Tesamorelin Calculator

Czym jest tesamorelin?

Tesamorelin to syntetyczny analog ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Zawiera pełną sekwencję 44 aminokwasów natywnego GHRH(1-44), w której N-koniec został zmodyfikowany grupą kwasu trans-3-heksenowego. Ta modyfikacja chroni cząsteczkę przed szybkim rozkładem enzymatycznym przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4), znacząco wydłużając jej stabilność biologiczną w porównaniu z niezmodyfikowanym GHRH. Tesamorelin nosi badawcze oznaczenie TH9507 i jest znany w literaturze farmaceutycznej pod nazwą handlową Egrifta.

W odróżnieniu od sekretagogów hormonu wzrostu typu greliny, takich jak ipamorelin, tesamorelin działa bezpośrednio na receptor GHRH w przysadce mózgowej. Naśladuje on własny sygnał organizmu, który pobudza komórki somatotropowe przysadki do uwalniania hormonu wzrostu (GH). Tesamorelin nie wprowadza zatem hormonu wzrostu z zewnątrz, lecz wzmacnia własną, pulsacyjną produkcję GH przez organizm. Mechanizm ten w dużej mierze zachowuje fizjologiczne sprzężenie zwrotne osi podwzgórzowo-przysadkowej, co odróżnia tesamorelin od bezpośredniego podawania rekombinowanego GH.

Tesamorelin był badany najszerzej w badaniach klinicznych nad lipodystrofią związaną z HIV, stanem charakteryzującym się nagromadzeniem trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej. Badania rejestracyjne prowadzone przez Falutza i współpracowników wykazały istotną redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej, co czyni tesamorelin jednym z nielicznych peptydów GHRH dysponujących solidnym zbiorem danych z badań klinicznych u ludzi. W badaniach nad peptydami omawia się go przede wszystkim w kontekście ukierunkowanego działania na trzewny magazyn tłuszczu oraz dobrze scharakteryzowanej farmakokinetyki.

Mechanizmy działania

Tesamorelin wywiera swoje działanie biologiczne poprzez oś receptora GHRH oraz dalszą kaskadę GH-IGF-1. Kluczowe mechanizmy można podsumować następująco:

• Agonizm receptora GHRH: Tesamorelin wiąże się selektywnie z receptorem GHRH na komórkach somatotropowych przysadki. To związanie aktywuje szlak sygnałowy cAMP i uruchamia syntezę oraz uwalnianie hormonu wzrostu, bez potrzeby dostarczania jakiegokolwiek egzogennego GH.
• Zachowanie pulsacyjnego uwalniania GH: Ponieważ tesamorelin jedynie wzmacnia naturalny sygnał uwalniający, charakterystyczny pulsacyjny wzorzec wydzielania hormonu wzrostu zostaje zachowany. Nocne pulsy GH zwiększają swoją amplitudę, ale fizjologiczny rytm nie zostaje nadpisany, jak miałoby to miejsce przy stałym podawaniu egzogennego GH.
• Wzrost IGF-1: Zwiększona produkcja hormonu wzrostu pobudza wątrobę do wytwarzania insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1). IGF-1 pośredniczy w znacznej części aktywności anabolicznej i tkankowej osi GH oraz stanowi centralny biomarker skuteczności w badaniach.
• Redukcja trzewnej tkanki tłuszczowej: Najbardziej wyraźnym i najlepiej udokumentowanym efektem tesamorelinu jest selektywna redukcja trzewnego tłuszczu brzusznego (VAT). Hormon wzrostu nasila lipolizę, czyli uwalnianie triglicerydów z magazynów tłuszczu, ze szczególnym wpływem na metabolicznie aktywny kompartment trzewny.
• Utrzymanie pętli sprzężenia zwrotnego: Ponieważ podwzgórze może nadal uwalniać somatostatynę, która hamuje uwalnianie GH, ujemna pętla sprzężenia zwrotnego pozostaje nienaruszona. Ogranicza to ryzyko nadmiernego poziomu GH i zasadniczo odróżnia tesamorelin od bezpośredniej substytucji rekombinowanym hormonem wzrostu.
• Efekty metaboliczne: Badania opisują również zmiany parametrów lipidowych, takie jak obniżenie poziomu triglicerydów, oraz możliwe zmniejszenie ektopowego tłuszczu wątrobowego. Wpływ na wrażliwość na insulinę jest zależny od dawki i kontekstu i pozostaje obszarem trwających badań.

