Mik a peptidek? Bevezető útmutató
Dr. Sieglinde Klaus
Tudományos szerkesztés · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Tudományos szerkesztés · Bergdorf Bioscience
A peptidek aminosavak rövid láncai, amelyeket peptidkötések kapcsolnak össze egymással. 2-50 aminosavval kisebbek a fehérjéknél, és sokféle biológiai funkciót látnak el - a hormonszabályozástól az immunmoduláción át a szöveti regenerációig. Az inzulin 1921-es első szintézise óta világszerte több mint 80 peptidgyógyszert engedélyeztek (Wang et al., 2022). Ez az útmutató bemutatja a kutatási peptidek tudományos alapjait, előállítási eljárásait és minőségi kritériumait.
A peptidek 2-50 aminosavból állnak, amelyeket kovalens peptidkötések kapcsolnak össze. Ez a kötés kondenzációs reakció révén jön létre az egyik aminosav karboxilcsoportja és a következő aminocsoportja között. A fehérjék ezzel szemben több mint 50 aminosavat tartalmaznak, és összetett háromdimenziós feltekeredett szerkezeteket alkotnak. A peptidek molekulatömege jellemzően 500-5.000 dalton, míg a fehérjéké gyakran meghaladja a 10.000 daltont. Ismert terápiás peptidek az inzulin (51 AS), az oxitocin (9 AS) és a BPC-157 (15 AS). Wang et al. (2022) szerint 1921 óta több mint 80 peptidalapú gyógyszert engedélyeztek. Ez az osztály hormonokat, neuropeptideket, antimikrobiális peptideket és növekedési faktorokat foglal magában, széles körű diagnosztikai és terápiás alkalmazási spektrummal.
A szabványos módszer a szilárd fázisú peptidszintézis (SPPS), amelyet Robert Bruce Merrifield fejlesztett ki (Nobel-díj, 1984). Az Fmoc/tBu stratégiánál az aminosavakat lépésről lépésre kapcsolják egy szilárd hordozógyantához (Coin et al., 2007). A folyamat ciklusokban zajlik: az Fmoc-csoport védőcsoport-eltávolítása, a következő aminosav aktiválása és kapcsolása. A befejezést követően a peptidet leválasztják a gyantáról. A modern eljárások, mint a mikrohullámmal támogatott SPPS és a DNS-kódolt könyvtárak, jelentősen javították a hatékonyságot és a sebességet (Muttenthaler et al., 2023). A későbbi tisztítás fordított fázisú HPLC-vel történik, amely ≥99%-os tisztasági fokot tesz lehetővé - ez a kutatási peptidek aranystandardja.
A tisztaságot analitikai HPLC segítségével határozzák meg: a peptidet folyékony fázisban egy oszlopon vezetik át, és mérik az UV-abszorpciót 214-220 nm-en. A kromatogramon a fő csúcs területaránya adja a tisztasági fokot (Aguilar, 2007). Egy Certificate of Analysis (CoA) a következőket dokumentálja: HPLC-tisztaság (kutatási minőségnél ≥99%), tömegspektrometriás eredmények (megfigyelt vs. elméleti molekulatömeg), aminosavszekvencia, gyártási tételszám és előállítási dátum. A Bergdorf Bioscience BPC-157 termékénél az elméleti tömeg 1419 Da - a CoA megerősíti az egyezést. Ezenfelül gyakran endotoxinvizsgálatokat és maradékoldószer-elemzéseket is végeznek.
A liofilizálás (fagyasztva szárítás) stabilizálja a peptideket a tárolás és a szállítás céljából. A folyamat három szakaszból áll: fagyasztás, elsődleges szárítás (a jég szublimálása vákuum alatt) és másodlagos szárítás (a megkötött maradékvíz eltávolítása). Az eredmény egy száraz, porózus por (Remmele et al., 2012). A liofilizált peptidek -20°C-on több mint 2 évig, 2-8°C-on több hónapig eltarthatók. Kritikus a nedvesség és a rekonstitúció utáni ismételt fagyasztási-olvasztási ciklusok elkerülése (Butreddy et al., 2021). Az olyan cukrok, mint a trehalóz vagy a szacharóz krio- és lioprotektorként szolgálnak, amelyek a szárítási folyamat során megőrzik a peptid natív szerkezetét. A Bergdorf Bioscience valamennyi peptidjét liofilizált por formájában szállítják.
A globális peptidterápiás piac 2023-ban elérte a 41,44 milliárd amerikai dolláros volument, 10,2%-os éves növekedési rátával. 2020 és 2023 között adták ki a legtöbb FDA-engedélyt peptidgyógyszerekre (Xiao et al., 2025). Az intenzíven kutatott peptidek közé tartoznak:
Nem. A peptidek rövid aminosavláncok, specifikus biológiai jelátviteli hatásokkal. A szteroidok lipidalapú molekulák, négygyűrűs alapvázzal. Alapvetően különböznek szerkezetükben, hatásmechanizmusukban és alkalmazási profiljukban.
A liofilizált peptideket -20°C-on tárolja a maximális stabilitás érdekében, vagy 2-8°C-on a rendszeres hozzáférés céljából. Védje a fiolákat a nedvességtől és a fénytől. Rekonstitúció után hűtve tárolja, és 4 héten belül használja fel.
A ≥99%-os HPLC-tisztaság azt jelenti, hogy az anyag legalább 99%-a a kívánt peptid. Kutatási célokra ez az aranystandard. A CoA dokumentálja minden termék tisztaságát, azonosságát és tételszámát.
A követelmények országonként eltérőek. Az EU-ban a kutatási peptidek akadémiai és tudományos célokra elérhetők. Tájékozódjon az országában érvényes előírásokról.
Kizárólag kutatási célokra. Nem emberi fogyasztásra szánt termék.
Tudományos szerkesztőség: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience