Számítsa ki a pontos rekonstitúciós térfogatot, az inzulinegységeket és a dózist fiolánként minden peptidhez.
A hexarelin (examorelin néven is ismert) egy szintetikus hexapeptid, amely a növekedési hormon felszabadulását kiváltó peptidek (GHRP-k) osztályába tartozik. Hat aminosavból épül fel, és szerkezetileg a GHRP-6-ból származtatható, azonban az egyik triptofáncsoport célzott módosításával D-2-metil-triptofánná. Ez a változtatás nagyobb metabolikus stabilitást biztosít a hexarelinnek, és a GHRP-k első generációjának egyik legerősebb tagjává teszi. A hexarelint liofilizált por formájában forgalmazzák, és kutatási célokra bakteriosztatikus vízzel rekonstituálják, majd szubkután vagy intramuszkulárisan adagolják.
A hexarelint az 1980-as évek végén és az 1990-es években intenzíven vizsgálták, eredetileg a növekedési hormon hiányának kezelésére szolgáló jelöltként. Ez az időszak szokatlanul széles körű preklinikai és korai klinikai bizonyítékanyagot eredményezett, ami a hexarelint sok más kutatási peptidtől megkülönbözteti. A növekedési hormon (GH) erőteljes felszabadítása mellett az egyik figyelemre méltó megfigyelés a szív- és érrendszerre gyakorolt, jól elkülöníthető, GH-tól független hatás volt, amely ma is aktív kutatási terület. Ez a szívkomponens egyértelműen megkülönbözteti a hexarelint a szelektívebb GHRP-któl, például az ipamorelintől.
Más szekretagógokhoz képest a hexarelin rendkívül hatékonynak számít: minden egyes adagolás erős GH pulzust vált ki. Ennek az erősségnek azonban van egy kompromisszuma, mivel a kutatások szerint a hexarelin folyamatos használat mellett hajlamos az agyalapi mirigy rendszerének kifejezett deszenzitizációjára. Emiatt a kutatási protokollok jellemzően csak rövid, időben behatárolt fázisokban alkalmazzák a hexarelint, nem pedig folyamatos használatú peptidként kezelik. A hexarelin sem jóváhagyott gyógyszer, sem anabolikus szteroid; közvetett módon, a szervezet saját GH tengelyén keresztül fejti ki hatását.
A hexarelin elsősorban a ghrelinreceptor aktiválásával fejti ki hatásait, ami hormonális és szövetspecifikus válaszok kaszkádját váltja ki:
A kutatásban a hexarelint adagonként viszonylag kis mennyiségben használják, és jellemzően naponta többször adagolják, hogy utánozzák a szervezet természetes, pulzáló GH felszabadulását. A deszenzitizációra való kifejezett hajlam miatt a nagyobb dózisok nem automatikusan jobbak, és az óvatos megközelítés ésszerű.
A hexarelin általában 2 mg-os és 5 mg-os fiolákban kapható. Egy 5 mg-os fiola 2 ml bakteriosztatikus vízzel történő rekonstituálása 2,5 mg/ml (2500 mcg/ml) koncentrációt eredményez.
Napi háromszori adagolás mellett, 100 mcg-os standard dózissal naponta 300 mcg-ot használnak fel. Egy 5 mg-os fiola így nagyjából 16–17 napig tart. Mivel a hexarelint kis térfogatokban adagolják, fontos a pontos, finom beosztású fecskendő. Használja a fenti hexarelin kalkulátort a pontos térfogatok meghatározásához bármilyen fiolaméret, rekonstitúciós térfogat és cél adag esetén.
A hexarelint liofilizált (fagyasztva szárított) por formájában, lezárt fiolákban szállítják, és kutatási környezetben használat előtt bakteriosztatikus vízzel (BAC víz) kell rekonstituálni. A BAC víz 0,9% benzil-alkoholt tartalmaz, amely gátolja a mikrobák szaporodását, és meghosszabbítja a rekonstituált oldat felhasználható időtartamát. A steril injekciós víz nem alkalmas többadagos fiolákhoz.
Ha az oldat zavarosnak, elszíneződöttnek tűnik, vagy látható szemcsés anyagot tartalmaz, dobja ki a fiolát, és ne használja fel.
A hexarelint az 1990-es években számos korai klinikai vizsgálatban tanulmányozták, és ezekben a rövid távú körülmények között általában jól tolerálható volt. Ennek ellenére nagy léptékű, hosszú távú humán adatok nem állnak rendelkezésre, így minden felhasználás a kutatási területen marad. A mellékhatások főként a ghrelinreceptor agonistájaként betöltött mechanizmusából erednek.
Rövid távon nem jelentettek súlyos nemkívánatos eseményeket az irodalomban leírt kutatási dózisok mellett. A hosszú távú humán adatok hiányában óvatosság indokolt, és erősen ajánlott egy képzett egészségügyi szakemberrel való konzultáció.
A leggyakoribb kutatási megközelítés egy GHRP-t, például a hexarelint, egy GHRH analóggal kombinál, például a DAC nélküli CJC-1295-tel. A két vegyületosztály különböző receptorokon keresztül hat, és kiegészítik egymást: a GHRP növeli a GH pulzus amplitúdóját, míg a GHRH analóg felkészíti az agyalapi mirigyet a felszabadulásra. Preklinikai vizsgálatokban ez a kombináció erősebb GH pulzust eredményez, mint bármelyik vegyület önmagában. Mindkét peptidet külön rekonstituálják, és közvetlenül az adagolás előtt készítik el.
A GHRP osztályon belül a hexarelin a legerősebb, de a legkevésbé szelektív peptidként pozicionálható. Az ipamorelin a legszelektívebb GHRP-nek számít, a kortizolra, a prolaktinra és az étvágyra gyakorolt minimális hatással, ezért gyakran előnyben részesítik hosszabb kutatási fázisokhoz. A GHRP-2 és a GHRP-6 e kettő között helyezkedik el, a GHRP-6 mutatja a legerősebb étvágyhatást. A kutatásban a hexarelint jellemzően akkor használják, amikor a hangsúly egy különösen erős GH pulzuson van, és a protokollt amúgy is időben korlátozottra tervezik.
Kifejezett deszenzitizációja miatt a hexarelint a kutatási protokollokban ritkán alkalmazzák folyamatos használatú peptidként. Gyakoriak a néhány hetes rövid ciklusok, amelyeket szünet vagy egy szelektívebb GHRP-re, például az ipamorelinre való váltás követ. Ennek a rotációnak a célja az agyalapi mirigy érzékenységének megőrzése. A kapcsolódó szekretagógokat, például a szermorelint szintén használják a kutatásban rotációs és összehasonlító protokollok keretében.
Mindkettő GHRP, és ugyanazt a ghrelinreceptort aktiválja, de hatékonyságukban és szelektivitásukban eltérnek. A hexarelin erősebb GH pulzust hoz létre, de nagyobb dózisokban enyhén megemelheti a kortizol- és prolaktinszintet, és hajlamos a gyors deszenzitizációra. Az ipamorelin gyengébb, de rendkívül szelektív, és jobban alkalmas hosszabb kutatási fázisokhoz. A választás attól függ, hogy egy rövid, erős pulzus vagy egy stabilabb, tartós alkalmazás-e az elsődleges szempont.
A hexarelin kifejezett tachifilaxiát mutat: folyamatos használat mellett az agyalapi mirigy fokozatosan egyre gyengébben reagál a peptidre, és a GH pulzus idővel egyre kisebbé válik. A rövid, jól elkülöníthető szünetekkel tagolt ciklusok vagy egy szelektívebb GHRP-re való váltás célja a receptor érzékenységének megőrzése és e halványuló válasz ellensúlyozása.
A kutatásban a hexarelint általában az étkezésektől némileg elkülönítve adagolják, mivel az étkezési zsírok és a nagyobb mennyiségű szénhidrát tompíthatja a GH pulzust. Bevett gyakorlat egy nagyjából egy órás eltérés az étkezés előtt vagy után. A lefekvés előtti dózist gyakran éhgyomorra ütemezik.
A ghrelinreceptoron túl a hexarelin a szívszövetben lévő CD36 receptorhoz is kötődik. Ez az útvonal független a GH felszabadulásától, és preklinikai modellekben a szívműködéssel összefüggésben tanulmányozták. Aktív kutatási terület, amelynek hosszú távú jelentősége még nincs teljesen megállapítva.
Igen, mérsékelt mértékben. Mivel a hexarelin a ghrelinreceptoron hat, fokozhatja az éhségérzetet. A hatás egyértelműen gyengébb, mint a GHRP-6 esetében, de erősebb, mint az ipamorelinnél, amely szinte semmilyen étvágyhatást nem mutat.
Gyors deszenzitizációja miatt a kutatási protokollok általában néhány hetes rövid ciklusokat alkalmaznak, amelyeket szünet követ. A hosszabb, megszakítás nélküli fázisok atipikusak, mert a GH válasz ekkor észrevehetően csökken. A pontos időtartam a vizsgálat tervezésétől függ.
Igen. Egy GHRP kombinálása egy GHRH analóggal a leggyakoribb kutatási megközelítés, mivel a kettő különböző receptorokon keresztül hat, és kiegészítik egymást. A két peptidet külön rekonstituálják, és közvetlenül az adagolás előtt készítik el, hogy elkerüljék a stabilitási problémákat.
Igen. A növekedési hormon szekretagógok és a GHRP-k a WADA tiltólistáján tiltott anyagként szerepelnek, és mindenkor tiltottak. A doppingellenőrzésnek alávetett sportolóknak a hexarelint tiltott anyagként kell kezelniük, és minden felhasználás előtt ellenőrizniük kell a sportágukra vonatkozó szabályokat.
Orvosi nyilatkozat: Az ezen az oldalon található információk kizárólag oktatási és kutatási célokat szolgálnak. A hexarelin nem jóváhagyott gyógyszer vagy orvosi kezelés, és kizárólag kutatási felhasználásra forgalmazzák. Az oldalon szereplő semmilyen tartalom nem minősül orvosi tanácsnak, diagnózisnak vagy bármely konkrét vegyület használatára vonatkozó ajánlásnak. Bármely peptidprotokoll megkezdése előtt mindig konzultáljon képzett egészségügyi szakemberrel. A BergdorfBio nem vállal felelősséget az itt bemutatott információk felhasználásáért vagy helytelen használatáért.