Tirzepatide 60mg

Tirzepatide (LY3298176) är en syntetisk peptid med 39 aminosyror som som dualagonist aktiverar både den glukoseroende insulinotropa polypeptidreceptorn (GIP-R) och glukagonliknande peptid-1-receptorn (GLP-1-R). Denna unika duala verkningsmekanism skiljer Tirzepatide fundamentalt från rena GLP-1-receptoragonister som Semaglutide, eftersom simultan aktivering av båda inkretinreceptorerna ger synergistiska effekter på glukosämnesomsättningen och energihomeostasen. Aminosyrasekvensen hos Tirzepatide är baserad på det nativa GIP-peptidet och har optimerats genom riktade modifieringar, däribland inbyggnad av aminoisosmörsyra (Aib) vid position 2 och 13 för ökad proteasresistens samt en C20-fettsyra-acylering vid lysinet på position 20 via en gamma-glutaminsyra-AEEA-AEEA-länkare, som möjliggör stark albuminbindning och därmed en förlängd halveringstid på ungefär fem dagar.

Den kliniska evidensen för Tirzepatide härrör från två stora fas III-studieprogram. SURPASS-programmet undersökte effekten vid typ 2-diabetes mellitus och visade i SURPASS-2-studien (publicerad i The New England Journal of Medicine, 2021) en signifikant överlägsen HbA1c-reduktion jämfört med Semaglutide 1 mg. I den högsta doseringen uppnådde upp till 92 procent av deltagarna ett HbA1c-värde under 7 procent. SURMOUNT-programmet undersökte Tirzepatide vid fetma utan diabetes. SURMOUNT-1-studien (publicerad i The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) dokumenterade en genomsnittlig viktreduktion på upp till 22,5 procent efter 72 veckor med den högsta doseringen, ett resultat som vid publiceringstillfället saknade precedens för en enskild molekyl.

Jämfört med nyare trippelagonister som Retatrutide, som dessutom aktiverar glukagonreceptorn, representerar Tirzepatide den kliniskt bäst validerade dualagonisten med det mest omfattande dataunderlaget från randomiserade kontrollerade studier. För forskare som studerar övergången från dual till trippel receptoragonism utgör Tirzepatide den essentiella referenssubstansen.

Bergdorf Bioscience erbjuder Tirzepatide som lyofiliserat pulver med 60 mg per injektionsflaska. Denna höga dosering är speciellt anpassad för forskningsapplikationer där större substansmängder behövs för in vitro-analyser, receptorbindningsstudier eller prekliniella försöksserier. Renheten uppgår till minst 99 procent, verifierad med HPLC-analys. Varje sats levereras med ett Certificate of Analysis som dokumenterar identiteten via masspektrometri samt renheten. Det lyofiliserade formatet garanterar maximal stabilitet vid förvaring mellan minus 20 och minus 80 grader Celsius.

De som vill köpa Tirzepatide hittar hos Bergdorf Bioscience en produkt av forskningskvalitet som uppfyller de strikta kraven från akademiska och industriella laboratorier. Priset på Tirzepatide återspeglar den komplexa fastfaspeptidsyntesen och de upprepade reningsstegren som krävs för en renhet över 99 procent. Denna produkt är uteslutande avsedd för vetenskaplig forskning och inte godkänd för mänsklig konsumtion, medicinsk användning eller diagnostiska ändamål. Forskare som köper Tirzepatide erhåller ett fullständigt karakteriserat referenspeptid för undersökning av inkretinbaserade signalvägar och metaboliska reglerings mekanismer. For Laboratory Research Only.