Oblicz dokładne objętości rekonstytucji, jednostki insuliny i dawki na fiolkę dla każdego peptydu.
Tesamorelin to syntetyczny analog ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Zawiera pełną sekwencję 44 aminokwasów natywnego GHRH(1-44), w której N-koniec został zmodyfikowany grupą kwasu trans-3-heksenowego. Ta modyfikacja chroni cząsteczkę przed szybkim rozkładem enzymatycznym przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4), znacząco wydłużając jej stabilność biologiczną w porównaniu z niezmodyfikowanym GHRH. Tesamorelin nosi badawcze oznaczenie TH9507 i jest znany w literaturze farmaceutycznej pod nazwą handlową Egrifta.
W odróżnieniu od sekretagogów hormonu wzrostu typu greliny, takich jak ipamorelin, tesamorelin działa bezpośrednio na receptor GHRH w przysadce mózgowej. Naśladuje on własny sygnał organizmu, który pobudza komórki somatotropowe przysadki do uwalniania hormonu wzrostu (GH). Tesamorelin nie wprowadza zatem hormonu wzrostu z zewnątrz, lecz wzmacnia własną, pulsacyjną produkcję GH przez organizm. Mechanizm ten w dużej mierze zachowuje fizjologiczne sprzężenie zwrotne osi podwzgórzowo-przysadkowej, co odróżnia tesamorelin od bezpośredniego podawania rekombinowanego GH.
Tesamorelin był badany najszerzej w badaniach klinicznych nad lipodystrofią związaną z HIV, stanem charakteryzującym się nagromadzeniem trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej. Badania rejestracyjne prowadzone przez Falutza i współpracowników wykazały istotną redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej, co czyni tesamorelin jednym z nielicznych peptydów GHRH dysponujących solidnym zbiorem danych z badań klinicznych u ludzi. W badaniach nad peptydami omawia się go przede wszystkim w kontekście ukierunkowanego działania na trzewny magazyn tłuszczu oraz dobrze scharakteryzowanej farmakokinetyki.
Tesamorelin wywiera swoje działanie biologiczne poprzez oś receptora GHRH oraz dalszą kaskadę GH-IGF-1. Kluczowe mechanizmy można podsumować następująco:
W warunkach badawczych tesamorelin jest zazwyczaj podawany podskórnie raz dziennie, najlepiej wieczorem, aby wspierać nocne uwalnianie GH. Powolne stopniowe zwiększanie dawki nie jest ściśle wymagane, jednak rozpoczęcie od dolnej granicy zakresu dawkowania to rozsądny środek ostrożności, pozwalający obserwować tolerancję, w szczególności ewentualne zatrzymywanie płynów.
Częstą wielkością fiolki jest 5 mg. Dodanie 2 ml wody bakteriostatycznej daje stężenie 2,5 mg/ml (2500 mcg/ml).
Przy dawce 1 mg raz dziennie fiolka 5 mg wystarcza na 5 dni dawkowania. Fiolka 2 mg rozpuszczona w 1 ml wody BAC daje stężenie 2 mg/ml i zapewnia 2 pojedyncze dawki po 1 mg. Skorzystaj z kalkulatora tesamorelinu powyżej, aby obliczyć dokładne objętości dla dowolnej wielkości fiolki, objętości rozpuszczalnika i dawki docelowej.
Tesamorelin podaje się podskórnie w warstwę tłuszczu podskórnego, najczęściej w okolicę brzucha wokół pępka. Miejsca iniekcji należy zmieniać z dnia na dzień, aby uniknąć miejscowego podrażnienia i stwardnienia tkanki. Bardzo krótki okres półtrwania wynoszący około 30 minut oznacza, że peptyd działa szybko i równie szybko jest eliminowany, dlatego konsekwentne, codzienne podawanie ma istotne znaczenie dla stabilnego protokołu badawczego.
