Számítsa ki a pontos rekonstitúciós térfogatot, az inzulinegységeket és a dózist fiolánként minden peptidhez.
A GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2, más néven pralmorelin vagy KP-102) hat aminosavból felépülő szintetikus hexapeptid. A növekedési hormon szekretagógjainak osztályába tartozik, és ghrelin-mimetikumként hat, vagyis arra ösztönzi a szervezetet, hogy a saját növekedési hormonját (GH) szabadítsa fel. A rekombináns növekedési hormon közvetlen beadásával ellentétben a GHRP-2 nem visz be GH-t külső forrásból. Ehelyett a hipofízist serkenti, hogy felerősítse a saját, pulzáló GH-kitöréseit, ami azt jelenti, hogy a GH-tengely természetes visszacsatolási mechanizmusai nagyrészt érintetlenek maradnak.
A GHRP-2-t az 1980-as és 1990-es években fejlesztették ki a kisméretű molekulájú GH-szekretagógok kutatásának részeként, így osztályának egyik leghosszabb ideje vizsgált peptidje. A kutatási szakirodalomban a GHRP-2-t gyakran a GHRP-6 és az ipamorelin közé helyezik. A nyers GH-felszabadítás tekintetében erősebb a GHRP-6-nál, ugyanakkor általában kevésbé serkenti az étvágyat. Ezzel egy időben kevésbé szelektívnek tekintik az ipamorelinnél, mivel szerény mértékben befolyásolhatja a prolaktint és a kortizolt.
A GHRP-2-t kizárólag kutatási célokra használják és vizsgálják. A hipofízisben és a hipotalamuszban lévő növekedési hormon szekretagóg receptorhoz (GHS-R1a) kötődik — ugyanahhoz a receptorhoz, amelyet a szervezet saját hormonja, a ghrelin is megcéloz. Mintegy kétórás rövid felezési ideje miatt a legtöbb kutatási protokoll naponta többször adja be a GHRP-2-t, hogy ismétlődő GH-pulzusokat hozzon létre.
A GHRP-2 a ghrelinreceptor aktiválásával és a GH-tengely downstream moduálásával fejti ki hatását. A fő mechanizmusok az alábbiak szerint foglalhatók össze:
A GHRP-2 jellemzően nem igényel lassú, fokozatosan emelkedő titrálási szakaszt. A legtöbb protokoll közvetlenül a mérsékelt adagtartományon belül kezd, és a napi mennyiséget több külön injekcióra osztja szét, hogy kihasználja a GH-tengely pulzáló jellegét.
Gyakran idézett viszonyítási pont az úgynevezett telítő adag, amely körülbelül 1 mcg testtömeg-kilogrammonként. A kutatásban az e küszöb feletti adagok alig adnak hozzá további GH-felszabadulást, miközben növelik a kísérő tengelyekre gyakorolt hatások kockázatát, például az emelkedett kortizol- vagy prolaktinszintet. A legtöbb protokoll ezért az injekciónkénti 100 mcg tartományában marad.
A GHRP-2 leggyakoribb fiolamérete az 5 mg. 2 ml bakteriosztatikus víz hozzáadása 2,5 mg/ml (2500 mcg/ml) koncentrációt ad.
A GHRP-2-höz kiszívandó térfogatok nagyon kicsik. Ha a kiszívandó térfogat 0,05 ml alá esik, nagyobb újraoldási térfogat javíthatja a mérés pontosságát. Ha az 5 mg-os fiolát 2 ml helyett 5 ml BAC-vízzel oldják fel, a koncentráció 1 mg/ml lesz, és egy 100 mcg-os adag ekkor 0,10 ml-nek, azaz 10 egységnek felel meg. Egy tipikus, napi 300 mcg-os mennyiség (3 × 100 mcg) mellett egy 5 mg-os fiola papíron nagyjából 16 napra elegendő. Használja a fenti GHRP-2 kalkulátort a pontos térfogatok kiszámításához bármilyen fiolamérethez, újraoldási térfogathoz és céladaghoz.
A GHRP-2 liofilizált (fagyasztva szárított) por formájában, lezárt fiolákban kerül forgalomba. Használat előtt bakteriosztatikus vízzel (BAC-víz) kell feloldani. Többadagos fiolákhoz nem szabad injekcióhoz való steril vizet használni — a BAC-víz 0,9% benzil-alkoholt tartalmaz, amely gátolja a mikrobás szaporodást, és érdemben meghosszabbítja a feloldott oldat felhasználhatósági idejét.
Ha az oldat zavarosnak, elszíneződöttnek tűnik, vagy látható részecskéket tartalmaz, a fiolát ki kell dobni, és nem szabad felhasználni.
A GHRP-2-t több évtizede vizsgálják, és kutatási adagokban viszonylag jól tolerálhatónak tekintik. Mivel a GH-felszabadulást a szervezet saját hipofízisén keresztül serkenti, az élettani visszacsatolási mechanizmusok nagyrészt érintetlenek maradnak. Mindazonáltal a GHRP-2 nem jóváhagyott gyógyszer, és átfogó, hosszú távú humán adatok hiányoznak.
A publikált szakirodalomban standard kutatási adagok mellett nem tulajdonítottak súlyos nemkívánatos eseményt a GHRP-2-nek. Mindazonáltal a nagy léptékű, hosszú távú humán vizsgálatok hiánya miatt óvatosság indokolt, és nyomatékosan ajánlott szakképzett egészségügyi szakemberrel konzultálni.
A GHRP-2 legerősebb és legjobban dokumentált kombinációja, ha egy GHRH-analóggal párosítják, leginkább a CJC-1295 DAC nélkül készítménnyel (amelyet Mod GRF 1-29 néven is ismernek). A két peptid a hipofízis ugyanazon szomatotróf sejtpopulációjára hat, de különböző receptorokon keresztül:
Egy tipikus kutatási protokoll 100 mcg GHRP-2-t kombinál 100 mcg DAC nélküli CJC-1295-tel injekciónként, naponta 2-3 alkalommal. Mivel a CJC-1295 DAC nélkül a GHRP-2-éhez hasonló felezési idővel rendelkezik, mindkettő kényelmesen beadható ugyanazon az időablakon belül.
Mindhárom peptid ghrelin-mimetikum, de profiljukban különböznek. Az ipamorelint tekintik a legszelektívebb GHRP-nek, a legkisebb kortizolra és prolaktinra gyakorolt hatással, ezért gyakran ezt részesítik előnyben, ha minimalizálni kell a kísérő tengelyekre gyakorolt hatásokat. A GHRP-6 okozza a legerősebb étvágyserkentést, és a kutatásban kifejezetten akkor használják, amikor éhségjelzés kívánatos. A GHRP-2 köztes pozíciót foglal el: erősebb GH-felszabadulás, mint a GHRP-6, mérsékelt étvágyhatással. A hexarelin az osztály legerősebb tagja, de egyben a leghajlamosabb a receptordeszenzitizációra is.
A GHRP-2-t ideális esetben éhgyomorra kell beadni, mivel a magas vércukor- és zsírsavszint tompíthatja a GH-választ. Sok protokollban gyakori, hogy nagyjából 20-30 perc telik el az injekció és a következő étkezés között. Több peptid kombinálása esetén mindegyiket külön kell feloldani. Külön fecskendőkben történő beadásuk kiküszöböli az adagolási hibákat, még akkor is, ha egymáshoz közeli injekciós helyek használhatók.
Mindkettő ghrelin-mimetikus szekretagóg, de a GHRP-2 a nyers GH-felszabadítás tekintetében erősebb, és érezhetően gyengébb étvágyserkentést vált ki. A GHRP-6 markáns éhségérzetet okoz, ami a kutatásban kívánatos lehet, de kellemetlen is, ha ez a hatás nem szándékolt. Hasonló GH-válaszhoz ezért jellemzően valamivel alacsonyabb GHRP-2-adagokat használnak.
