Οπτικοποίηση του τρόπου εξάλειψης του πεπτιδίου σας από το σώμα — χρόνος ημιζωής, σταθερή κατάσταση και συσσώρευση για κάθε πρόγραμμα ένεσης.
Χρόνος Ημιζωής
~5 days
Χρόνος για εξάλειψη 50%
Σταθερή Κατάσταση
~21.6 days
≈ 4,3 χρόνοι ημιζωής
Συσσώρευση
×1.61
Cmax σταθερής κατάστασης ÷ Cmax πρώτης δόσης
Εξαλείφθηκε Μετά
~35 days
μετά την τελευταία δόση
| Hour | % κορυφής |
|---|---|
| 0 | 100 |
| 100.8 | 55.9 |
| 201.6 | 113.6 |
| 302.4 | 63.4 |
| 403.2 | 103.3 |
| 504 | 157.7 |
| 604.8 | 88.1 |
| 705.6 | 131.6 |
| 806.4 | 73.5 |
| 907.2 | 108.9 |
| 1008 | 160.8 |
| 1108.8 | 89.8 |
| 1209.6 | 132.6 |
| 1310.4 | 74 |
| 1411.2 | 41.4 |
| 1512 | 23.1 |
| 1612.8 | 12.9 |
| 1713.6 | 7.2 |
| 1814.4 | 4 |
| 1915.2 | 2.3 |
Πηγή: Eli Lilly SURPASS-1 clinical trial. Ερευνητικό εργαλείο. Χρησιμοποιεί ένα απλοποιημένο μοντέλο εξάλειψης πρώτης τάξης και κανονικοποιεί τη συγκέντρωση ως % της κορυφής. Δεν είναι ιατρική ή σύσταση δοσολογίας. Tirzepatid: ~5 days.
Το Tirzepatide έχει αναφερόμενο χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 5 ημερών. Με εβδομαδιαίο πρόγραμμα χορήγησης, το Steady State επιτυγχάνεται περίπου στα 4,3 χρόνους ημίσειας ζωής - περίπου 22 ημέρες - και οι επόμενες δόσεις συσσωρεύονται κατά παράγοντα περίπου 1,6 σε σχέση με μια μεμονωμένη δόση.
Η μπλε γραμμή σχεδιάζει τη συγκέντρωση ως ποσοστό της κορυφής της πρώτης δόσης. Η διακεκομμένη γραμμή αναφοράς σημειώνει την κορυφή Steady State. Μετά την τελευταία δόση, η συγκέντρωση πέφτει κάτω από 1% της κορυφής μετά από περίπου 35 ημέρες - επτά χρόνους ημίσειας ζωής.
Το Tirzepatide είναι διπλός αγωνιστής υποδοχέα GLP-1/GIP που μελετάται σε εβδομαδιαίες δόσεις 2,5 έως 15 mg. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των 5 ημερών είναι μικρότερος από εκείνον του Semaglutide, με αποτέλεσμα ελαφρώς μικρότερη συσσώρευση και ταχύτερη προσέγγιση του Steady State υπό το ίδιο εβδομαδιαίο διάστημα χορήγησης.