Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) on synteettinen heksapeptidi, joka koostuu kuudesta aminohaposta (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys). Se kuuluu kasvuhormonin eritystä tehostavien yhdisteiden (growth hormone secretagogues) luokkaan — yhdisteisiin, jotka stimuloivat elimistön omaa kasvuhormonin (GH) vapautumista aivolisäkkeen etulohkosta. GHRP-6 ei ole itsessään hormoni; sen sijaan se jäljittelee suoliston peptidiä greliiniä ja käynnistää luonnollisen, pulssimaisen GH-erityksen. Se oli yksi ensimmäisistä karakterisoiduista synteettisistä GHRP-peptideistä, ja se on peräisin 1980-luvulta. Edelleenkin se on viitemolekyyli greliiniakselia koskevassa tutkimuksessa.
Toisin kuin rekombinantti kasvuhormoni, joka tuottaa jatkuvan, suprafysiologisen GH-tason, GHRP-6 toimii elimistön luonnollisten säätelysilmukoiden sisällä. Aivolisäke jatkaa GH:n vapauttamista pulsseina, ja somatostatiinin sekä IGF-1:n välityksellä toimiva negatiivinen palaute pysyy pääosin ennallaan. Tämän vuoksi GHRP-6:ta käytetään usein prekliinisessä tutkimuksessa GH-erityksen dynamiikan tutkimiseen ilman, että aivolisäkeakseli kokonaan ohitettaisiin.
GHRP-6:n keskeinen ominaisuus — ja se, joka selvimmin erottaa sen uudemmista analogeista, kuten ipamoreliinista — on sen voimakas ruokahalua stimuloiva vaikutus. Koska GHRP-6 on suora greliinimimeetti ja greliini tunnetaan laajalti "nälkähormonina", se tuottaa tutkimusmalleissa selvän ruokahalun lisääntymisen, usein 20–40 minuutin kuluessa annostelusta. Tutkimustavoitteesta riippuen tämä vaikutus on joko toivottu tai ei-toivottu, ja se kannattaa ottaa huomioon peptidiä valittaessa. GHRP-6 on tarkoitettu yksinomaan tutkimuskäyttöön.
GHRP-6 vaikuttaa ensisijaisesti kasvuhormonin eritystä tehostavan reseptorin (GHS-R1a) kautta — samaan reseptoriin, johon endogeeninen greliini sitoutuu. Tästä syntyy useita toisiinsa kytkeytyviä vaikutuksia:
GHRP-6:ta annostellaan tavallisesti useina pieninä annoksina päivän mittaan, koska GH-vaste on pulssisidonnainen ja peptidin vaikutus lyhytkestoinen. Annoksen asteittainen nostaminen varovaisesta aloitusannoksesta on järkevää yksilöllisen siedettävyyden, erityisesti ruokahaluvasteen, arvioimiseksi.
Yleisin injektiopullon koko on 5 mg. Kun lisätään 2 ml bakteriostaattista vettä, saadaan pitoisuudeksi 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml). Peruskaavat ovat: pitoisuus = kokonaismäärä mg ÷ BAC-tilavuus; tilavuus annosta kohti = tavoiteannos ÷ pitoisuus.
Tyypillisellä päivittäisellä aikataululla 3 × 100 mcg (yhteensä 300 mcg) 5 mg:n injektiopullo riittää noin 16–17 päiväksi. Käytä yllä olevaa GHRP-6-laskinta laskeaksesi tarkat tilavuudet mille tahansa injektiopullon koolle, liuotustilavuudelle ja tavoiteannokselle. Laskin näyttää myös vastaavan insuliiniruiskun IU-asteikon.
GHRP-6 toimitetaan lyofilisoituna (kylmäkuivattuna) jauheena suljetuissa injektiopulloissa. Se on liuotettava bakteriostaattisella vedellä (BAC-vesi) ennen käyttöä. Steriiliä injektionestettä ei tule käyttää moniannospulloihin, koska siitä puuttuu säilöntäaine. BAC-vesi sisältää 0,9 % bentsyylialkoholia, joka estää mikrobien kasvua ja pidentää liuotetun liuoksen käyttökelpoista aikaikkunaa.
Jos liuos näyttää sameelta tai värjäytyneeltä tai sisältää näkyviä hiukkasia, hävitä pullo äläkä käytä sitä.
GHRP-6 on hyvin karakterisoitu prekliinisessä tutkimuksessa, ja sen katsotaan olevan suhteellisen hyvin siedetty kohtuullisilla annoksilla. Koska luotettavaa pitkäaikaista kliinistä ihmistutkimustietoa puuttuu, kaikki käyttö pysyy tutkimuksen piirissä. Alla olevat havainnot ovat peräisin pääosin prekliinisistä malleista ja tutkimusyhteisön raporteista.
Julkaistussa tutkimuksessa GHRP-6:een ei ole liitetty vakavia haittatapahtumia kohtuullisilla annoksilla. Koska laajamittaisia ihmistutkimuksia puuttuu, varovaisuus on perusteltua, ja pätevän terveydenhuollon ammattilaisen konsultointia suositellaan vahvasti.
Laajimmin kuvattu yhdistelmä yhdistää GHRP-6:n GHRH-analogin kanssa, kuten CJC-1295 (ei DAC). Nämä kaksi peptidiä vaikuttavat GH-akselin eri kohdissa ja täydentävät siksi toisiaan: GHRH-analogi lisää sitä GH-määrää, joka voidaan vapauttaa pulssia kohti, kun taas GHRP-6 tarjoaa itse pulssin laukaisijan ja vaimentaa samalla somatostatiinin estävää toimintaa. Tutkimusmalleissa yhteisannostelu tuottaa GH-vasteen, joka on suurempi kuin yksittäisten vaikutusten summa. Kun molemmat peptidit annetaan samaan aikaan, GH-pulssit voidaan synkronoida.
GHRP-perheen sisällä GHRP-6 erottuu pääasiassa haittavaikutusprofiilinsa perusteella. Ipamoreliinia pidetään selektiivisimpänä GHRP-peptidinä, jolla on vähäinen vaikutus ruokahaluun, kortisoliin ja prolaktiiniin, ja se valitaan usein, kun ruokahalun stimulaatio ei ole toivottua. GHRP-2 asettuu näiden väliin: sillä on kohtalainen ruokahaluvaikutus ja hieman voimakkaampi GH-piikki. Heksareliini on tehokkain klassinen GHRP, mutta se on altein reseptorin desensitisaatiolle. GHRP-6 valitaan pääasiassa silloin, kun sen voimakas ruokahaluvaikutus on osa tutkimustavoitetta.
Vaikka GHRP-6 ja GHRH-analogi annostellaan usein ajallisesti lähekkäin, kumpikin peptidi tulee liuottaa erikseen. Niiden sekoittaminen yhteen ruiskuun on mahdollista, mutta niiden yhteinen stabiilius liuoksessa on huonosti karakterisoitu. Erilliset injektiot vierekkäisiin kohtiin poistavat annosteluvirheet ja mahdolliset yhteisvaikutukset. GHRP-6:n yksittäiskäyttö on myös yleistä, kun tutkimuksen painopiste on yksinomaan greliiniakselissa tai ruokahalun säätelyssä.
Tärkein ero on selektiivisyys. Ipamoreliini on erittäin selektiivinen pentapeptidi, joka vapauttaa GH:ta ilman merkittävää ruokahalun lisääntymistä ja minimaalisella vaikutuksella kortisoliin ja prolaktiiniin. GHRP-6 on suorempi greliinimimeetti ja aiheuttaa selvän ruokahalun nousun sekä mahdollisesti voimakkaampia vaikutuksia toissijaisiin akseleihin. Jos ruokahalun stimulaatio on toivottua, GHRP-6 on suositeltava; jos sitä halutaan välttää, ipamoreliini on luonteva valinta.
GHRP-6:lla on lyhyt, noin kahden tunnin puoliintumisaika, ja se laukaisee pulssimaisen, ajallisesti rajoittuneen GH-erityksen. Yksi päivittäinen annos tuottaisi vain yhden pulssin. Tutkimusprotokollissa annos jaetaan siksi yleensä kahteen tai kolmeen pienempään antokertaan päivän aikana useiden GH-pulssien laukaisemiseksi.
Tutkimusmalleissa havaitaan, että hiilihydraatti- tai rasvapitoinen ateria pian ennen annostelua tai sen jälkeen voi vaimentaa GH-vastetta. Tästä syystä valitaan usein noin 20–30 minuutin väli tällaisiin aterioihin. Annostelua tyhjään mahaan pidetään suotuisimpana olosuhteena voimakkaalle GH:n vapautumiselle.
Havaittava ruokahalun stimulaatio on GHRP-6:n tyypillisin vaikutus, koska se on suora greliinimimeetti. Voimakkuus on annoksesta riippuvainen ja vaihtelee yksilöiden välillä. Jotkut käyttäjät raportoivat, että vaikutus heikkenee jonkin verran jatkuvassa käytössä. Kuka tahansa, joka haluaa välttää ruokahalun lisääntymisen, valitsee yleensä selektiivisemmän GHRP-peptidin, kuten ipamoreliinin.
GHRP-6 toimii elimistön luonnollisten säätelysilmukoiden sisällä eikä estä endogeenista GH:n tuotantoa samalla tavalla kuin eksogeeninen, rekombinantti kasvuhormoni. Aivolisäke jatkaa GH:n vapauttamista pulsseina. Palautemekanismit IGF-1:n ja somatostatiinin välityksellä pysyvät kuitenkin aktiivisina, ja jaksottaisista protokollista, joissa on taukoja, keskustellaan varotoimena pitkäaikaisen ihmistutkimustiedon puutteen vuoksi.
Tutkimuskeskustelussa yleisiä ovat 8–12 viikon jaksot, joita seuraavat tauot. Taukojen tarkoituksena on suojautua GHS-R1a-vasteen mahdolliselta vaimenemiselta. Tarkat kestot riippuvat mallista ja tutkimuskysymyksestä eivätkä ole suositus ihmiskäyttöön.
GHRP-6 luokitellaan WADA:n kieltolistalla kiellettyjen GH:n eritystä tehostavien yhdisteiden ja peptidihormonien joukkoon. GHRP-peptideille on olemassa erikoistuneita havaitsemismenetelmiä. WADA:n mukaisen testauksen piirissä olevien urheilijoiden tulee käsitellä GHRP-6:ta kiellettynä aineena ja aina tarkistaa kulloinkin voimassa olevat antidopingsäännöt.
GHRP-6 on yksinomaan tutkimusyhdiste. Yleiskatsaus saatavilla olevista peptideistä ja niiden laskimista löytyy peptidilaskimen keskussivulta. Kaikki BergdorfBiossa luetellut yhdisteet tarjotaan yksinomaan tutkimustarkoituksiin.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Tämän sivun tiedot on tarkoitettu yksinomaan opetus- ja tutkimustarkoituksiin. GHRP-6 ei ole hyväksytty lääke tai lääketieteellinen hoito, ja se tarjotaan yksinomaan tutkimuskäyttöön. Mikään tällä sivulla esitetty ei ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai suositus minkään tietyn yhdisteen käyttöön. Konsultoi aina pätevää terveydenhuollon ammattilaista ennen minkään peptidiprotokollan aloittamista. Peptidien sääntelyllinen asema vaihtelee oikeudenkäyttöalueittain. BergdorfBio ei ota vastuuta tässä esitettyjen tietojen käytöstä tai väärinkäytöstä.