PT-141 – Peptid-Lexikon

PT-141

Bremelanotide

Klinisch etabliertHormonell· Bremelanotid

PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und ein Analogon des körpereigenen Hormons α-MSH, das als Agonist an Melanocortin-Rezeptoren wirkt. Es ging aus dem Melanocortin-Forschungsprogramm um Melanotan II hervor und wurde als einziges Peptid dieses Programms als Injektionspräparat zugelassen; Melanotan I (Afamelanotid) erreichte die Zulassung als Implantat. Die FDA erteilte am 21. Juni 2019 unter dem Handelsnamen Vyleesi die Zulassung (NDA 210557) zur Behandlung der erworbenen, generalisierten hypoaktiven sexuellen Luststörung (HSDD) bei prämenopausalen Frauen. In der Forschung erscheint die Substanz vor allem im Kontext der Melanocortin-Rezeptor-Pharmakologie und der zentralnervösen Regulation sexueller Funktion.

Veröffentlicht am 12.08.2026

Wirkmechanismus

Bremelanotid ist ein nicht-selektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptorfamilie. Nach der US-Fachinformation (Vyleesi USPI, Abschnitt 12.1) aktiviert es mehrere Rezeptorsubtypen in der Potenzreihenfolge MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R, wobei bei therapeutischen Konzentrationen die Bindung an MC1R und MC4R am relevantesten ist. MC4R-exprimierende Neurone finden sich in vielen Regionen des Zentralnervensystems, und die MC4R-Aktivierung gilt als Kandidatenmechanismus für die beobachteten Effekte auf das sexuelle Verlangen; die Fachinformation hält allerdings ausdrücklich fest, dass der Mechanismus, über den die Substanz HSDD-Symptome verbessert, unbekannt ist. Die MC1R-Aktivierung auf Melanozyten erklärt die in den Studien beobachtete fokale Hyperpigmentierung. Pharmakokinetisch beschreibt die Fachinformation (Abschnitt 12.3) nach subkutaner Einzelgabe eine terminale Halbwertszeit von etwa 2,7 Stunden (Spanne 1,9 bis 4,0 Stunden), eine Clearance von 6,5 l/h und ein Verteilungsvolumen von etwa 25 l; der Abbau erfolgt über Hydrolyse der Amidbindungen des zyklischen Peptids.

Evidenzlage

Bremelanotid wurde in einem regulären klinischen Programm bis zur Zulassung entwickelt. Grundlage waren die zwei identischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Phase-3-Studien des RECONNECT-Programms (NCT02333071 und NCT02338960; Kingsberg et al., 2019) mit insgesamt 1.267 randomisierten prämenopausalen Frauen mit HSDD (635 Verum, 632 Placebo) über eine 24-wöchige Doppelblindphase plus 52-wöchiger offener Verlängerung (Simon et al., 2019). Beide ko-primären Endpunkte wurden in beiden Studien statistisch signifikant erreicht, die mittleren Effekte waren jedoch moderat: Der FSFI-Desire-Score (Skala 1,2 bis 6,0) stieg unter Verum im Mittel um 0,5 bzw. 0,6 Punkte gegenüber 0,2 unter Placebo, der FSDS-DAO-Q13-Belastungsscore (Skala 0 bis 4) fiel um 0,7 gegenüber 0,4 Punkte. Übelkeit war mit 40 Prozent gegenüber 1,3 Prozent unter Placebo die häufigste unerwünschte Wirkung; die Fachinformation beschreibt zudem vorübergehende Blutdruckanstiege nach jeder Gabe und nennt unkontrollierte Hypertonie sowie bekannte kardiovaskuläre Erkrankung als Gegenanzeigen. Die FDA-Zulassung (NDA 210557, 21. Juni 2019) gilt ausschließlich für erworbene, generalisierte HSDD bei prämenopausalen Frauen und wird laut Drugs@FDA derzeit von Cosette Pharmaceuticals gehalten. Alle genannten Daten stammen vom pharmazeutischen Fertigprodukt unter kontrollierten Studienbedingungen; auf andere Anwendungskontexte, andere Populationen oder unreguliertes Forschungsmaterial sind sie nicht übertragbar.

