Tesamorelin

Tesamorelín (výskumný kód TH9507, uvádzaný na trh ako Egrifta) je syntetický analóg growth hormone-releasing hormone (GHRH), ktorý obsahuje všetkých 44 aminokyselín endogénneho ľudského GHRH a je na N-konci doplnený o modifikáciu trans-3-hexénovou kyselinou pre zlepšenú väzbovú afinitu k receptoru a metabolickú stabilitu. Má jedinečné postavenie prvého a doteraz jediného GHRH analógu schváleného úradom FDA (schválenie v roku 2010) na cielené zníženie nadmerného brušného tuku spojeného s lipodystrofiou pri HIV. Toto významné regulačné schválenie, založené na rozsiahlych klinických údajoch fázy III, potvrdzuje jeho dobre zdokumentovaný profil bezpečnosti a účinnosti a odlišuje tesamorelín od ostatných peptidov v triede sekretagog rastového hormónu.

Prelomové klinické štúdie: vedecký základ

Klinická účinnosť tesamorelínu bola komplexne overená vo viacerých rozsiahlych, randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách. Kľúčové štúdie autorov Falutz a kol., publikované v Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (JCEM), preukázali počas liečebných období v dĺžke 26 až 52 týždňov pozoruhodné výsledky:

• Významné zníženie viscerálneho tuku: účastníci liečení tesamorelínom vykázali priemerné zníženie viscerálneho tukového tkaniva (VAT) približne o 15 až 18%, zatiaľ čo placebo skupina nevykázala významnú zmenu, čo je zistenie, ktoré priamo podporilo schválenie úradom FDA.
• Zlepšený lipidový profil: pozorovali sa významné zníženia hladín triglyceridov a zlepšenie pomeru tuku trupu k tuku končatín, čo naznačuje priaznivé metabolické účinky presahujúce jednoduché zníženie tuku.
• Zlepšené telesné zloženie: liečba tesamorelínom viedla k zlepšeniu celkového telesného zloženia bez nežiaducich metabolických účinkov, ktoré sa často spájajú s podávaním exogénneho rastového hormónu, ako je zhoršená glukózová tolerancia.
• Kognitívne prínosy: novší výskum naznačuje, že tesamorelínom stimulované uvoľňovanie GH môže mať neuroprotektívne vlastnosti, pričom štúdie poukazujú na zlepšenie kognitívnych funkcií a možnú relevanciu pre vekom podmienený kognitívny pokles.

Biochemické vlastnosti a stabilita

Spoločnosť Bergdorf Bioscience dodáva tesamorelín ako vysoko čistý, lyofilizovaný (mrazom sušený) prášok. Tento sofistikovaný výrobný postup odstraňuje z peptidu vlhkosť a zaisťuje tak maximálnu chemickú stabilitu a mimoriadne dlhú trvanlivosť, a to aj pri izbovej teplote.

• Aminokyselinová sekvencia: [Hex]-His-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH₂ (kde Hex = trans-3-hexénová kyselina)
• Molekulová hmotnosť: približne 5 135,9 Da
• Biologický polčas: plazmatický polčas tesamorelínu je približne 26 až 38 minút. Napriek tomuto pomerne krátkemu polčasu jeho fyziologický mechanizmus, stimulácia pulzatilného endogénneho uvoľňovania rastového hormónu, zabezpečuje pretrvávajúce biologické účinky porovnateľné s prirodzeným vzorcom sekrécie GH v tele.

Kúpiť tesamorelín v Bergdorf Bioscience: kvalita pre najvyššie nároky

Keď kupujete tesamorelín pre svoje laboratórium, potrebujete absolútnu spoľahlivosť. Pre zaistenie maximálnej flexibility pri rôznych výskumných protokoloch a štúdiách hľadania dávky je tesamorelín v Bergdorf Bioscience dostupný v dvoch presne definovaných silách:

• 10 mg
• 20 mg

Každá liekovka sa plní za najprísnejších laboratórnych podmienok a jednotlivo uzatvára. Všetky šarže sa analyzujú pomocou vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie (HPLC) a majú garantovanú čistotu minimálne 99%. Súčasťou našej dôslednej kontroly kvality je aj podrobná hmotnostná spektrometria na potvrdenie presnej molekulovej hmotnosti, ako aj dôkladné testovanie na endotoxíny.

Doprava po celom svete: bezpečne a bez komplikácií

Ponúkame spoľahlivú dopravu po celom svete pre všetky naše výskumné peptidy. Vďaka profesionálnej lyofilizácii je prášok tesamorelínu v nezmiešanom stave vysoko stabilný voči teplote. Molekulová integrita a vysoká biologická aktivita peptidu zostávajú pri bežných okolitých teplotách počas celej medzinárodnej prepravy plne zachované. Po rekonštitúcii (zmiešaní s bakteriostatickou vodou) však dôrazne odporúčame správne skladovanie v chladničke.