Obliczanie dawki

W warunkach badawczych tesamorelin jest zazwyczaj podawany podskórnie raz dziennie, najlepiej wieczorem, aby wspierać nocne uwalnianie GH. Powolne stopniowe zwiększanie dawki nie jest ściśle wymagane, jednak rozpoczęcie od dolnej granicy zakresu dawkowania to rozsądny środek ostrożności, pozwalający obserwować tolerancję, w szczególności ewentualne zatrzymywanie płynów.

Standardowe parametry dawkowania

• Dawka standardowa: 1 mg na iniekcję, raz dziennie
• Wyższy zakres: do 2 mg na iniekcję w zaawansowanych protokołach
• Częstotliwość: raz dziennie, najlepiej przed snem
• Typowa strzykawka: strzykawka insulinowa 0,5 ml (igła 29-31 G, długość 6-8 mm)
• Typowe wielkości fiolek: 2 mg i 5 mg liofilizowanego proszku

Przykładowe obliczenie: fiolka 5 mg z 2 ml wody BAC

Częstą wielkością fiolki jest 5 mg. Dodanie 2 ml wody bakteriostatycznej daje stężenie 2,5 mg/ml (2500 mcg/ml).

• Dawka 1 mg: 1000 ÷ 2500 = 0,40 ml (40 jednostek na strzykawce U100)
• Dawka 1,5 mg: 1500 ÷ 2500 = 0,60 ml (60 jednostek)
• Dawka 2 mg: 2000 ÷ 2500 = 0,80 ml (80 jednostek)

Przy dawce 1 mg raz dziennie fiolka 5 mg wystarcza na 5 dni dawkowania. Fiolka 2 mg rozpuszczona w 1 ml wody BAC daje stężenie 2 mg/ml i zapewnia 2 pojedyncze dawki po 1 mg. Skorzystaj z kalkulatora tesamorelinu powyżej, aby obliczyć dokładne objętości dla dowolnej wielkości fiolki, objętości rozpuszczalnika i dawki docelowej.

Wybór miejsca iniekcji

Tesamorelin podaje się podskórnie w warstwę tłuszczu podskórnego, najczęściej w okolicę brzucha wokół pępka. Miejsca iniekcji należy zmieniać z dnia na dzień, aby uniknąć miejscowego podrażnienia i stwardnienia tkanki. Bardzo krótki okres półtrwania wynoszący około 30 minut oznacza, że peptyd działa szybko i równie szybko jest eliminowany, dlatego konsekwentne, codzienne podawanie ma istotne znaczenie dla stabilnego protokołu badawczego.

Rekonstytucja

Tesamorelin dostarczany jest w postaci liofilizowanego (wysuszonego metodą sublimacji) proszku w zamkniętych fiolkach i przed użyciem musi zostać rozpuszczony wodą bakteriostatyczną (wodą BAC). Woda BAC zawiera 0,9% alkoholu benzylowego, który hamuje wzrost drobnoustrojów i wydłuża okres przydatności rozpuszczonego roztworu. Sterylna woda do iniekcji nie nadaje się do fiolek wielodawkowych, ponieważ nie zawiera środka konserwującego.

Protokół rekonstytucji krok po kroku

1. Przygotuj materiały: fiolkę tesamorelinu, fiolkę wody bakteriostatycznej, gaziki nasączone alkoholem, sterylną igłę do pobierania (18-21 G) oraz strzykawkę insulinową do iniekcji.
2. Przetrzyj gumowe korki obu fiolek świeżymi gazikami z alkoholem i pozostaw do wyschnięcia na powietrzu przez około 30 sekund. Nie dmuchaj na korki ani nie dotykaj ich po oczyszczeniu.
3. Pobierz pożądaną objętość wody BAC (na przykład 2 ml dla fiolki 5 mg) do strzykawki do pobierania.
4. Wprowadź igłę do fiolki z peptydem pod kątem, kierując jej końcówkę ku wewnętrznej ściance szklanej, a nie ku sprasowanemu proszkowi. Bezpośredni strumień skierowany na liofilizowany proszek może rozerwać wiązania peptydowe i uszkodzić cząsteczkę.
5. Powoli naciskaj tłok, pozwalając, aby woda BAC spływała po wewnętrznej ściance fiolki i delikatnie zwilżała proszek od strony bocznej.
6. Delikatnie obracaj lub przetaczaj fiolkę między dłońmi, aż proszek całkowicie się rozpuści. Roztwór powinien być klarowny i bezbarwny. Nie wstrząsaj fiolką ani nie poddawaj jej działaniu worteksu, ponieważ siły ścinające mogą zdenaturować peptyd.
7. Oznacz fiolkę datą rekonstytucji i stężeniem (np. „Tesamorelin 2,5 mg/ml — rozpuszczono [data]”).