Fragen zur Forschungslage

Wofür wurde PT-141 (Bremelanotid) klinisch untersucht?: Bremelanotid wurde im RECONNECT-Programm in zwei identischen placebokontrollierten Phase-3-Studien bei prämenopausalen Frauen mit erworbener, generalisierter hypoaktiver sexueller Luststörung (HSDD) geprüft, jeweils mit bedarfsweiser subkutaner Selbstanwendung vor erwarteter sexueller Aktivität. Auf dieser Basis erteilte die FDA 2019 die Zulassung als Vyleesi. Die Zulassung gilt ausdrücklich nicht für postmenopausale Frauen oder Männer und nicht zur Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit. Daneben dient die Substanz in der Forschung als Werkzeug zur Untersuchung der Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere von MC4R im Zentralnervensystem.
Wie ist die Studienlage zu PT-141?: Mit zwei abgeschlossenen Phase-3-Studien, einer 52-wöchigen offenen Verlängerung und einer FDA-Zulassung ist die Datenlage für ein Peptid dieser Klasse vergleichsweise umfangreich. Zugleich waren die mittleren Effektstärken in den Zulassungsstudien moderat, und Übelkeit trat bei 40 Prozent der Behandelten auf. Bei Männern wurde Bremelanotid in einem früheren Entwicklungsprogramm zur intranasalen Anwendung bei erektiler Dysfunktion in randomisierten, placebokontrollierten Studien geprüft (etwa Safarinejad und Hosseini, 2008); dieses Programm wurde jedoch, unter anderem wegen Blutdruckanstiegen, eingestellt und führte nie zu einer Zulassung. Für Männer besteht daher keine Zulassung, und die Zulassung als Vyleesi ist eine regulatorische Aussage für eine eng definierte Indikation und Population; auf andere Anwendungskontexte oder unreguliertes Forschungsmaterial sind die Daten nicht übertragbar.

Quellen

Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019 (RECONNECT, Phase 3)DOI: 10.1097/AOG.0000000000003500PMID: 31599840
Simon et al., Obstet Gynecol 2019 (offene Verlängerung)DOI: 10.1097/AOG.0000000000003514PMID: 31599847
FDA Approval Package NDA 210557 (Vyleesi, 21.06.2019)
Vyleesi US Prescribing Information (FDA, 2019)
Hadley & Dorr, Peptides 2006 (Melanocortin-Historie)DOI: 10.1016/j.peptides.2005.01.029PMID: 16412534
Safarinejad & Hosseini, J Urol 2008 (intranasale ED-Studie, Männer)DOI: 10.1016/j.juro.2007.10.063PMID: 18206919

PT-141

Bremelanotide

Klinisch etabliertHormonell· Bremelanotid

Veröffentlicht am 12.08.2026

Wirkmechanismus

Evidenzlage

Fragen zur Forschungslage

Wofür wurde PT-141 (Bremelanotid) klinisch untersucht?

Bremelanotid wurde im RECONNECT-Programm in zwei identischen placebokontrollierten Phase-3-Studien bei prämenopausalen Frauen mit erworbener, generalisierter hypoaktiver sexueller Luststörung (HSDD) geprüft, jeweils mit bedarfsweiser subkutaner Selbstanwendung vor erwarteter sexueller Aktivität. Auf dieser Basis erteilte die FDA 2019 die Zulassung als Vyleesi. Die Zulassung gilt ausdrücklich nicht für postmenopausale Frauen oder Männer und nicht zur Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit. Daneben dient die Substanz in der Forschung als Werkzeug zur Untersuchung der Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere von MC4R im Zentralnervensystem.

Wie ist die Studienlage zu PT-141?

Mit zwei abgeschlossenen Phase-3-Studien, einer 52-wöchigen offenen Verlängerung und einer FDA-Zulassung ist die Datenlage für ein Peptid dieser Klasse vergleichsweise umfangreich. Zugleich waren die mittleren Effektstärken in den Zulassungsstudien moderat, und Übelkeit trat bei 40 Prozent der Behandelten auf. Bei Männern wurde Bremelanotid in einem früheren Entwicklungsprogramm zur intranasalen Anwendung bei erektiler Dysfunktion in randomisierten, placebokontrollierten Studien geprüft (etwa Safarinejad und Hosseini, 2008); dieses Programm wurde jedoch, unter anderem wegen Blutdruckanstiegen, eingestellt und führte nie zu einer Zulassung. Für Männer besteht daher keine Zulassung, und die Zulassung als Vyleesi ist eine regulatorische Aussage für eine eng definierte Indikation und Population; auf andere Anwendungskontexte oder unreguliertes Forschungsmaterial sind die Daten nicht übertragbar.