Tirzepatid 60mg

Το Tirzepatid (LY3298176) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο με 39 αμινοξέα, το οποίο ως διπλός αγωνιστής ενεργοποιεί τόσο τον υποδοχέα γλυκοζοεξαρτώμενου ινσουλινοτρόπου πολυπεπτιδίου (GIP-R) όσο και τον υποδοχέα Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Αυτός ο μοναδικός διπλός μηχανισμός δράσης διαφοροποιεί θεμελιωδώς το Tirzepatid από τους καθαρούς GLP-1 υποδοχείς αγωνιστές όπως η Semaglutide, καθώς η ταυτόχρονη ενεργοποίηση και των δύο ινκρετινικών υποδοχέων παράγει συνεργιστικές επιδράσεις στον μεταβολισμό γλυκόζης και στην ομοιόσταση ενέργειας. Η αλληλουχία αμινοξέων του Tirzepatid βασίζεται στο εγγενές πεπτίδιο GIP και βελτιστοποιήθηκε μέσω στοχευμένων τροποποιήσεων, συμπεριλαμβανομένης της ενσωμάτωσης αμινοϊσοβουτυρικού οξέος (Aib) στις θέσεις 2 και 13 για αύξηση της αντίστασης στις πρωτεάσες καθώς και ακυλίωση λιπαρού οξέος C20 στη λυσίνη στη θέση 20 μέσω ενός Gamma-Γλουταμινικό οξύ-AEEA-AEEA-linker, που επιτρέπει ισχυρή πρόσδεση στη λευκωματίνη και έτσι παρατεταμένο χρόνο ημιζωής περίπου πέντε ημερών.

Τα κλινικά στοιχεία για το Tirzepatid προέρχονται από δύο εκτεταμένα προγράμματα μελετών Φάσης III. Το πρόγραμμα SURPASS μελέτησε τη δράση σε διαβήτη τύπου 2 και στη μελέτη SURPASS-2 (δημοσιευμένη στο New England Journal of Medicine, 2021) έδειξε σημαντικά ανώτερη μείωση HbA1c έναντι Semaglutide 1 mg. Στην υψηλότερη δοσολογία, έως και 92% των συμμετεχόντων επέτυχαν τιμή HbA1c κάτω από 7%. Το πρόγραμμα SURMOUNT μελέτησε το Tirzepatid σε παχυσαρκία χωρίς διαβήτη. Η μελέτη SURMOUNT-1 (δημοσιευμένη στο New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) τεκμηρίωσε μέση μείωση βάρους έως και 22,5% μετά από 72 εβδομάδες στην υψηλότερη δοσολογία, ένα αποτέλεσμα που κατά τη δημοσίευση δεν είχε προηγούμενο για ένα μεμονωμένο μόριο.

Σε σύγκριση με νεότερους τριπλούς αγωνιστές όπως το Retatrutide, που ενεργοποιεί επιπλέον τον υποδοχέα γλυκαγόνης, το Tirzepatid αντιπροσωπεύει τον πιο κλινικά επικυρωμένο διπλό αγωνιστή με τη μεγαλύτερη βάση δεδομένων από τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες μελέτες. Για ερευνητές που μελετούν τη μετάβαση από διπλό σε τριπλό ρεπεδοχεακό αγωνισμό, το Tirzepatid παρέχει την απαραίτητη ουσία αναφοράς.

Η Bergdorf Bioscience προσφέρει Tirzepatid ως λυόφιλη σκόνη με 60 mg ανά vial. Αυτή η υψηλή δοσολογία σχεδιάστηκε ειδικά για ερευνητικές εφαρμογές, στις οποίες απαιτούνται μεγαλύτερες ποσότητες ουσίας για in vitro δοκιμασίες, μελέτες πρόσδεσης σε υποδοχείς ή προκλινικές πειραματικές σειρές. Η καθαρότητα ανέρχεται σε τουλάχιστον 99%, επαληθευμένη με ανάλυση HPLC. Κάθε παρτίδα παραδίδεται με Πιστοποιητικό Ανάλυσης που τεκμηριώνει ταυτότητα με φασματομετρία μάζας καθώς και καθαρότητα. Η λυόφιλη μορφή εξασφαλίζει μέγιστη σταθερότητα κατά αποθήκευση μεταξύ μείον 20 και μείον 80 βαθμών Κελσίου.

Όσοι επιθυμούν να αγοράσουν Tirzepatid θα βρουν στη Bergdorf Bioscience ένα προϊόν ερευνητικής ποιότητας που ανταποκρίνεται στις αυστηρές απαιτήσεις ακαδημαϊκών και βιομηχανικών εργαστηρίων. Αυτό το προϊόν προορίζεται αποκλειστικά για επιστημονική έρευνα και δεν επιτρέπεται για ανθρώπινη κατανάλωση, ιατρική εφαρμογή ή διαγνωστικούς σκοπούς. Ερευνητές που αγοράζουν Tirzepatid λαμβάνουν ένα πλήρως χαρακτηρισμένο πεπτίδιο αναφοράς για τη μελέτη ινκρετινικών μονοπατιών σηματοδότησης και μηχανισμών μεταβολικής ρύθμισης.