Jeśli roztwór jest mętny, przebarwiony lub zawiera widoczne cząstki stałe, wyrzuć fiolkę i nie podawaj jej zawartości.

Przechowywanie i okres trwałości

• Liofilizowany proszek (nierozpuszczony): Przechowuj w temperaturze −20°C w celu długotrwałego przechowywania, w której proszek pozostaje stabilny przez wiele miesięcy. Dopuszczalne jest krótkotrwałe przechowywanie w temperaturze 2-8°C w lodówce. Chroń przed światłem i wilgocią oraz nie pozostawiaj w temperaturze pokojowej przez dłuższy czas.
• Rozpuszczony roztwór: Przechowuj w lodówce w temperaturze 2-8°C. Po rozpuszczeniu tesamorelin jest bardziej wrażliwy niż bardziej odporne peptydy, dlatego roztwór należy zużyć niezwłocznie, zazwyczaj w ciągu około 2 do 4 tygodni. Trzymaj fiolkę w pozycji pionowej, z dala od światła, i wyraźnie zaznacz datę rekonstytucji na etykiecie.
• Nie zamrażaj rozpuszczonego peptydu. Cykle zamrażania i rozmrażania powodują agregację białka i utratę aktywności. Po rozpuszczeniu fiolka musi pozostawać w lodówce przez cały okres jej użytkowania.
• Transport: W przypadku każdej podróży trwającej dłużej niż 1-2 godziny używaj izolowanej torby chłodzącej z wkładem lodowym. Komercyjne izolowane etui na leki utrzymują temperaturę 2-8°C przez 24-48 godzin. Unikaj wystawiania na temperatury powyżej 25°C podczas transportu.

Działania niepożądane i profil bezpieczeństwa

Tesamorelin był badany w kontrolowanych badaniach klinicznych trwających ponad rok i wykazał ogólnie możliwy do opanowania profil tolerancji. Ponieważ jednak jego działanie odbywa się za pośrednictwem wzmożonej aktywności hormonu wzrostu i IGF-1, obserwowalne efekty są ściśle powiązane ze znanym działaniem osi GH. Wszelkie zastosowanie pozostaje w obszarze badawczym.

Często zgłaszane obserwacje

• Reakcje w miejscu iniekcji, takie jak zaczerwienienie, świąd, łagodny obrzęk lub wysypka. Należą one do najczęściej dokumentowanych obserwacji i można je ograniczyć przez konsekwentną zmianę miejsc iniekcji.
• Ból stawów (artralgia), ból mięśni lub uczucie sztywności. Wiąże się to z zatrzymywaniem płynów w tkance łącznej i zazwyczaj pojawia się we wcześniejszej fazie protokołu.
• Zatrzymywanie płynów, które może objawiać się łagodnym obwodowym obrzękiem dłoni, kostek lub stóp. Jest ono zależne od dawki i mniej wyraźne przy niższych dawkach.
• Mrowienie lub drętwienie palców, które może wynikać z przejściowego ucisku nerwu spowodowanego nagromadzeniem płynów (objawy przypominające zespół cieśni nadgarstka).

Rzadsze lub teoretyczne zastrzeżenia

• Wpływ na metabolizm glukozy: Hormon wzrostu może obniżać wrażliwość na insulinę i wpływać na poziom glukozy na czczo. Osoby z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą powinny uwzględnić to ryzyko w swojej ocenie.
• Poziom IGF-1 w górnym zakresie: Utrzymujące się podwyższenie IGF-1 ma teoretyczne znaczenie, ponieważ IGF-1 sprzyja wzrostowi komórek. Ścisłe monitorowanie wartości IGF-1 jest powszechne w protokołach badawczych.
• Obciążenie związane z płynami: U osób predysponowanych wyraźne zatrzymywanie wody mogłoby obciążać układ sercowo-naczyniowy. Wysokie dawki zwiększają to teoretyczne ryzyko.