Tesamorelin dostarczany jest w postaci liofilizowanego (wysuszonego metodą sublimacji) proszku w zamkniętych fiolkach i przed użyciem musi zostać rozpuszczony wodą bakteriostatyczną (wodą BAC). Woda BAC zawiera 0,9% alkoholu benzylowego, który hamuje wzrost drobnoustrojów i wydłuża okres przydatności rozpuszczonego roztworu. Sterylna woda do iniekcji nie nadaje się do fiolek wielodawkowych, ponieważ nie zawiera środka konserwującego.
Jeśli roztwór jest mętny, przebarwiony lub zawiera widoczne cząstki stałe, wyrzuć fiolkę i nie podawaj jej zawartości.
Tesamorelin był badany w kontrolowanych badaniach klinicznych trwających ponad rok i wykazał ogólnie możliwy do opanowania profil tolerancji. Ponieważ jednak jego działanie odbywa się za pośrednictwem wzmożonej aktywności hormonu wzrostu i IGF-1, obserwowalne efekty są ściśle powiązane ze znanym działaniem osi GH. Wszelkie zastosowanie pozostaje w obszarze badawczym.
Przy standardowych dawkach badawczych tesamorelin opisywano w badaniach rejestracyjnych jako w dużej mierze dobrze tolerowany. Niemniej jednak, ze względu na jego wpływ na endokrynną oś GH, uzasadniona jest ostrożność, a konsultacja z wykwalifikowanym pracownikiem ochrony zdrowia jest zdecydowanie zalecana.
Tesamorelin należy do rodziny analogów GHRH i jest funkcjonalnie blisko spokrewniony z sermorelinem oraz CJC-1295 (bez DAC). Wszystkie trzy stymulują ten sam receptor GHRH, ale różnią się stabilnością i czasem działania. Sermorelin odpowiada krótszemu fragmentowi GHRH(1-29), CJC-1295 bez DAC to zmodyfikowany fragment o poprawionej stabilności, a tesamorelin jest w pełni stabilizowanym analogiem GHRH(1-44) o najszerszej bazie dowodów klinicznych dotyczących redukcji trzewnej tkanki tłuszczowej.
Szeroko stosowaną koncepcją w badaniach jest łączenie analogu GHRH z GHRP (peptydem uwalniającym hormon wzrostu), takim jak ipamorelin. Oba peptydy działają poprzez odrębne, uzupełniające się receptory:
Ponieważ taki połączony bodziec stawia większe wymagania osi GH-IGF-1, protokoły badawcze zazwyczaj preferują zachowawcze dawki, staranne monitorowanie glukozy i IGF-1 oraz zaplanowane przerwy.
Ze względu na swój specyficzny profil kliniczny — ukierunkowaną redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej — tesamorelin jest w badaniach często stosowany jako samodzielny związek, a nie zestawiany z innymi. Jego jasno określony punkt końcowy w postaci redukcji trzewnego tłuszczu czyni go łatwym do badania pojedynczym peptydem o jednoznacznych biomarkerach, takich jak IGF-1 i pomiar VAT.
Tesamorelin klasy badawczej jest dostępny bezpośrednio w BergdorfBio: tesamorelin w BergdorfBio.
Tesamorelin nie jest hormonem wzrostu — jest analogiem GHRH. Pobudza on przysadkę do uwalniania większej ilości własnego hormonu wzrostu organizmu, podczas gdy HGH dostarcza hormon bezpośrednio z zewnątrz. Kluczowa różnica tkwi w sprzężeniu zwrotnym: przy tesamorelinie zachowane zostaje hamujące działanie somatostatyny, przez co poziom GH nie może rosnąć bez ograniczeń. Ponadto utrzymany zostaje naturalny pulsacyjny wzorzec wydzielania hormonu wzrostu, co nie ma miejsca przy stałym podawaniu HGH.
Największe naturalne uwolnienie GH przez organizm następuje w pierwszych godzinach głębokiego snu. Wieczorna iniekcja tesamorelinu ma na celu wzmocnienie tego fizjologicznego pulsu, a nie wywołanie dodatkowego, niezgodnego z rytmem skoku GH. Bardzo krótki okres półtrwania wynoszący około 30 minut dobrze wpisuje się w tę koncepcję, ponieważ sygnał pozostaje ściśle ograniczony w czasie.
IGF-1, wykorzystywany jako biomarker, wzrasta w mierzalny sposób w ciągu pierwszych dni do tygodni. Zmiany strukturalne — w szczególności redukcja trzewnej tkanki tłuszczowej — rozwijają się znacznie wolniej. W badaniach rejestracyjnych istotne zmiany trzewnego tłuszczu brzusznego dokumentowano zazwyczaj dopiero po kilku miesiącach ciągłego stosowania.
Ponieważ hormon wzrostu i insulina działają częściowo przeciwstawnie, wysoki poziom insuliny po bogatym w węglowodany posiłku osłabia odpowiedź GH. Protokoły badawcze często sugerują zatem wykonywanie iniekcji w pewnym odstępie czasu od ostatniego dużego posiłku. Przy wieczornym podaniu przed snem odstęp ten często powstaje w naturalny sposób.
Hormon wzrostu może obniżać wrażliwość na insulinę, dlatego tesamorelin może wpływać na poziom glukozy na czczo oraz tolerancję glukozy. W badaniach efekty te były na ogół umiarkowane i zależne od dawki. Monitorowanie wartości glukozy jest rozsądne w dłuższych protokołach badawczych, szczególnie u osób z istniejącą wcześniej insulinoopornością.
Tesamorelin nie działa na oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną i nie hamuje własnej produkcji testosteronu przez organizm. Klasyczna PCT, jaka jest powszechna po związkach androgennych, nie jest zatem wymagana. Ponieważ tesamorelin jedynie wzmacnia naturalny sygnał GHRH, przysadka zazwyczaj wraca do normy po odstawieniu bez dalszej interwencji.
Tak. Jako czynnik uwalniający hormon wzrostu i sekretagog GH, tesamorelin znajduje się na liście substancji zabronionych WADA i jest zakazany w sporcie zarówno w okresie zawodów, jak i poza nimi. Sportowcy podlegający kontrolom zgodnym z przepisami WADA powinni traktować tesamorelin jako substancję zabronioną i sprawdzić obowiązujące przepisy antydopingowe przed jakimkolwiek zastosowaniem.
Niektóre protokoły badawcze łączą analog GHRH i GHRP w jednej strzykawce bezpośrednio przed iniekcją. Ogólnie rzecz biorąc, bezpieczniej jest jednak rozpuszczać każdy peptyd osobno i podawać je oddzielnie, ponieważ ich łączna stabilność w roztworze nie jest dobrze scharakteryzowana. Osobne iniekcje w sąsiadujących miejscach to minimalna niedogodność, a zarazem eliminacja ryzyka błędów dawkowania.
BergdorfBio oferuje tesamorelin klasy badawczej o zweryfikowanej czystości i stężeniu. Zobacz stronę produktu: kup tesamorelin w BergdorfBio. Wszystkie produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badawczych.
Zastrzeżenie medyczne: Informacje na tej stronie są udostępniane wyłącznie w celach edukacyjnych i badawczych. W kontekście niniejszej oferty tesamorelin nie jest zatwierdzonym lekiem ani metodą leczenia medycznego i jest sprzedawany wyłącznie do zastosowań badawczych. Żadna treść na tej stronie nie stanowi porady medycznej, diagnozy ani zalecenia stosowania jakiegokolwiek konkretnego związku. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek protokołu peptydowego zawsze skonsultuj się z wykwalifikowanym pracownikiem ochrony zdrowia. BergdorfBio nie ponosi odpowiedzialności za wykorzystanie lub niewłaściwe wykorzystanie przedstawionych tutaj informacji.
Zobacz Produkt
Tesamorelin