Vypočítejte přesné objemy rekonstituce, jednotky inzulinové stříkačky a počet dávek z lahvičky pro libovolný peptid.
Tesamorelin je syntetický analog lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH). Skládá se z celých 44 aminokyselin nativního GHRH(1-44), přičemž N-koncová část je modifikována skupinou trans-3-hexenové kyseliny. Tato modifikace chrání molekulu před rychlým enzymatickým štěpením dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4) a podstatně tak prodlužuje její biologickou stabilitu ve srovnání s nemodifikovaným GHRH. Tesamorelin nese výzkumné označení TH9507 a ve farmaceutické literatuře je znám pod obchodním názvem Egrifta.
Na rozdíl od sekretagog růstového hormonu ghrelinového typu, jako je ipamorelin, působí tesamorelin přímo na GHRH receptor v hypofýze. Napodobuje vlastní signál těla, který nutí somatotropní buňky hypofýzy uvolňovat růstový hormon (GH). Tesamorelin tedy nedodává růstový hormon zvenčí — zesiluje vlastní, pulzní produkci GH v těle. Tento mechanismus do značné míry zachovává fyziologickou zpětnou vazbu hypotalamo-hypofyzární osy, čímž se tesamorelin liší od přímého podávání rekombinantního GH.
Tesamorelin byl nejrozsáhleji studován v klinických studiích u lipodystrofie spojené s HIV, což je stav charakterizovaný hromaděním viscerálního břišního tuku. Registrační studie Falutze a kolegů prokázaly významné snížení viscerální tukové tkáně, díky čemuž patří tesamorelin mezi několik málo GHRH peptidů s robustním souborem klinických dat u lidí. Ve výzkumu peptidů se o něm diskutuje především kvůli jeho cílenému účinku na zásobu viscerálního tuku a jeho dobře popsané farmakokinetice.
Tesamorelin uplatňuje své biologické účinky prostřednictvím osy GHRH receptoru a navazující kaskády GH-IGF-1. Klíčové mechanismy lze shrnout následovně:
Ve výzkumném prostředí se tesamorelin obvykle podává subkutánně jednou denně, přednostně večer, aby se podpořilo noční uvolňování GH. Pomalá titrační fáze není striktně vyžadována, ale začít na dolní hranici dávkového rozmezí je rozumné opatření, které umožní sledovat snášenlivost, zejména možnou retenci tekutin.
Běžnou velikostí vialy je 5 mg. Přidáním 2 ml bakteriostatické vody získáte koncentraci 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml).
Při dávce 1 mg jednou denně vystačí viala 5 mg na 5 dní dávkování. Viala 2 mg rekonstituovaná 1 ml BAC vody dává koncentraci 2 mg/ml a poskytuje 2 jednotlivé dávky po 1 mg. Použijte kalkulačku tesamorelinu výše k výpočtu přesných objemů pro libovolnou velikost vialy, objem rekonstituce a cílovou dávku.
Tesamorelin se podává subkutánně do vrstvy podkožního tuku, nejčastěji do břicha v oblasti kolem pupku. Místa vpichu by se měla den ode dne střídat, aby se předešlo lokálnímu podráždění a tuhnutí tkáně. Velmi krátký poločas přibližně 30 minut znamená, že peptid působí rychle a rychle se i vyloučí, a proto je pro stabilní výzkumný protokol důležité důsledné každodenní podávání.
Tesamorelin se dodává jako lyofilizovaný (vymrazený) prášek v uzavřených vialách a před použitím musí být rekonstituován bakteriostatickou vodou (BAC voda). BAC voda obsahuje 0,9 % benzylalkoholu, který tlumí růst mikroorganismů a prodlužuje použitelné okno rekonstituovaného roztoku. Sterilní voda na injekce není pro vícedávkové vialy vhodná, protože neobsahuje žádný konzervační prostředek.
Pokud roztok vypadá zakaleně, je zabarvený nebo obsahuje viditelné částice, vialu zlikvidujte a neaplikujte ji.
Tesamorelin byl studován v kontrolovaných klinických studiích trvajících déle než rok a vykázal celkově zvládnutelný profil snášenlivosti. Protože jsou však jeho účinky zprostředkovány zvýšenou aktivitou růstového hormonu a IGF-1, jsou pozorovatelné účinky úzce spjaty se známým působením GH osy. Veškeré použití zůstává ve výzkumné oblasti.
Při standardních výzkumných dávkách byl tesamorelin v registračních studiích popsán jako převážně dobře snášený. Přesto je vzhledem k jeho účinku na endokrinní GH osu na místě opatrnost a důrazně se doporučuje konzultace s kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem.
Tesamorelin patří do rodiny analogů GHRH a funkčně je úzce příbuzný se sermorelinem a CJC-1295 (bez DAC). Všechny tři stimulují stejný GHRH receptor, ale liší se stabilitou a dobou účinku. Sermorelin odpovídá kratšímu fragmentu GHRH(1-29), CJC-1295 bez DAC je modifikovaný fragment se zlepšenou stabilitou a tesamorelin je plně stabilizovaný analog GHRH(1-44) s nejrozsáhlejší klinickou důkazní základnou pro snížení viscerálního tuku.