Przeciwwskazania

• Aktywny nowotwór lub przebyte choroby nowotworowe, ponieważ zwiększona aktywność GH-IGF-1 jest teoretycznie niekorzystna
• Zaburzenia przysadki, niedawna operacja przysadki lub napromienianie okolicy głowy
• Ciąża i karmienie piersią (niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa)
• Znana nadwrażliwość na tesamorelin, mannitol lub jakikolwiek inny składnik preparatu

Przy standardowych dawkach badawczych tesamorelin opisywano w badaniach rejestracyjnych jako w dużej mierze dobrze tolerowany. Niemniej jednak, ze względu na jego wpływ na endokrynną oś GH, uzasadniona jest ostrożność, a konsultacja z wykwalifikowanym pracownikiem ochrony zdrowia jest zdecydowanie zalecana.

Połączenia i zestawy

Tesamorelin w obrębie klasy GHRH

Tesamorelin należy do rodziny analogów GHRH i jest funkcjonalnie blisko spokrewniony z sermorelinem oraz CJC-1295 (bez DAC). Wszystkie trzy stymulują ten sam receptor GHRH, ale różnią się stabilnością i czasem działania. Sermorelin odpowiada krótszemu fragmentowi GHRH(1-29), CJC-1295 bez DAC to zmodyfikowany fragment o poprawionej stabilności, a tesamorelin jest w pełni stabilizowanym analogiem GHRH(1-44) o najszerszej bazie dowodów klinicznych dotyczących redukcji trzewnej tkanki tłuszczowej.

Tesamorelin + ipamorelin — podejście GHRH-plus-GHRP

Szeroko stosowaną koncepcją w badaniach jest łączenie analogu GHRH z GHRP (peptydem uwalniającym hormon wzrostu), takim jak ipamorelin. Oba peptydy działają poprzez odrębne, uzupełniające się receptory:

• Tesamorelin wzmacnia sygnał uwalniający na receptorze GHRH i zwiększa amplitudę pulsów GH.
• Ipamorelin działa na receptor greliny i dodatkowo osłabia hamujące działanie somatostatyny, co pozwala na uwolnienie większej części dostępnej rezerwy GH.
• Połączony bodziec na obie osie wywołuje w modelach bardziej wyraźną odpowiedź GH niż osiąga każdy z peptydów osobno, bez znoszenia wzorca pulsacyjnego.

Ponieważ taki połączony bodziec stawia większe wymagania osi GH-IGF-1, protokoły badawcze zazwyczaj preferują zachowawcze dawki, staranne monitorowanie glukozy i IGF-1 oraz zaplanowane przerwy.

Tesamorelin jako preparat samodzielny

Ze względu na swój specyficzny profil kliniczny — ukierunkowaną redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej — tesamorelin jest w badaniach często stosowany jako samodzielny związek, a nie zestawiany z innymi. Jego jasno określony punkt końcowy w postaci redukcji trzewnego tłuszczu czyni go łatwym do badania pojedynczym peptydem o jednoznacznych biomarkerach, takich jak IGF-1 i pomiar VAT.

Tesamorelin klasy badawczej jest dostępny bezpośrednio w BergdorfBio: tesamorelin w BergdorfBio.

Najczęściej zadawane pytania

Czym tesamorelin różni się od hormonu wzrostu (HGH)?

Tesamorelin nie jest hormonem wzrostu — jest analogiem GHRH. Pobudza on przysadkę do uwalniania większej ilości własnego hormonu wzrostu organizmu, podczas gdy HGH dostarcza hormon bezpośrednio z zewnątrz. Kluczowa różnica tkwi w sprzężeniu zwrotnym: przy tesamorelinie zachowane zostaje hamujące działanie somatostatyny, przez co poziom GH nie może rosnąć bez ograniczeń. Ponadto utrzymany zostaje naturalny pulsacyjny wzorzec wydzielania hormonu wzrostu, co nie ma miejsca przy stałym podawaniu HGH.

Dlaczego tesamorelin podaje się wieczorem?

Największe naturalne uwolnienie GH przez organizm następuje w pierwszych godzinach głębokiego snu. Wieczorna iniekcja tesamorelinu ma na celu wzmocnienie tego fizjologicznego pulsu, a nie wywołanie dodatkowego, niezgodnego z rytmem skoku GH. Bardzo krótki okres półtrwania wynoszący około 30 minut dobrze wpisuje się w tę koncepcję, ponieważ sygnał pozostaje ściśle ograniczony w czasie.

Jak szybko można spodziewać się efektów?

IGF-1, wykorzystywany jako biomarker, wzrasta w mierzalny sposób w ciągu pierwszych dni do tygodni. Zmiany strukturalne — w szczególności redukcja trzewnej tkanki tłuszczowej — rozwijają się znacznie wolniej. W badaniach rejestracyjnych istotne zmiany trzewnego tłuszczu brzusznego dokumentowano zazwyczaj dopiero po kilku miesiącach ciągłego stosowania.

Czy tesamorelin należy stosować na czczo?

Ponieważ hormon wzrostu i insulina działają częściowo przeciwstawnie, wysoki poziom insuliny po bogatym w węglowodany posiłku osłabia odpowiedź GH. Protokoły badawcze często sugerują zatem wykonywanie iniekcji w pewnym odstępie czasu od ostatniego dużego posiłku. Przy wieczornym podaniu przed snem odstęp ten często powstaje w naturalny sposób.

Czy tesamorelin wpływa na poziom cukru we krwi?

Hormon wzrostu może obniżać wrażliwość na insulinę, dlatego tesamorelin może wpływać na poziom glukozy na czczo oraz tolerancję glukozy. W badaniach efekty te były na ogół umiarkowane i zależne od dawki. Monitorowanie wartości glukozy jest rozsądne w dłuższych protokołach badawczych, szczególnie u osób z istniejącą wcześniej insulinoopornością.

Czy wymagana jest terapia po cyklu (PCT)?

Tesamorelin nie działa na oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną i nie hamuje własnej produkcji testosteronu przez organizm. Klasyczna PCT, jaka jest powszechna po związkach androgennych, nie jest zatem wymagana. Ponieważ tesamorelin jedynie wzmacnia naturalny sygnał GHRH, przysadka zazwyczaj wraca do normy po odstawieniu bez dalszej interwencji.

Czy tesamorelin jest zakazany w kontrolach antydopingowych?

Tak. Jako czynnik uwalniający hormon wzrostu i sekretagog GH, tesamorelin znajduje się na liście substancji zabronionych WADA i jest zakazany w sporcie zarówno w okresie zawodów, jak i poza nimi. Sportowcy podlegający kontrolom zgodnym z przepisami WADA powinni traktować tesamorelin jako substancję zabronioną i sprawdzić obowiązujące przepisy antydopingowe przed jakimkolwiek zastosowaniem.

Czy tesamorelin można mieszać z ipamorelinem w jednej strzykawce?

Niektóre protokoły badawcze łączą analog GHRH i GHRP w jednej strzykawce bezpośrednio przed iniekcją. Ogólnie rzecz biorąc, bezpieczniej jest jednak rozpuszczać każdy peptyd osobno i podawać je oddzielnie, ponieważ ich łączna stabilność w roztworze nie jest dobrze scharakteryzowana. Osobne iniekcje w sąsiadujących miejscach to minimalna niedogodność, a zarazem eliminacja ryzyka błędów dawkowania.

Gdzie mogę kupić tesamorelin?

BergdorfBio oferuje tesamorelin klasy badawczej o zweryfikowanej czystości i stężeniu. Zobacz stronę produktu: kup tesamorelin w BergdorfBio. Wszystkie produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badawczych.

Zastrzeżenie medyczne: Informacje na tej stronie są udostępniane wyłącznie w celach edukacyjnych i badawczych. W kontekście niniejszej oferty tesamorelin nie jest zatwierdzonym lekiem ani metodą leczenia medycznego i jest sprzedawany wyłącznie do zastosowań badawczych. Żadna treść na tej stronie nie stanowi porady medycznej, diagnozy ani zalecenia stosowania jakiegokolwiek konkretnego związku. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek protokołu peptydowego zawsze skonsultuj się z wykwalifikowanym pracownikiem ochrony zdrowia. BergdorfBio nie ponosi odpowiedzialności za wykorzystanie lub niewłaściwe wykorzystanie przedstawionych tutaj informacji.