GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Od
138,86 USD
Výskumné peptidy používané v predklinických a klinických štúdiách o regulácii chuti do jedla, homeostáze glukózy a metabolizme tukov. Kategória združuje inkretínové receptorové agonisty ako Retatrutid (GLP-1/GIP/GCG) a Tirzepatid (GLP-1/GIP), ktoré pôsobia na viacero hormonálnych receptorov pozdĺž gastrointestinálnej osi, ako aj metabolické a mitochondriálne peptidy ako MOTS-c, AOD-9604, 5-Amino-1MQ a kofaktor NAD+. Všetky peptidy sú dodávané s čistotou 99 % podľa HPLC výhradne ako Research Use Only.
Výskumné peptidy v oblasti chuti do jedla, homeostázy glukózy a metabolizmu tukov: od trojitého agonistu Retatrutidu a duálneho agonistu Tirzepatidu až po mitochondriálne peptidy ako MOTS-c a kofaktor NAD+. Všetky účinné látky sú dodávané s čistotou 99 % podľa HPLC výhradne ako Research Use Only.
V metabolickom výskume sa inkretínové agonisty často kombinujú s peptidmi, ktoré adresujú lipolýzu, os rastového hormónu alebo mitochondriálny metabolizmus, napríklad Tirzepatid s Tesamorelínom, Retatrutid s AOD-9604 alebo MOTS-c popri agonistovi GLP-1.
| Peptid | Mechanizmus | Polčas | Čistota | Od | |
|---|---|---|---|---|---|
| Retatrutide | GLP-1 / GIP / GCG | ~6 dní | ≥99.2% | 138,86 USD | Zobraziť → |
| Tirzepatid 60mg | GLP-1 / GIP | ~5 dní | ≥99.0% | 63,64 USD | Zobraziť → |
Inkretínové receptorové agonisty sú peptidy, ktoré napodobňujú pôsobenie endogénnych črevných hormónov ako GLP-1 (Glucagon-like Peptide 1) a GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide). V metabolickom výskume slúžia ako nástroje na skúmanie mechanizmov sekrécie inzulínu, vyprázdňovania žalúdka, pocitu sýtosti a energetickej bilancie. Cielenou aktiváciou jedného alebo viacerých inkretínových receptorov možno rozlíšiť ich príspevky k regulácii glukózy a metabolizmu tukov. Trojité agonisty ako Retatrutid rozširujú spektrum o glukagónový receptor a umožňujú tak skúmať kombinované účinky na chuť do jedla, inzulínovú odpoveď a výdaj energie v rámci jedinej molekuly.
Do kategórie regulácie hmotnosti radíme výskumné peptidy používané v štúdiách o regulácii chuti do jedla, homeostáze glukózy a metabolizme tukov. Jadrom sú inkretínové receptorové agonisty, ktoré podľa molekuly pôsobia na jeden, dva alebo tri hormonálne receptory gastrointestinálnej osi. Retatrutid je trojitý agonista receptorov GLP-1, GIP a glukagónu (GCG) s plazmatickým polčasom približne 6 dní (Jastreboff a kol., NEJM 2023, program TRIUMPH) a je skúmaný v modeloch obezity a metabolickej dysfunkcie. Tirzepatid je duálny agonista GLP-1 a GIP s polčasom približne 5 dní (Eli Lilly, SURPASS-1) a podstatne rozsiahlejšou klinickou databázou z výskumu diabetu a obezity. Popri inkretínoch zahŕňa kategória metabolické a mitochondriálne peptidy: MOTS-c, mitochondriálne kódovaný peptid s polčasom približne 12 hodín (Lee a kol., Cell Metabolism 2015), fragment rastového hormónu AOD-9604 a 5-Amino-1MQ, nízkomolekulový inhibítor NNMT, ako aj kofaktor NAD+. Táto rozmanitosť umožňuje postaviť apetítom a glukózou riadené mechanizmy oproti lipolytickým a mitochondriálnym dráham.
