller kombinerer en GHRH-analog og en GHRP i en enkelt sprøyte rett før injeksjon. Generelt er det imidlertid tryggere å rekonstituere hvert peptid for seg og injisere dem separat, ettersom deres kombinerte stabilitet i løsning ikke er godt karakterisert. Separate injeksjoner på tilstøtende steder innebærer minimal ulempe og eliminerer risikoen for doseringsfeil.
BergdorfBio tilbyr Tesamorelin av forskningskvalitet med verifisert renhet og konsentrasjon. Se produktsiden: Kjøp Tesamorelin hos BergdorfBio. Alle produkter selges utelukkende til forskningsformål.
Medisinsk ansvarsfraskrivelse: Informasjonen på denne siden er kun ment for utdannings- og forskningsformål. Innenfor rammen av dette tilbudet er Tesamorelin ikke et godkjent legemiddel eller en medisinsk behandling, og selges utelukkende til forskningsbruk. Ingenting på denne siden utgjør medisinske råd, diagnose eller en anbefaling om å bruke noe bestemt stoff. Rådfør deg alltid med kvalifisert helsepersonell før du starter noen peptidprotokoll. BergdorfBio påtar seg intet ansvar for bruk eller misbruk av informasjonen som presenteres her.
Se produkt
Tesamorelin