Ipamorelin

Az ipamorelin egy szintetikus pentapeptid, és az eddig azonosított legszelektívebb növekedésihormon-szekretagógok egyike. Raun és munkatársai 1998-ban írták le először „az első szelektív növekedésihormon-szekretagógként”; laboratóriumi körülmények között a ghrelin- / növekedésihormon-szekretagóg receptor (GHS-R1a) szelektív agonistájaként vizsgálják. A Bergdorf Bioscience >=99%-os tisztaságú ipamorelint szállít, kizárólag in vitro és laboratóriumi kutatás céljára.

Tudományos alapok és a vizsgálatok háttere

Az ipamorelint eredetileg a Novo Nordisk fejlesztette ki NNC 26-0161 kódnéven. Az alapvető vizsgálatban (Raun és mtsai., European Journal of Endocrinology, 1998) altatott patkányokban a GHRP-6-tal összemérhető hatáserősséggel és hatásossággal szabadított fel növekedési hormont, ugyanakkor a korábbi szekretagógokra jellemző célponton kívüli hormonfelszabadulás nélkül. A későbbi humán farmakokinetikai vizsgálatok (Gobburu és mtsai., 1999) jellemezték a dózisarányos eloszlását és rövid terminális felezési idejét.

• Altatott patkányokban a GHRP-6-tal összemérhető hatáserősséggel és hatásossággal (ED50 ~80 nmol/kg) szabadított fel GH-t, miközben megőrizte a természetes pulzatilis GH-mintázatot (Raun és mtsai., 1998).
• GH-stimuláló dózisoknál nem okozott jelentős ACTH-, kortizol- vagy prolaktinszint-emelkedést, ami megkülönbözteti a GHRP-6-tól és a pralmorelintől (Raun és mtsai., 1998).
• Dózisarányos farmakokinetikát mutatott, ~2 órás terminális felezési idővel egészséges emberi önkénteseknél (Gobburu és mtsai., Pharmaceutical Research, 1999).

Biokémiai tulajdonságok és stabilitás

Az ipamorelin egy öt aminosav-egységből álló peptidamid, amely D-aminosavakból és nem-proteinogén egységekből épül fel; ezek ellenállóvá teszik az enzimatikus lebontással szemben, és hozzájárulnak a receptorszelektivitásához. A liofilizált por -20 °C-on stabil, és a kutatási felhasználás előtt közvetlenül steril vagy bakteriosztatikus vízzel rekonstituálják.

• Szekvencia: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (pentapeptidamid)
• Molekulaképlet: C38H49N9O5
• Moláris tömeg: 711,86 g/mol (szabad bázis)
• CAS-szám: 170851-70-4
• Terminális felezési idő: ~2 óra (ember; Gobburu és mtsai., 1999)
• Receptor célpont: GHS-R1a (ghrelinreceptor)

Ipamorelin vásárlása a Bergdorf Bioscience-nél

Minden injekciós üveg 10 mg ipamorelint tartalmaz, liofilizált por formájában, laboratóriumi felhasználásra. Minden tétel HPLC-vel ellenőrzött, >=99%-os tisztasággal, és MS-sel tömeg szerint megerősített; az adott tételhez tartozó vizsgálati bizonylat (CoA) elérhető weboldalunkon.

• 10 mg liofilizált ipamorelin injekciós üvegenként (kutatási kontextusban)
• >=99%-os tisztaság, HPLC-vel igazolva; azonosság tömegspektrometriával ellenőrizve
• Vizsgálati bizonylat (CoA) minden tételhez, elérhető weboldalunkon
• Kizárólag in vitro és laboratóriumi kutatásra; nem emberi vagy állatgyógyászati felhasználásra

Az ipamorelint gyakran vizsgálják GHRH-analógokkal, például CJC-1295-tel együtt a növekedésihormon-tengely kutatási modelljeiben, ahol a két mechanizmus beszámolók szerint egymást kiegészítve hat (kutatási kontextusban).

Világszerte szállítás

A Bergdorf Bioscience világszerte diszkrét, nyomon követhető csomagokban szállítja az ipamorelint. A liofilizált por a szokásos szállítás során szobahőmérsékleten is jól bírja az utat; megérkezéskor -20 °C-on tárolandó. A kutatóintézeteknek és laboratóriumoknak történő szállítás a célország vonatkozó import- és kutatásfelhasználási előírásainak hatálya alá tartozik.