BPC-157: Kompletný výskumný sprievodca
Dr. Sieglinde Klaus
Vedecká redakcia · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Vedecká redakcia · Bergdorf Bioscience
BPC-157 (Body Protection Compound-157) je syntetický pentadekapeptid pozostávajúci z 15 aminokyselín so sekvenciou GEPPPGKPADDAGLV a molekulovou hmotnosťou 1419 Da. Pôvodne bol izolovaný z gastrického ochranného proteínu a vo viac ako 100 štúdiách preukazuje regeneračné vlastnosti v šľachách, svaloch, gastrointestinálnom trakte a cievnom systéme. Hlavný výskumník prof. Predrag Sikiric z Univerzity v Záhrebe výrazne vybudoval súčasnú dôkazovú základňu (Sikiric, 1999).
BPC-157 je stabilný pentadekapeptid, ktorý bol izolovaný z ochranného proteínu vyskytujúceho sa v žalúdočnej šťave. Jeho sekvencia 15 aminokyselín Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val je v prírode jedinečná - žiadny iný známy proteín neobsahuje túto presnú postupnosť. Pozoruhodná je mimoriadna stabilita: BPC-157 ostáva stabilný v ľudskej žalúdočnej šťave viac ako 24 hodín, zatiaľ čo väčšina peptidov sa rozkladá v priebehu minút (Sikiric et al., 2011). V toxikologických štúdiách sa nepodarilo určiť žiadnu letálnu dávku (LD1) - to naznačuje mimoriadne široký bezpečnostný profil. Peptid bol označený ako PL 14736, resp. PL-10, pre klinické štúdie IBD (zápalové ochorenia čreva).
BPC-157 rozvíja svoj účinok súčasne cez viacero signálnych dráh. Kľúčová je modulácia systému oxidu dusnatého (NO): BPC-157 ovplyvňuje syntézu NO cez viacero dráh a zachováva si svoju účinnosť aj pri inhibovanej produkcii NO (Klicek et al., 2008). Druhým hlavným mechanizmom je cievny nábor: po poranení BPC-157 aktivuje cievy, ktoré doslova „bežia“ k defektu. Pri uzávere cievy sa aktivujú alternatívne cievne dráhy, ktoré defekt obídu a umožňujú kolaterálne zásobovanie (Sikiric et al., 2018). Okrem toho BPC-157 podporuje expresiu VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) a podporuje syntézu kolagénu.
Výskum šliach prináša niektoré z najpresvedčivejších výsledkov. V štúdii o odlúčení Achillovej šľachy u potkanov BPC-157 zlepšil hojenie funkčne, biomechanicky aj mikroskopicky: zaťažiteľnosť, tuhosť a Youngov modul výrazne stúpli a organizácia kolagénových vlákien bola zreteľne zlepšená so zvýšeným podielom kolagénu typu I (Cerovecki et al., 2006). Obzvlášť pozoruhodné: metylprednizolón hojenie zhoršil, no BPC-157 túto kortikosteroidmi vyvolanú poruchu podstatne znížil. Nezávisle taiwanská výskumná skupina potvrdila, že BPC-157 urýchľuje rast šľachových buniek, zvyšuje prežitie buniek pri oxidačnom strese a dávkovo závisle podporuje migráciu fibroblastov cez signálnu dráhu FAK-paxilín (Chang et al., 2011).
V GI trakte preukazuje BPC-157 svoje najsilnejšie a najlepšie zdokumentované účinky. V najstaršej porovnávacej štúdii bol BPC-157 jediným peptidom, ktorý bol konzistentne účinný vo všetkých testovaných modeloch vredov (reštrikčný stres, cysteamín, 96% etanol) a prekonal antagonistov H2 receptorov, dopamínové promótory a iné črevné peptidy (Sikiric et al., 1994). Účinok sa rozprestiera cez celý GI trakt: pažerák, žalúdok, dvanástnik, črevo, pečeň a pankreas. Klinicky bol BPC-157 označený ako PL 14736 pre štúdie IBD, čo podčiarkuje translačnú relevanciu predklinických údajov.
Rozhodujúcou výhodou oproti zavedeným rastovým faktorom ako EGF, FGF a VEGF je univerzálna účinnosť BPC-157 naprieč rôznymi typmi tkanív. Zatiaľ čo jednotlivé rastové faktory typicky vyžadujú špecifické podmienky alebo tkanivá, BPC-157 bol sám osebe konzistentne účinný vo všetkých modeloch akútneho a chronického poškodenia celého GI traktu (Seiwerth et al., 2018). Tie isté dávkovacie protokoly, ktoré sú účinné v GI oblasti, vykazujú pozitívne výsledky aj v modeloch šliach, väzov, svalov a kostí. Táto účinnosť naprieč typmi tkanív s jednotným angiogénnym mechanizmom je medzi výskumnými peptidmi jedinečná.
V predklinickom výskume sa typicky podáva 250 až 500 mikrogramov (mcg) raz až dvakrát denne subkutánne. Polčas rozpadu je približne 4 až 6 hodín. Pozoruhodný je mimoriadne široký bezpečnostný profil: v žiadnej štúdii sa nepodarilo určiť letálnu dávku (LD1), čo robí z BPC-157 jeden z najlepšie tolerovaných výskumných peptidov. BPC-157 od Bergdorf Bioscience obsahuje 5mg lyofilizovaného peptidu na vialku s ≥99% čistotou overenou metódou HPLC. Dostupný ako jednotlivé balenie (€66,99), 2-kusové balenie (€127,28) alebo 3-kusové balenie (€180,87).
Lyofilizovaný BPC-157 by sa mal skladovať pri 2-8°C v chladničke. Pre dlhodobé skladovanie sa odporúča -20°C, kde je stabilita zaručená viac ako 2 roky. Po rekonštitúcii bakteriostatickou vodou skladujte v chlade a spotrebujte do 4 týždňov. Vyhýbajte sa opakovaným cyklom zmrazovania a rozmrazovania.
BPC-157 je založený na sekvencii z prirodzene sa vyskytujúceho gastrického ochranného proteínu, vyrába sa však synteticky pomocou SPPS. Presná sekvencia 15 aminokyselín sa v tejto podobe voľne v prírode nevyskytuje.
Prof. Predrag Sikiric z Univerzity v Záhrebe systematicky skúma BPC-157 od 90. rokov. Nezávislé potvrdenia pochádzajú okrem iného z Taiwanu (Chang et al., 2011) a z viacerých medzinárodných výskumných skupín.
BPC-157 je stabilný viac ako 24 hodín v žalúdočnej šťave, čo ho odlišuje od väčšiny peptidov. Vo výskume sa skúmajú perorálne aj subkutánne spôsoby podania.
V predklinických štúdiách sa nepodarilo určiť žiadne významné vedľajšie účinky ani letálnu dávku. Rozsiahlejšie klinické štúdie na ľuďoch ešte chýbajú.
Len na výskumné účely. Nie je určené na ľudskú spotrebu.
Vedecká redakcia: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience