Calcule volumes de reconstituição exatos, unidades de insulina e doses por frasco para qualquer peptídeo.
A tesamorelina é um análogo sintético da hormona libertadora da hormona de crescimento humana (GHRH). É composta pelos 44 aminoácidos completos da GHRH(1-44) nativa, com o N-terminal modificado por um grupo de ácido trans-3-hexenoico. Esta modificação protege a molécula da degradação enzimática rápida pela dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), prolongando substancialmente a sua estabilidade biológica em comparação com a GHRH não modificada. A tesamorelina tem a designação de investigação TH9507 e é conhecida na literatura farmacêutica sob o nome comercial Egrifta.
Ao contrário dos secretagogos da hormona de crescimento do tipo grelina, como a Ipamorelina, a tesamorelina atua diretamente sobre o recetor da GHRH na glândula pituitária. Imita o próprio sinal do organismo que estimula as células somatotróficas da pituitária a libertar hormona de crescimento (GH). A tesamorelina não introduz, portanto, hormona de crescimento a partir do exterior do corpo — amplifica a produção pulsátil de GH do próprio organismo. Este mecanismo preserva em larga medida o feedback fisiológico do eixo hipotálamo-pituitário, o que distingue a tesamorelina da administração direta de GH recombinante.
A tesamorelina foi estudada de forma mais extensa em ensaios clínicos da lipodistrofia associada ao VIH, uma condição caracterizada pela acumulação de gordura abdominal visceral. Os ensaios de registo conduzidos por Falutz e colaboradores demonstraram uma redução significativa do tecido adiposo visceral, tornando a tesamorelina um dos poucos péptidos GHRH com um conjunto robusto de dados clínicos em humanos. Na investigação de péptidos, é discutida sobretudo pelo seu efeito direcionado sobre o depósito de gordura visceral e pela sua farmacocinética bem caracterizada.
A tesamorelina exerce os seus efeitos biológicos através do eixo do recetor da GHRH e da cascata a jusante GH-IGF-1. Os mecanismos principais podem resumir-se da seguinte forma:
Em contextos de investigação, a tesamorelina é normalmente administrada por via subcutânea uma vez por dia, de preferência ao final do dia para apoiar a libertação noturna de GH. Não é estritamente necessária uma rampa de titulação lenta, mas começar pelo extremo inferior do intervalo de dose é uma precaução sensata para observar a tolerabilidade, em particular uma eventual retenção de líquidos.
Um tamanho de frasco comum é de 5 mg. Adicionar 2 ml de água bacteriostática resulta numa concentração de 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
A 1 mg uma vez por dia, um frasco de 5 mg proporciona 5 dias de dosagem. Um frasco de 2 mg reconstituído com 1 ml de água BAC produz 2 mg/ml e proporciona 2 doses únicas de 1 mg. Utilize a calculadora de tesamorelina acima para calcular os volumes exatos para qualquer tamanho de frasco, volume de reconstituição e dose alvo.
A tesamorelina é administrada por via subcutânea na camada de gordura subcutânea, mais comummente no abdómen, na zona à volta do umbigo. Os locais de injeção devem ser alternados de dia para dia para evitar irritação localizada e endurecimento do tecido. Uma meia-vida muito curta, de cerca de 30 minutos, significa que o péptido atua rapidamente e é eliminado rapidamente, razão pela qual uma administração diária consistente é importante para um protocolo de investigação estável.
A tesamorelina é fornecida sob a forma de pó liofilizado (seco por congelação) em frascos selados e tem de ser reconstituída com água bacteriostática (água BAC) antes de utilizar. A água BAC contém 0,9% de álcool benzílico, que inibe o crescimento microbiano e prolonga a janela de utilização da solução reconstituída. A água estéril para injeção não é adequada para frascos multidose, pois não oferece qualquer conservante.
Se a solução parecer turva, descolorada ou contiver partículas visíveis, descarte o frasco e não o injete.
A tesamorelina foi estudada em ensaios clínicos controlados com mais de um ano de duração e demonstrou um perfil de tolerabilidade globalmente controlável. No entanto, como os seus efeitos são mediados por uma atividade aumentada da hormona de crescimento e do IGF-1, os efeitos observáveis estão estreitamente ligados às ações conhecidas do eixo da GH. Toda a utilização permanece no domínio da investigação.
Em doses de investigação padrão, a tesamorelina foi descrita como largamente bem tolerada nos ensaios de registo. Ainda assim, dado o seu efeito sobre o eixo endócrino da GH, justifica-se cautela e recomenda-se vivamente a consulta de um profissional de saúde qualificado.
A tesamorelina pertence à família dos análogos da GHRH e está funcionalmente muito relacionada com a Sermorelina e o CJC-1295 (sem DAC). Os três estimulam o mesmo recetor da GHRH, mas diferem em estabilidade e duração de ação. A sermorelina corresponde ao fragmento mais curto GHRH(1-29), o CJC-1295 sem DAC é um fragmento modificado com estabilidade melhorada, e a tesamorelina é um análogo GHRH(1-44) totalmente estabilizado, com a base de evidência clínica mais extensa para a redução de gordura visceral.
Um conceito amplamente utilizado na investigação combina um análogo da GHRH com um GHRP (péptido libertador de hormona de crescimento), como a Ipamorelina. Os dois péptidos atuam através de recetores distintos e complementares:
Como esse estímulo combinado exige mais do eixo GH-IGF-1, os protocolos de investigação privilegiam normalmente doses conservadoras, uma monitorização cuidadosa da glicose e do IGF-1, e pausas planeadas.
Devido ao seu perfil clínico específico — a redução direcionada do tecido adiposo visceral — a tesamorelina é frequentemente utilizada na investigação como composto isolado, em vez de ser combinada em stack. O seu objetivo claramente definido de redução de gordura visceral torna-a um péptido único facilmente estudável, com biomarcadores inequívocos como o IGF-1 e a medição da VAT.
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A tesamorelina não é hormona de crescimento — é um análogo da GHRH. Estimula a pituitária a libertar mais hormona de crescimento do próprio organismo, ao passo que a HGH fornece a hormona diretamente a partir do exterior do corpo. A diferença essencial reside no feedback: com a tesamorelina, a ação inibitória da somatostatina é preservada, pelo que os níveis de GH não podem subir sem limite. Além disso, mantém-se o padrão de secreção pulsátil natural da hormona de crescimento, o que não acontece com a administração constante de HGH.
A maior libertação natural de GH do organismo ocorre durante as primeiras horas de sono profundo. Uma injeção noturna de tesamorelina destina-se a amplificar este pulso fisiológico, em vez de criar um pico de GH adicional e fora de ritmo. A meia-vida muito curta, de cerca de 30 minutos, encaixa-se bem neste conceito, uma vez que o sinal permanece rigorosamente limitado no tempo.
O IGF-1, utilizado como biomarcador, sobe de forma mensurável ao longo dos primeiros dias a semanas. As alterações estruturais — em particular a redução do tecido adiposo visceral — desenvolvem-se de forma consideravelmente mais lenta. Nos ensaios de registo, alterações significativas da gordura abdominal visceral foram normalmente documentadas apenas após vários meses de utilização contínua.
Como a hormona de crescimento e a insulina atuam de formas em parte opostas, um nível elevado de insulina após uma refeição rica em hidratos de carbono atenua a resposta de GH. Os protocolos de investigação sugerem, por isso, muitas vezes afastar a injeção da última refeição volumosa. Com uma administração noturna antes de deitar, este intervalo surge frequentemente de forma natural.
A hormona de crescimento pode reduzir a sensibilidade à insulina, pelo que a tesamorelina pode influenciar a glicemia em jejum e a tolerância à glicose. Nos estudos, estes efeitos foram, em geral, moderados e dependentes da dose. A monitorização dos valores de glicose é sensata em protocolos de investigação mais longos, sobretudo em pessoas com resistência à insulina preexistente.
A tesamorelina não atua sobre o eixo hipotálamo-pituitária-gónadas e não suprime a produção de testosterona do próprio organismo. Uma PCT clássica, do tipo comum após compostos androgénicos, não é portanto necessária. Como a tesamorelina apenas amplifica o sinal natural da GHRH, a pituitária recupera, em geral, após a descontinuação, sem necessidade de intervenção adicional.
Sim. Como fator libertador de hormona de crescimento e secretagogo de GH, a tesamorelina enquadra-se na lista de proibições da AMA (WADA) e é proibida no desporto, tanto em competição como fora de competição. Os atletas sujeitos a testes em conformidade com a AMA devem tratar a tesamorelina como uma substância proibida e verificar as regras antidopagem aplicáveis antes de qualquer utilização.
Alguns protocolos de investigação combinam um análogo da GHRH e um GHRP numa única seringa imediatamente antes da injeção. De um modo geral, porém, é mais seguro reconstituir cada péptido individualmente e injetá-los em separado, uma vez que a sua estabilidade combinada em solução não está bem caracterizada. Injeções separadas em locais adjacentes acrescentam um inconveniente mínimo e eliminam o risco de erros de dosagem.
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Aviso médico: as informações nesta página são fornecidas apenas para fins educativos e de investigação. No contexto desta oferta, a tesamorelina não é um medicamento aprovado nem um tratamento médico e é vendida estritamente para utilização em investigação. Nada nesta página constitui aconselhamento médico, diagnóstico ou recomendação de utilização de qualquer composto específico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado antes de iniciar qualquer protocolo de péptidos. A BergdorfBio não assume qualquer responsabilidade pela utilização ou utilização indevida das informações aqui apresentadas.
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