Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
Hexarelin (tunnetaan myös nimellä eksamoreliini) on synteettinen heksapeptidi, joka kuuluu kasvuhormonia vapauttavien peptidien (GHRP) luokkaan. Se koostuu kuudesta aminohaposta ja on rakenteeltaan johdettu GHRP-6:sta, mutta siihen on tehty kohdennettu muutos, jossa yksi tryptofaanitähde on korvattu D-2-metyylitryptofaanilla. Tämä muutos antaa Hexarelinille suuremman metabolisen vakauden ja tekee siitä yhden ensimmäisen GHRP-sukupolven tehokkaimmista jäsenistä. Hexarelin toimitetaan kylmäkuivattuna jauheena, ja tutkimuskäyttöä varten se rekonstituoidaan bakteriostaattisella vedellä ja annostellaan ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti.
Hexarelinia tutkittiin intensiivisesti 1980-luvun lopulla ja 1990-luvulla, alun perin ehdokkaana kasvuhormonin puutoksen hoitoon. Tuo ajanjakso tuotti poikkeuksellisen laajan joukon prekliinistä ja varhaista kliinistä näyttöä, mikä erottaa Hexarelinin monista muista tutkimuspeptideistä. Vahvan kasvuhormonin (GH) vapautuksen ohella yksi silmiinpistävä havainto oli selvä, GH:sta riippumaton vaikutus sydän- ja verenkiertojärjestelmään, joka on edelleen aktiivinen tutkimusalue. Tämä sydämeen kohdistuva osa-alue erottaa Hexarelinin selvästi valikoivammista GHRP-yhdisteistä, kuten ipamoreliinista.
Muihin sekretagogeihin verrattuna Hexarelinia pidetään poikkeuksellisen tehokkaana: jokainen annostelu laukaisee voimakkaan GH-pulssin. Tällä voimakkuudella on kuitenkin kääntöpuolensa, sillä tutkimukset osoittavat, että Hexarelin on jatkuvassa käytössä altis aivolisäkejärjestelmän selvälle herkkyyden vähenemiselle. Tästä syystä tutkimusprotokollissa Hexarelinia käytetään tyypillisesti vain lyhyissä, ajallisesti rajatuissa vaiheissa sen sijaan, että sitä käsiteltäisiin jatkuvasti käytettävänä peptidinä. Hexarelin ei ole hyväksytty lääke eikä anabolinen steroidi; se vaikuttaa epäsuorasti elimistön oman GH-akselin kautta.
Hexarelin vaikuttaa pääasiassa aktivoimalla greliinireseptorin, mikä laukaisee sarjan hormonaalisia ja kudosspesifisiä vasteita:
Tutkimuksessa Hexarelinia käytetään suhteellisen pieninä määrinä annostelua kohti, ja sitä annostellaan tyypillisesti useita kertoja päivässä jäljittelemään elimistön luonnollista pulssimaista GH:n vapautumista. Sen selvän herkkyyden vähenemistaipumuksen vuoksi suuremmat annokset eivät ole automaattisesti parempia, ja varovainen lähestymistapa on järkevä.
Hexarelinia on yleisesti saatavilla 2 mg:n ja 5 mg:n injektiopulloissa. 5 mg:n injektiopullon rekonstituoiminen 2 ml:lla bakteriostaattista vettä tuottaa pitoisuuden 2,5 mg/ml (2 500 mikrog/ml).
Vakioannoksella 100 mikrog kolmesti päivässä annosteltuna käytetään 300 mikrog vuorokaudessa. 5 mg:n injektiopullo riittää näin ollen suunnilleen 16–17 päiväksi. Koska Hexarelinia annostellaan pieninä tilavuuksina, tarkka ruisku hienojakoisella asteikolla on tärkeä. Käytä yllä olevaa Hexarelin-laskuria määrittääksesi tarkat tilavuudet mille tahansa injektiopullon koolle, rekonstituutiotilavuudelle ja tavoiteannokselle.
Hexarelin toimitetaan lyofiloituna (kylmäkuivattuna) jauheena suljetuissa injektiopulloissa, ja se on rekonstituoitava bakteriostaattisella vedellä (BAC-vesi) ennen käyttöä tutkimusolosuhteissa. BAC-vesi sisältää 0,9 % bentsyylialkoholia, joka estää mikrobien kasvua ja pidentää rekonstituoidun liuoksen käyttöaikaa. Steriili injektionestevesi ei sovellu moniannospulloihin.
Jos liuos näyttää sameelta, värjäytyneeltä tai sisältää näkyviä hiukkasia, hävitä injektiopullo äläkä käytä sitä.
Hexarelinia tutkittiin useissa varhaisissa kliinisissä tutkimuksissa 1990-luvulla, ja se oli yleensä hyvin siedetty näissä lyhytaikaisissa olosuhteissa. Siitä huolimatta laajamittainen pitkäaikainen ihmisillä kerätty data puuttuu, joten kaikki käyttö pysyy tutkimuksen alueella. Haittavaikutukset johtuvat pääasiassa sen mekanismista greliinireseptorin agonistina.
Vakavia haittatapahtumia ei ole raportoitu lyhyellä aikavälillä kirjallisuudessa kuvatuilla tutkimusannoksilla. Pitkäaikaisen ihmisdatan puuttumisen vuoksi varovaisuus on perusteltua, ja neuvottelua pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa suositellaan vahvasti.
Yleisin tutkimuksellinen lähestymistapa yhdistää GHRP-yhdisteen, kuten Hexarelinin, GHRH-analogiin, esimerkiksi CJC-1295 ilman DAC:ia. Nämä kaksi yhdisteluokkaa vaikuttavat eri reseptorien kautta ja täydentävät toisiaan: GHRP kasvattaa GH-pulssin amplitudia, kun taas GHRH-analogi valmistelee aivolisäkkeen vapautumiseen. Prekliinisissä tutkimuksissa tämä yhdistelmä tuottaa voimakkaamman GH-pulssin kuin kumpikaan yhdiste yksinään. Molemmat peptidit rekonstituoidaan erikseen ja annostellaan välittömästi ennen annostelua.
GHRP-luokan sisällä Hexarelin asemoituu tehokkaimmaksi mutta vähiten valikoivaksi peptidiksi. Ipamoreliinia pidetään valikoivimpana GHRP-yhdisteenä, jolla on minimaalinen vaikutus kortisoliin, prolaktiiniin ja ruokahaluun, ja siksi sitä suositaan usein pidemmissä tutkimusvaiheissa. GHRP-2 ja GHRP-6 sijoittuvat näiden väliin, ja GHRP-6:lla on voimakkain ruokahaluvaikutus. Tutkimuksessa Hexarelinia käytetään tyypillisesti, kun erityisen voimakas GH-pulssi on keskiössä ja protokolla on muutenkin suunniteltu ajallisesti rajatuksi.
Selvän herkkyyden vähenemisensä vuoksi Hexarelinia käytetään tutkimusprotokollissa harvoin jatkuvasti käytettävänä peptidinä. Yleisiä ovat muutaman viikon lyhyet syklit, joita seuraa tauko tai siirtyminen valikoivampaan GHRP-yhdisteeseen, kuten ipamoreliiniin. Tämän kierron tarkoituksena on säilyttää aivolisäkkeen herkkyys. Sukulaissekretagogeja, kuten Sermoreliinia, käytetään tutkimuksessa myös kierto- ja vertailuprotokollien yhteydessä.
Molemmat ovat GHRP-yhdisteitä ja aktivoivat saman greliinireseptorin, mutta ne eroavat tehokkuudeltaan ja valikoivuudeltaan. Hexarelin tuottaa voimakkaamman GH-pulssin, mutta se voi suuremmilla annoksilla hieman kohottaa kortisolia ja prolaktiinia ja taipuu menettämään herkkyyden nopeasti. Ipamoreliini on heikompi mutta erittäin valikoiva ja paremmin soveltuva pidempiin tutkimusvaiheisiin. Valinta riippuu siitä, onko etusijalla lyhyt, voimakas pulssi vai vakaampi, pitkäkestoinen käyttö.
Hexarelin osoittaa selvää takyfylaksiaa: jatkuvassa käytössä aivolisäke vastaa peptidiin asteittain heikommin, ja GH-pulssi pienenee ajan myötä. Lyhyet syklit selkeillä tauoilla tai siirtyminen valikoivampaan GHRP-yhdisteeseen on tarkoitettu säilyttämään reseptorin herkkyys ja vastapainoksi tälle hiipuvalle vasteelle.
Tutkimuksessa Hexarelin annostellaan yleensä jonkin verran erillään aterioista, koska ravinnon rasvat ja suuremmat määrät hiilihydraatteja voivat vaimentaa GH-pulssia. Noin tunnin väli ennen syömistä tai sen jälkeen on yleinen käytäntö. Annos ennen nukkumaanmenoa ajoitetaan usein tyhjään vatsaan.
Greliinireseptorin lisäksi Hexarelin sitoutuu sydänkudoksen CD36-reseptoriin. Tämä reitti on riippumaton GH:n vapautumisesta, ja sitä on tutkittu prekliinisissä malleissa suhteessa sydämen toimintaan. Se on aktiivinen tutkimusalue, jonka pitkäaikaista merkitystä ei ole vielä täysin vahvistettu.
Kyllä, kohtalaisessa määrin. Koska Hexarelin vaikuttaa greliinireseptoriin, se voi lisätä nälkää. Vaikutus on selvästi heikompi kuin GHRP-6:lla mutta voimakkaampi kuin ipamoreliinilla, jolla on lähes olematon ruokahaluvaikutus.
Nopean herkkyyden vähenemisensä vuoksi tutkimusprotokollat käyttävät yleensä muutaman viikon lyhyitä syklejä, joita seuraa tauko. Pidemmät keskeytyksettömät vaiheet ovat epätyypillisiä, koska GH-vaste laskee silloin huomattavasti. Tarkka kesto riippuu tutkimusasetelmasta.
Kyllä. GHRP-yhdisteen yhdistäminen GHRH-analogiin on yleisin tutkimuksellinen lähestymistapa, sillä nämä kaksi vaikuttavat eri reseptorien kautta ja täydentävät toisiaan. Molemmat peptidit rekonstituoidaan erikseen ja annostellaan välittömästi ennen annostelua vakauteen liittyvien huolenaiheiden välttämiseksi.
Kyllä. Kasvuhormonin sekretagogit ja GHRP-yhdisteet on listattu WADA:n kiellettyjen aineiden luetteloon kiellettyinä aineina, ja ne ovat kiellettyjä kaikkina aikoina. Antidopingtestauksen piiriin kuuluvien urheilijoiden tulisi käsitellä Hexarelinia kiellettynä aineena ja varmistaa lajiinsa sovellettavat säännöt ennen mitään käyttöä.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Tämän sivun tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimustarkoituksiin. Hexarelin ei ole hyväksytty lääke tai lääketieteellinen hoito, ja se toimitetaan tiukasti tutkimuskäyttöön. Mikään tällä sivulla ei muodosta lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai suositusta käyttää mitään tiettyä yhdistettä. Neuvottele aina pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen minkään peptidiprotokollan aloittamista. BergdorfBio ei ota vastuuta tässä esitettyjen tietojen käytöstä tai väärinkäytöstä.