Inkretínové agonisty tejto kategórie sa líšia predovšetkým v počte súčasne adresovaných receptorov. Každé ďalšie receptorové rameno rozširuje farmakologický profil a tým aj metabolické cieľové parametre, ktoré možno skúmať v predklinických modeloch. Nasledujúci prehľad zaraďuje triedy podľa peptidov vedených v tejto kategórii:
Mimo inkretínovej osi združuje kategória peptidy a kofaktory, ktoré adresujú metabolizmus prostredníctvom úplne odlišných mechanizmov a slúžia tak ako komplementárne porovnávacie ramená. MOTS-c je mitochondriálne kódovaný peptid, ktorý je vo výskume spájaný so signálnou dráhou AMPK, citlivosťou na inzulín a energetikou kostrového svalstva (Lee a kol., Cell Metabolism 2015); jeho polčas je približne 12 hodín. NAD+ je redoxný kofaktor, ktorý sa ako systémový substrát skúma v štúdiách o energetickom metabolizme, mitochondriálnej funkcii a dlhovekosti; plazmatický polčas je v rozmedzí približne 1 až 2 hodín. 5-Amino-1MQ je nízkomolekulový inhibítor nikotínamid-N-metyltransferázy (NNMT) a v predklinických modeloch sa charakterizuje v súvislosti s metabolizmom adipocytov a bunkovým poolom NAD+. Na rozdiel od inkretínov, ktoré signalizujú cez hormonálne receptory osi črevo-mozog, tieto nástroje priamo zasahujú do vnútrobunkového energetického metabolizmu. Vďaka tomu možno metodicky čisto oddeliť apetítom a glukózou riadené dráhy od mitochondriálnych a lipolytických mechanizmov.
Peptidy tejto kategórie sa charakterizujú podľa jasne definovaných cieľových parametrov v in vitro a predklinických modeloch; všetky nižšie uvedené veličiny sa vzťahujú výhradne na dizajn štúdie, nie na použitie u človeka. V popredí stoja modely sýtosti a chuti do jedla, v ktorých sa zaznamenáva príjem potravy, vyprázdňovanie žalúdka a centrálne signálne dráhy energetickej bilancie. Glykemická kontrola sa kvantifikuje cez sekréciu inzulínu závislú od glukózy, citlivosť na inzulín a toleranciu glukózy, často v porovnaní mono-, duálnych a trojitých agonistov. Pre lipolytickú zložku slúžia ako odčítavané veličiny oxidácia tukov a lipolýza v adipocyte, najmä pri AOD-9604 a fragmente HGH 176-191, ktoré modelujú tieto účinky bez významného zvýšenia IGF-1. Na úrovni telesného zloženia sa v zvieracích modeloch zaznamenávajú ako readouty tuková hmota, viscerálne tukové tkanivo a chudá hmota. MOTS-c a NAD+ dopĺňajú tieto cieľové parametre o mitochondriálne markery ako aktivácia AMPK a bunkový energetický status. Takto možno apetítom, glukózou a metabolizmom tukov riadené mechanizmy skúmať porovnávacím spôsobom v rámci jednej kategórie.
Každá šarža sa testuje vysokoúčinnou kvapalinovou chromatografiou (HPLC) na čistotu 99 % a jej molekulárna identita sa potvrdzuje hmotnostnou spektrometriou. Analytické certifikáty (CoA) sú dostupné na požiadanie a sú jednoznačne priradené k príslušnému peptidu; každá produktová stránka uvádza molekulovú hmotnosť, sekvenciu aminokyselín a, ak je publikovaná, afinitu k receptoru. Celá kategória je označená výhradne ako Research Use Only (RUO) a nie je určená na použitie u ľudí ani zvierat. Lyofilizované peptidy sú pri mínus 20 °C stabilné počas 24 mesiacov a do použitia by sa mali uchovávať suché a chránené pred svetlom. Pre série pokusov sa zvyčajne rekonštituuje bakteriostatickou vodou; výsledný roztok je použiteľný pri 2 až 8 °C počas 28 dní. Pomalé pridávanie rozpúšťadla po stene liekovky a jemné otáčanie namiesto pretrepávania zabraňuje peneniu a degradácii peptidu šmykovými silami. Alikvotovanie do menších porcií znižuje opakované cykly zmrazovania a rozmrazovania. Podrobné protokoly k cieľovej koncentrácii, objemu a polčasu sa nachádzajú vo výskumných sprievodcoch k Retatrutidu a Tirzepatidu.