Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2, tunnetaan myös nimillä pralmoreliini tai KP-102) on synteettinen heksapeptidi, joka koostuu kuudesta aminohaposta. Se kuuluu kasvuhormonin eritystä lisäävien aineiden (sekretagogien) ryhmään ja toimii greliinimimeettinä, joka saa elimistön vapauttamaan omaa kasvuhormoniaan (GH). Toisin kuin yhdistelmä-DNA-tekniikalla valmistetun kasvuhormonin suora antaminen, GHRP-2 ei tuo elimistöön GH:ta ulkoisesta lähteestä. Sen sijaan se stimuloi aivolisäkettä voimistamaan omia pulssimaisia GH-purkauksiaan, mikä tarkoittaa, että GH-akselin luonnolliset palautejärjestelmät pysyvät pääosin ennallaan.
GHRP-2 kehitettiin 1980- ja 1990-luvuilla osana pienimolekyylisten GH-sekretagogien etsintää, mikä tekee siitä yhden ryhmänsä pisimpään tutkituista peptideistä. Tutkimuskirjallisuudessa GHRP-2 sijoitetaan usein peptidien GHRP-6 ja ipamoreliini väliin. Se on raakaan GH-vapautumiseen verrattuna GHRP-6:ta tehokkaampi, mutta se tuottaa yleensä vähemmän ruokahalun stimulaatiota. Samalla sitä pidetään ipamoreliinia vähemmän selektiivisenä, sillä se voi vaikuttaa lievästi prolaktiiniin ja kortisoliin.
GHRP-2:ta käytetään ja tutkitaan ainoastaan tutkimustarkoituksiin. Se sitoutuu kasvuhormonin sekretagogireseptoriin (GHS-R1a) aivolisäkkeessä ja hypotalamuksessa — samaan reseptoriin, johon elimistön oma hormoni greliini kohdistuu. Koska sen puoliintumisaika on lyhyt, noin kaksi tuntia, useimmissa tutkimusprotokollissa GHRP-2:ta annetaan useita kertoja päivässä toistuvien GH-pulssien aikaansaamiseksi.
GHRP-2 saa aikaan vaikutuksensa aktivoimalla greliinireseptorin ja muokkaamalla sitä seuraavaa GH-akselia. Keskeiset mekanismit voidaan tiivistää seuraavasti:
GHRP-2 ei yleensä vaadi hidasta annoksen asteittaista nostoa. Useimmat protokollat alkavat suoraan maltillisen annosalueen sisältä ja jakavat päivittäisen määrän useaan erilliseen injektioon hyödyntääkseen GH-akselin pulssimaista luonnetta.
Usein mainittu viitearvo on niin sanottu kyllästävä annos, joka on noin 1 mcg painokiloa kohden. Tutkimuksissa tämän kynnyksen ylittävät annokset lisäävät vain vähän GH-vapautumista mutta samalla kasvattavat oheishormoniakseleihin kohdistuvien vaikutusten, kuten kohonneen kortisolin tai prolaktiinin, riskiä. Useimmat protokollat pysyvät siksi noin 100 mcg:n annoksessa injektiota kohden.
Yleisin GHRP-2:n fiolikoko on 5 mg. Kun lisätään 2 ml bakteriostaattista vettä, pitoisuudeksi saadaan 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml).
GHRP-2:n vedettävät tilavuudet ovat hyvin pieniä. Jos vedettävä tilavuus jää alle 0,05 ml:n, suurempi liuotustilavuus voi parantaa mittaustarkkuutta. Jos 5 mg:n fioli liuotetaan 2 ml:n sijaan 5 ml:lla BAC-vettä, pitoisuudeksi tulee 1 mg/ml, ja 100 mcg:n annos vastaa silloin 0,10 ml:aa eli 10 yksikköä. Tyypillisellä päivittäisellä 300 mcg:n määrällä (3 × 100 mcg) 5 mg:n fioli riittää paperilla noin 16 päiväksi. Käytä yllä olevaa GHRP-2-laskuria laskeaksesi tarkat tilavuudet mille tahansa fiolikoolle, liuotustilavuudelle ja tavoiteannokselle.
