BPC-157: Kompletny przewodnik badawczy
Dr. Sieglinde Klaus
Redakcja naukowa · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Redakcja naukowa · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) to syntetyczny pentadekapeptyd zlozony z 15 aminokwasow o sekwencji GEPPPGKPADDAGLV i masie czasteczkowej 1419 Da. Pierwotnie wyizolowany z bialka ochronnego zoladka, w ponad 100 badaniach wykazuje wlasciwosci regeneracyjne w sciegnach, miesniach, przewodzie pokarmowym i ukladzie naczyniowym. Glowny badacz, prof. Predrag Sikiric z Uniwersytetu w Zagrzebiu, w decydujacy sposob zbudowal baze danych na ten temat (Sikiric, 1999).
BPC-157 to stabilny pentadekapeptyd, ktory wyizolowano z bialka ochronnego wystepujacego w soku zoladkowym. Jego 15-aminokwasowa sekwencja Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val jest unikalna w naturze, zadne inne znane bialko nie zawiera tej dokladnej kolejnosci. Na uwage zasluguje wyjatkowa stabilnosc: BPC-157 pozostaje stabilny w ludzkim soku zoladkowym przez ponad 24 godziny, podczas gdy wiekszosc peptydow ulega rozkladowi w ciagu minut (Sikiric et al., 2011). W badaniach toksykologicznych nie udalo sie ustalic dawki letalnej (LD1), co wskazuje na wyjatkowo szeroki profil bezpieczenstwa. Peptyd ten oznaczono jako PL 14736 lub PL-10 do klinicznych badan nad IBD (zapalne choroby jelit).
BPC-157 wywiera swoje dzialanie poprzez wiele szlakow sygnalowych jednoczesnie. Kluczowa jest modulacja ukladu tlenku azotu (NO): BPC-157 wplywa na synteze NO przez liczne szlaki i zachowuje swoja skutecznosc nawet przy zahamowanej produkcji NO (Klicek et al., 2008). Drugim glownym mechanizmem jest rekrutacja naczyniowa: po urazie BPC-157 aktywuje naczynia krwionosne, ktore wrecz „biegna” do uszkodzenia. Przy niedroznosci naczynia aktywowane sa alternatywne drogi naczyniowe, ktore omijaja uszkodzenie i umozliwiaja krazenie oboczne (Sikiric et al., 2018). Dodatkowo BPC-157 wspiera ekspresje VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) i wspomaga synteze kolagenu.
Badania nad sciegnami dostarczaja jednych z najbardziej przekonujacych wynikow. W badaniu nad oderwaniem sciegna Achillesa u szczurow BPC-157 poprawil gojenie pod wzgledem funkcjonalnym, biomechanicznym i mikroskopowym: wytrzymalosc na obciazenie, sztywnosc oraz modul Younga wzrosly istotnie, a organizacja wlokien kolagenowych byla wyraznie lepsza, z wieksza iloscia kolagenu typu I (Cerovecki et al., 2006). Szczegolnie godne uwagi: metyloprednizolon pogarszal gojenie, lecz BPC-157 znaczaco redukowal to wywolane kortykosteroidem uposledzenie. Niezaleznie taiwanska grupa badawcza potwierdzila, ze BPC-157 przyspiesza wzrost sciegna, zwieksza przezywalnosc komorek w warunkach stresu oksydacyjnego i w sposob zalezny od dawki nasila migracje fibroblastow poprzez szlak sygnalowy FAK-paxillin (Chang et al., 2011).
W przewodzie pokarmowym BPC-157 wykazuje swoje najsilniejsze i najlepiej udokumentowane dzialania. W najwczesniejszym badaniu porownawczym BPC-157 byl jedynym peptydem, ktory konsekwentnie dzialal we wszystkich testowanych modelach wrzodow (stres unieruchomienia, cysteamina, 96% etanol) i przewyzszal antagonistow receptora H2, promotory dopaminy oraz inne peptydy jelitowe (Sikiric et al., 1994). Dzialanie obejmuje caly przewod pokarmowy: przelyk, zoladek, dwunastnice, jelito, watrobe i trzustke. Klinicznie BPC-157 oznaczono jako PL 14736 do badan nad IBD, co podkresla translacyjne znaczenie danych przedklinicznych.
Decydujaca przewaga nad uznanymi czynnikami wzrostu, takimi jak EGF, FGF i VEGF, jest uniwersalna skutecznosc BPC-157 w roznych typach tkanek. Podczas gdy pojedyncze czynniki wzrostu zazwyczaj wymagaja okreslonych warunkow lub tkanek, sam BPC-157 dzialal konsekwentnie we wszystkich modelach ostrego i przewleklego uszkodzenia calego przewodu pokarmowego (Seiwerth et al., 2018). Te same protokoly dawkowania, ktore sa skuteczne w obszarze przewodu pokarmowego, daja pozytywne wyniki rowniez w modelach sciegien, wiezadel, miesni i kosci. Ta skutecznosc obejmujaca rozne typy tkanek przy jednolitym mechanizmie angiogennym jest unikalna wsrod peptydow badawczych.
W badaniach przedklinicznych zazwyczaj podaje sie podskornie od 250 do 500 mikrogramow (mcg) raz lub dwa razy dziennie. Okres polowicznego rozpadu wynosi okolo 4 do 6 godzin. Na uwage zasluguje niezwykle szeroki profil bezpieczenstwa: w zadnym badaniu nie udalo sie ustalic dawki letalnej (LD1), co czyni BPC-157 jednym z najlepiej tolerowanych peptydow badawczych. BPC-157 od Bergdorf Bioscience zawiera 5mg liofilizowanego peptydu na fiolke o czystosci ≥99% zweryfikowanej metoda HPLC. Dostepny jako opakowanie pojedyncze (€66,99), opakowanie 2 sztuk (€127,28) lub opakowanie 3 sztuk (€180,87).
Liofilizowany BPC-157 nalezy przechowywac w lodowce w temperaturze 2-8°C. Do dlugotrwalego przechowywania zaleca sie temperature -20°C, w ktorej stabilnosc jest zapewniona przez ponad 2 lata. Po rekonstytucji woda bakteriostatyczna przechowywac w chlodzie i zuzyc w ciagu 4 tygodni. Nalezy unikac powtarzajacych sie cykli zamrazania i rozmrazania.
BPC-157 opiera sie na sekwencji pochodzacej z naturalnie wystepujacego bialka ochronnego zoladka, jest jednak wytwarzany syntetycznie metoda SPPS. Dokladna 15-aminokwasowa sekwencja nie wystepuje w tej postaci swobodnie w naturze.
Prof. Predrag Sikiric z Uniwersytetu w Zagrzebiu prowadzi systematyczne badania nad BPC-157 od lat 90. XX wieku. Niezalezne potwierdzenia pochodza miedzy innymi z Tajwanu (Chang et al., 2011) oraz od kilku miedzynarodowych grup badawczych.
BPC-157 pozostaje stabilny przez ponad 24 godziny w soku zoladkowym, co odroznia go od wiekszosci peptydow. W badaniach analizuje sie zarowno doustne, jak i podskorne drogi podania.
W badaniach przedklinicznych nie udalo sie ustalic istotnych dzialan niepozadanych ani dawki letalnej. Kliniczne badania na ludziach o wiekszym zakresie sa wciaz oczekiwane.
Wylacznie do celow badawczych. Nieprzeznaczone do spozycia przez ludzi.
Redakcja naukowa: Dr Sieglinde Klaus, Bergdorf Bioscience