A magas inzulin- és zsírsav-vérszint tompítja a hipofízis GH-válaszát. Az éhgyomorra történő beadás — nagyjából két órával az utolsó étkezés után és legalább 20-30 perccel a következő előtt — teszi lehetővé a legerősebb GH-kitörést a kutatásban. Egy közvetlenül az injekció előtti étkezés szénhidrát- és zsírtartalma különösen gyengítheti a hatást.
A mintegy kétórás rövid felezési idő miatt a legtöbb kutatási protokoll naponta 2-3 beadást alkalmaz. Gyakori időpontok a reggeli éhgyomorra történő, az edzés előtti és a lefekvés előtti beadás, mivel a legnagyobb természetes GH-pulzus már a korai mélyalvási fázis során bekövetkezik.
Mérsékelt adagok mellett a GHRP-2 csak kis hatással van a kortizolra és a prolaktinra. Az adag emelkedésével azonban ez a kísérő tengelyekre gyakorolt hatás növekszik. Ezért a legtöbb kutatási protokoll injekciónként 100 mcg körül marad, és kerüli a telítő adag jelentős túllépését, mivel azon túl alig várható további GH-nyereség, viszont több mellékhatás igen.
Igen — egy GHRP kombinálása egy GHRH-analóggal, például a DAC nélküli CJC-1295-tel, a leggyakrabban vizsgált stackváltozat. Mivel a kettő különböző receptorokon keresztül hat, szinergikusan erősítik fel a GH-felszabadulást. A tipikus protokollokban mindkét peptidet egyszerre és ugyanazon az időablakon belül adják be, de külön fiolákból feloldva.
A kutatásban gyakoriak a nagyjából 8-12 hetes, szünetekkel követett ciklikus protokollok. A szüneteket elővigyázatosságból iktatják be, hogy óvjanak a GHS-R1a receptorok lehetséges deszenzitizációja ellen, még ha a megbízható, hosszú távú humán adatok korlátozottak is. Az adagot általában a ciklus során végig állandó értéken tartják.
A GHRP-2 szerepel a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) tiltólistáján, és növekedési hormon szekretagógként mind versenyben, mind azon kívül tiltott. Speciális analitikai módszerek képesek kimutatni a GHRP-2-t és metabolitjait. A WADA-konform vizsgálatnak alávetett sportolóknak mindig előre ellenőrizniük kell a vonatkozó doppingellenes szabályokat.
A GHRP-2 nem nyomja el a GH-tengelyt a klasszikus értelemben, mivel a hipofízist serkenti, nem pedig kívülről visz be hormonokat. A természetes GH-termelés alapvetően érintetlen marad. Elméletileg a nagyon hosszú ideig tartó, nagy adagú használat csökkentheti a receptorok érzékenységét, ezért ajánlottak a ciklusok közötti szünetek. A szteroidalapú beavatkozásokkal ellentétben nincs szükség külön ciklus utáni terápiára.
Orvosi felelősségkizárás: Az ezen az oldalon szereplő információk kizárólag oktatási és kutatási célokat szolgálnak. A GHRP-2 nem jóváhagyott gyógyszer vagy orvosi kezelés, és szigorúan kutatási felhasználásra értékesítik. Az oldalon semmi sem minősül orvosi tanácsnak, diagnózisnak vagy bármely konkrét vegyület használatára vonatkozó ajánlásnak. Bármely peptidprotokoll megkezdése előtt mindig konzultáljon szakképzett egészségügyi szakemberrel. A peptidek jogi státusza régiónként eltér, és a helyi előírások betartása az Ön felelőssége. A BergdorfBio semmilyen felelősséget nem vállal az itt bemutatott információk felhasználásáért vagy nem megfelelő felhasználásáért.