GHRP-2 toimitetaan lyofilisoituna (kylmäkuivattuna) jauheena suljetuissa fioleissa. Se on liuotettava bakteriostaattisella vedellä (BAC-vesi) ennen käyttöä. Steriiliä injektiovettä ei tule käyttää moniannosfioleihin — BAC-vesi sisältää 0,9 % bentsyylialkoholia, joka estää mikrobien kasvua ja pidentää merkittävästi liuotetun liuoksen käyttökelpoisuusaikaa.
Jos liuos näyttää sameelta tai värjäytyneeltä tai siinä on näkyviä hiukkasia, fioli on hävitettävä eikä sitä saa käyttää.
GHRP-2:ta on tutkittu useiden vuosikymmenten ajan, ja sitä pidetään suhteellisen hyvin siedettynä tutkimusannoksilla. Koska se stimuloi GH-vapautumista elimistön oman aivolisäkkeen kautta, fysiologiset palautejärjestelmät pysyvät pääosin ennallaan. Siitä huolimatta GHRP-2 ei ole hyväksytty lääke, eikä kattavaa pitkäaikaista ihmisaineistoa ole saatavilla.
Julkaistussa kirjallisuudessa GHRP-2:n yhteyteen ei ole liitetty vakavia haittatapahtumia tavanomaisilla tutkimusannoksilla. Koska laajamittaisia pitkäaikaisia ihmiskokeita ei kuitenkaan ole, varovaisuus on aiheellista, ja pätevän terveydenhuollon ammattilaisen konsultointia suositellaan vahvasti.
Tehokkain ja parhaiten dokumentoitu yhdistelmä GHRP-2:lle on sen yhdistäminen GHRH-analogiin, joista tunnetuin on CJC-1295 ilman DAC:ia (tunnetaan myös nimellä Mod GRF 1-29). Nämä kaksi peptidiä vaikuttavat samaan aivolisäkkeen somatotrooppisolujen joukkoon mutta eri reseptorien kautta:
Tyypillinen tutkimusprotokolla yhdistää 100 mcg GHRP-2:ta ja 100 mcg CJC-1295:tä ilman DAC:ia injektiota kohden, 2–3 kertaa päivässä. Koska CJC-1295:n ilman DAC:ia puoliintumisaika on samankaltainen kuin GHRP-2:n, molemmat voidaan antaa mukavasti saman aikaikkunan sisällä.
Kaikki kolme peptidiä ovat greliinimimeettejä, mutta ne eroavat profiililtaan. Ipamoreliinia pidetään selektiivisimpänä GHRP:nä, jolla on vähiten vaikutusta kortisoliin ja prolaktiiniin, ja sitä suositaan siksi usein silloin, kun oheishormoniakseleihin kohdistuvat vaikutukset halutaan minimoida. GHRP-6 tuottaa voimakkaimman ruokahalun stimulaation, ja sitä käytetään tutkimuksessa erityisesti silloin, kun nälän signaali on toivottu. GHRP-2 on välimuoto: voimakkaampi GH-vapautuminen kuin GHRP-6:lla mutta maltillinen ruokahaluvaikutus. Heksareliini on ryhmänsä tehokkain jäsen, mutta se on myös alttein reseptorin desensitisaatiolle.
GHRP-2 tulisi mieluiten antaa tyhjään mahaan, sillä korkea verensokeri- ja rasvahappotaso voivat vaimentaa GH-vastetta. Monissa protokollissa on tavallista pitää noin 20–30 minuutin tauko injektion ja seuraavan aterian välillä. Kun useita peptidejä yhdistetään, kukin tulisi liuottaa erikseen. Niiden antaminen erillisistä ruiskuista poistaa annosteluvirheet, vaikka vierekkäisiä pistoskohtia voidaankin käyttää.
Molemmat ovat greliinimimeettisiä sekretagogeja, mutta GHRP-2 on raakaan GH-vapautumiseen verrattuna tehokkaampi ja laukaisee selvästi heikomman ruokahalun stimulaation. GHRP-6 tuottaa voimakkaan nälän tunteen, mikä voi olla toivottavaa tutkimuksessa mutta myös epämukavaa silloin, kun tätä vaikutusta ei haluta. Vertailukelpoista GH-vastetta varten GHRP-2:ta käytetään siksi tyypillisesti hieman pienemmillä annoksilla.
Insuliinin ja rasvahappojen korkeat veripitoisuudet vaimentavat aivolisäkkeen GH-vastetta. Antaminen tyhjään mahaan — noin kaksi tuntia viimeisen aterian jälkeen ja vähintään 20–30 minuuttia ennen seuraavaa — mahdollistaa tutkimuksessa voimakkaimman GH-purkauksen. Erityisesti vähän ennen injektiota nautitun aterian hiilihydraatti- ja rasvapitoisuus voi heikentää vaikutusta.
Lyhyen, noin kahden tunnin puoliintumisaikansa vuoksi useimmat tutkimusprotokollat käyttävät 2–3 antoa päivässä. Yleisiä ajankohtia ovat aamulla tyhjään mahaan, ennen harjoittelua ja ennen nukkumaanmenoa, sillä suurin luonnollinen GH-pulssi tapahtuu jo varhaisen syvän unen vaiheessa.
Maltillisilla annoksilla GHRP-2:lla on vain vähäinen vaikutus kortisoliin ja prolaktiiniin. Annoksen kasvaessa tämä oheishormoniakseleihin kohdistuva vaikutus kuitenkin lisääntyy. Tästä syystä useimmat tutkimusprotokollat pysyvät noin 100 mcg:ssa injektiota kohden ja välttävät kyllästävän annoksen merkittävää ylittämistä, sillä sen jälkeen on odotettavissa vain vähän lisä-GH:ta mutta enemmän haittavaikutuksia.
Kyllä — GHRP:n yhdistäminen GHRH-analogiin, kuten CJC-1295:een ilman DAC:ia, on useimmin tutkittu pinovariantti. Koska nämä kaksi vaikuttavat eri reseptorien kautta, ne voimistavat GH-vapautumista synergistisesti. Tyypillisissä protokollissa molemmat peptidit annetaan samaan aikaan ja saman aikaikkunan sisällä mutta liuotettuina erillisistä fioleista.
Tutkimuksessa ovat yleisiä jaksottaiset protokollat, jotka kestävät noin 8–12 viikkoa ja joita seuraavat tauot. Tauot ajoitetaan varotoimena suojautumiseksi GHS-R1a-reseptorien mahdolliselta desensitisaatiolta, vaikka vankka pitkäaikainen ihmisaineisto onkin rajallinen. Annos pidetään syklin aikana yleensä vakiona.
GHRP-2 on Maailman antidopingtoimiston (WADA) kiellettyjen aineiden listalla, ja se on kasvuhormonin sekretagogina kielletty sekä kilpailussa että sen ulkopuolella. Erikoistuneilla analyysimenetelmillä voidaan havaita GHRP-2 ja sen aineenvaihduntatuotteet. Urheilijoiden, joita WADA:n mukainen testaus koskee, tulisi aina tarkistaa sovellettavat antidopingsäännöt etukäteen.
GHRP-2 ei vaimenna GH-akselia perinteisessä mielessä, koska se stimuloi aivolisäkettä sen sijaan, että toisi hormoneja ulkopuolelta. Luonnollinen GH-tuotanto pysyy lähtökohtaisesti ennallaan. Teoriassa hyvin pitkäaikainen ja suuriannoksinen käyttö voi heikentää reseptorin herkkyyttä, minkä vuoksi syklien välisiä taukoja suositellaan. Toisin kuin steroidipohjaisissa interventioissa, erillistä syklin jälkeistä hoitoa ei tarvita.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Tämän sivun tiedot annetaan ainoastaan opetus- ja tutkimustarkoituksiin. GHRP-2 ei ole hyväksytty lääke tai lääketieteellinen hoito, ja sitä myydään tiukasti tutkimuskäyttöön. Mikään tällä sivulla esitetty ei ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai suositusta käyttää mitään tiettyä yhdistettä. Konsultoi aina pätevää terveydenhuollon ammattilaista ennen minkään peptidiprotokollan aloittamista. Peptidien oikeudellinen asema vaihtelee alueittain, ja paikallisten säädösten noudattaminen on sinun vastuullasi. BergdorfBio ei ota mitään vastuuta tässä esitettyjen tietojen käytöstä tai väärinkäytöstä.