BPC-157: O guia de investigação completo
Dr. Sieglinde Klaus
Equipa de redação científica · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Equipa de redação científica · Bergdorf Bioscience
O BPC-157 (Body Protection Compound-157) é um pentadecapéptido sintético composto por 15 aminoácidos, com a sequência GEPPPGKPADDAGLV e um peso molecular de 1419 Da. Originalmente isolado de uma proteína gástrica protetora, demonstra em mais de 100 estudos propriedades regenerativas em tendões, músculos, trato gastrointestinal e sistema vascular. O investigador principal, Prof. Predrag Sikiric, da Universidade de Zagreb, construiu de forma decisiva a base de evidências (Sikiric, 1999).
O BPC-157 é um pentadecapéptido estável, isolado de uma proteína protetora presente no suco gástrico. A sua sequência de 15 aminoácidos Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val é única na natureza: nenhuma outra proteína conhecida contém esta sucessão exata. Notável é a sua estabilidade excecional: o BPC-157 permanece estável no suco gástrico humano durante mais de 24 horas, ao passo que a maioria dos péptidos se degrada em poucos minutos (Sikiric et al., 2011). Em estudos toxicológicos não foi possível determinar uma dose letal (LD1), um indício de um perfil de segurança excecionalmente amplo. O péptido foi designado como PL 14736 ou PL-10 para estudos clínicos de DII (doença inflamatória intestinal).
O BPC-157 exerce o seu efeito através de várias vias de sinalização em simultâneo. Central é a modulação do sistema do monóxido de azoto (NO): o BPC-157 influencia a síntese de NO através de múltiplas vias e mantém a sua eficácia mesmo quando a produção de NO está inibida (Klicek et al., 2008). Um segundo mecanismo principal é o recrutamento vascular: após uma lesão, o BPC-157 ativa vasos sanguíneos que praticamente „correm“ em direção ao defeito. Em caso de oclusão vascular são ativadas vias vasculares alternativas que contornam o defeito e permitem a circulação colateral (Sikiric et al., 2018). Adicionalmente, o BPC-157 promove a expressão de VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) e apoia a síntese de colagénio.
A investigação sobre tendões fornece alguns dos resultados mais convincentes. Num estudo sobre o desprendimento do tendão de Aquiles em ratos, o BPC-157 melhorou a cicatrização a nível funcional, biomecânico e microscópico: a capacidade de carga, a rigidez e o módulo de Young aumentaram de forma significativa, e a organização das fibras de colagénio melhorou claramente, com aumento de colagénio do tipo I (Cerovecki et al., 2006). Particularmente notável: a metilprednisolona piorou a cicatrização, mas o BPC-157 reduziu substancialmente esta deterioração induzida pelos corticosteroides. De forma independente, um grupo de investigação taiwanês confirmou que o BPC-157 acelera o crescimento do tendão (outgrowth), aumenta a sobrevivência celular sob stress oxidativo e potencia, de forma dose-dependente, a migração de fibroblastos através da via de sinalização FAK-paxilina (Chang et al., 2011).
No trato GI, o BPC-157 demonstra os seus efeitos mais fortes e mais bem documentados. No estudo comparativo mais antigo, o BPC-157 foi o único péptido consistentemente eficaz em todos os modelos de úlcera testados (stress por imobilização, cisteamina, etanol a 96%), superando os antagonistas dos recetores H2, os promotores da dopamina e outros péptidos intestinais (Sikiric et al., 1994). O efeito estende-se a todo o trato GI: esófago, estômago, duodeno, intestino, fígado e pâncreas. Clinicamente, o BPC-157 foi designado como PL 14736 para estudos de DII, o que sublinha a relevância translacional dos dados pré-clínicos.
Uma vantagem decisiva face a fatores de crescimento estabelecidos como o EGF, o FGF e o VEGF é a eficácia universal do BPC-157 ao longo de diferentes tipos de tecido. Enquanto os fatores de crescimento isolados exigem tipicamente condições ou tecidos específicos, o BPC-157 foi, por si só, consistentemente eficaz em todos os modelos de lesão aguda e crónica de todo o trato GI (Seiwerth et al., 2018). Os mesmos protocolos de dosagem eficazes na área GI mostram também resultados positivos em modelos de tendões, ligamentos, músculos e ossos. Esta eficácia transversal aos tipos de tecido, com um mecanismo angiogénico uniforme, é única entre os péptidos de investigação.
Na investigação pré-clínica administram-se tipicamente 250 a 500 microgramas (mcg) uma a duas vezes por dia por via subcutânea. A semivida é de cerca de 4 a 6 horas. Notável é o perfil de segurança extremamente amplo: em nenhum estudo foi possível determinar uma dose letal (LD1), o que faz do BPC-157 um dos péptidos de investigação mais bem tolerados. O BPC-157 da Bergdorf Bioscience contém 5mg de péptido liofilizado por frasco, com pureza ≥99% verificada por HPLC. Disponível em embalagem individual (€66,99), pack de 2 (€127,28) ou pack de 3 (€180,87).
O BPC-157 liofilizado deve ser conservado no frigorífico a 2–8°C. Para conservação a longo prazo recomenda-se -20°C, onde a estabilidade fica assegurada por mais de 2 anos. Após a reconstituição com água bacteriostática, conservar refrigerado e utilizar no prazo de 4 semanas. Evite ciclos repetidos de congelação e descongelação.
O BPC-157 baseia-se numa sequência de uma proteína gástrica protetora de ocorrência natural, mas é produzido sinteticamente por SPPS. A sequência exata de 15 aminoácidos não ocorre livremente na natureza nesta forma.
O Prof. Predrag Sikiric, da Universidade de Zagreb, investiga o BPC-157 de forma sistemática desde a década de 1990. Confirmações independentes provêm, entre outros, de Taiwan (Chang et al., 2011) e de vários grupos de investigação internacionais.
O BPC-157 é estável no suco gástrico durante mais de 24 horas, o que o distingue da maioria dos péptidos. Na investigação estudam-se tanto vias de administração orais como subcutâneas.
Em estudos pré-clínicos não foi possível determinar efeitos secundários significativos nem uma dose letal. Faltam ainda estudos clínicos em humanos de maior dimensão.
Apenas para fins de investigação. Não se destina ao consumo humano.
Redação científica: Dr. Sieglinde Klaus – Bergdorf Bioscience