Hojně využívaný koncept ve výzkumu kombinuje analog GHRH s GHRP (peptidem uvolňujícím růstový hormon), jako je ipamorelin. Tyto dva peptidy působí prostřednictvím odlišných, vzájemně se doplňujících receptorů:
Protože takový kombinovaný podnět klade větší nároky na osu GH-IGF-1, výzkumné protokoly obvykle upřednostňují konzervativní dávky, pečlivé sledování glukózy a IGF-1 a plánované přestávky.
Vzhledem ke svému specifickému klinickému profilu — cílenému snížení viscerální tukové tkáně — se tesamorelin ve výzkumu často používá jako samostatná látka, spíše než aby se stackoval. Jeho jasně definovaný cílový ukazatel snížení viscerálního tuku z něj činí snadno studovatelný jednotlivý peptid s jednoznačnými biomarkery, jako je IGF-1 a měření VAT.
Tesamorelin výzkumné kvality je dostupný přímo od BergdorfBio: Tesamorelin u BergdorfBio.
Tesamorelin není růstový hormon — je to analog GHRH. Nutí hypofýzu uvolnit více vlastního růstového hormonu těla, zatímco HGH dodává hormon přímo zvenčí. Klíčový rozdíl spočívá ve zpětné vazbě: u tesamorelinu je zachováno inhibiční působení somatostatinu, takže hladiny GH nemohou stoupat bez omezení. Navíc je zachován přirozený pulzní vzorec sekrece růstového hormonu, což u konstantního podávání HGH neplatí.
Největší přirozené uvolnění GH v těle nastává během prvních hodin hlubokého spánku. Večerní injekce tesamorelinu má za cíl tento fyziologický pulz zesílit, nikoli vytvořit dodatečný nárůst GH mimo rytmus. Velmi krátký poločas přibližně 30 minut tomuto konceptu dobře odpovídá, protože signál zůstává pevně časově ohraničený.
IGF-1, používaný jako biomarker, měřitelně stoupá během prvních dnů až týdnů. Strukturální změny — zejména snížení viscerální tukové tkáně — se vyvíjejí podstatně pomaleji. V registračních studiích byly významné změny viscerálního břišního tuku obvykle zdokumentovány až po několika měsících nepřetržitého používání.
Protože růstový hormon a inzulin působí zčásti protichůdně, vysoká hladina inzulinu po jídle bohatém na sacharidy tlumí odpověď GH. Výzkumné protokoly proto často doporučují aplikovat injekci s určitým časovým odstupem od posledního velkého jídla. Při večerním podání před spaním tento odstup často vzniká přirozeně.
Růstový hormon může snižovat inzulinovou citlivost, takže tesamorelin může ovlivnit glykemii nalačno a glukózovou toleranci. Ve studiích byly tyto účinky obecně mírné a závislé na dávce. Sledování hodnot glukózy je u delších výzkumných protokolů rozumné, zejména u jedinců s preexistující inzulinovou rezistencí.
Tesamorelin nepůsobí na hypotalamo-hypofyzární-gonadální osu a nepotlačuje vlastní produkci testosteronu v těle. Klasická PCT, jaká je běžná po androgenních látkách, proto není nutná. Protože tesamorelin pouze zesiluje přirozený GHRH signál, hypofýza se po vysazení obvykle zotaví bez další intervence.
Ano. Jako faktor uvolňující růstový hormon a sekretagoga GH spadá tesamorelin pod zakázaný seznam WADA a je ve sportu zakázán jak při soutěži, tak mimo ni. Sportovci podléhající testování v souladu s WADA by měli s tesamorelinem zacházet jako se zakázanou látkou a před jakýmkoli použitím si ověřit platná antidopingová pravidla.
Některé výzkumné protokoly kombinují analog GHRH a GHRP v jedné stříkačce těsně před injekcí. Obecně je však bezpečnější rekonstituovat každý peptid jednotlivě a aplikovat je odděleně, protože jejich společná stabilita v roztoku není dobře popsána. Oddělené injekce do sousedních míst přinášejí minimální nepohodlí a vylučují riziko chyb v dávkování.
BergdorfBio nabízí tesamorelin výzkumné kvality s ověřenou čistotou a koncentrací. Zobrazte si stránku produktu: Koupit tesamorelin u BergdorfBio. Všechny produkty se prodávají výhradně pro výzkumné účely.
Lékařské upozornění: Informace na této stránce jsou poskytovány pouze pro vzdělávací a výzkumné účely. V kontextu této nabídky není tesamorelin schváleným léčivem ani lékařskou léčbou a prodává se výhradně pro výzkumné použití. Nic na této stránce nepředstavuje lékařskou radu, diagnózu ani doporučení k použití jakékoli konkrétní látky. Před zahájením jakéhokoli peptidového protokolu se vždy poraďte s kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem. BergdorfBio nenese žádnou odpovědnost za použití nebo zneužití zde uvedených informací.
Zobrazit produkt
Tesamorelin