Her peptit için doğru rekonstitüsyon hacimlerini, insülin birimlerini ve flakon başına dozu hesaplayın.
Tesamorelin, insan büyüme hormonu salgılatıcı hormonun (GHRH) sentetik bir analoğudur. Doğal GHRH(1-44)'ün 44 amino asidinin tamamından oluşur ve N-ucu bir trans-3-hekzenoik asit grubuyla modifiye edilmiştir. Bu modifikasyon, molekülü dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) tarafından gerçekleştirilen hızlı enzimatik yıkıma karşı korur ve modifiye edilmemiş GHRH'ye kıyasla biyolojik kararlılığını önemli ölçüde uzatır. Tesamorelin, araştırma kodu olarak TH9507 ismini taşır ve farmasötik literatürde Egrifta ticari adıyla bilinir.
Ghrelin tipi büyüme hormonu salgılatıcılarının ‐ örneğin Ipamorelin gibi ‐ aksine, Tesamorelin doğrudan hipofiz bezindeki GHRH reseptörü üzerinde etki gösterir. Hipofizin somatotrop hücrelerini büyüme hormonu (GH) salgılamaya yönlendiren vücudun kendi sinyalini taklit eder. Dolayısıyla Tesamorelin vücuda dışarıdan büyüme hormonu eklemez; vücudun kendi pulsatil GH üretimini güçlendirir. Bu mekanizma, hipotalamus-hipofiz ekseninin fizyolojik geri besleme döngüsünü büyük ölçüde korur ve bu yönüyle Tesamorelin'i rekombinant GH'nin doğrudan uygulanmasından ayırır.
Tesamorelin en kapsamlı şekilde, karın bölgesinde visseral yağ birikimiyle karakterize bir durum olan HIV ilişkili lipodistrofi klinik çalışmalarında incelenmiştir. Falutz ve meslektaşları tarafından yürütülen ruhsatlandırma çalışmaları, visseral yağ dokusunda anlamlı bir azalma göstermiş ve böylece Tesamorelin'i sağlam bir insan klinik veri setine sahip az sayıdaki GHRH peptidinden biri haline getirmiştir. Peptit araştırmalarında, başlıca visseral yağ deposu üzerindeki hedefe yönelik etkisi ve iyi tanımlanmış farmakokinetiği nedeniyle ele alınır.
Tesamorelin biyolojik etkilerini GHRH reseptör ekseni ve aşağı yönlü GH-IGF-1 kaskadı üzerinden gösterir. Temel mekanizmalar şöyle özetlenebilir:
Araştırma ortamlarında Tesamorelin tipik olarak günde bir kez, tercihen gece görülen GH salınımını desteklemek için akşam, deri altı yoldan uygulanır. Yavaş bir titrasyon basamağı kesin bir gereklilik değildir; ancak özellikle olası sıvı tutulumu olmak üzere tolere edilebilirliği gözlemlemek amacıyla doz aralığının alt ucundan başlamak mantıklı bir önlemdir.
Yaygın bir flakon boyutu 5 mg'dır. 2 mL bakteriyostatik su eklenmesi 2,5 mg/mL (2.500 mcg/mL) konsantrasyon verir.
Günde bir kez 1 mg dozda, 5 mg'lık bir flakon 5 günlük dozlama sağlar. 1 mL BAC suyuyla sulandırılan 2 mg'lık bir flakon 2 mg/mL verir ve 2 adet 1 mg'lık tek doz sağlar. Herhangi bir flakon boyutu, sulandırma hacmi ve hedef doz için tam hacimleri hesaplamak üzere yukarıdaki Tesamorelin hesaplayıcısını kullanın.
Tesamorelin, deri altı yağ tabakasına, en yaygın olarak karın bölgesinde göbek çevresine deri altı yoldan uygulanır. Bölgesel tahrişi ve doku sertleşmesini önlemek için enjeksiyon bölgeleri günden güne değiştirilmelidir. Yaklaşık 30 dakikalık çok kısa bir yarı ömür, peptidin hızlı etki gösterip hızla temizlendiği anlamına gelir; bu nedenle kararlı bir araştırma protokolü için tutarlı günlük uygulama önemlidir.
Tesamorelin, kapalı flakonlarda liyofilize (dondurularak kurutulmuş) toz halinde sağlanır ve kullanılmadan önce bakteriyostatik suyla (BAC suyu) sulandırılmalıdır. BAC suyu, mikrobiyal üremeyi engelleyen ve sulandırılmış çözeltinin kullanılabilir süresini uzatan %0,9 benzil alkol içerir. Enjeksiyonluk steril su, koruyucu içermediğinden çoklu doz flakonları için uygun değildir.
Çözelti bulanık, renk değiştirmiş görünüyorsa veya gözle görülür partikül madde içeriyorsa flakonu atın ve enjekte etmeyin.
Tesamorelin, bir yıldan uzun süren kontrollü klinik çalışmalarda incelenmiş ve genel olarak yönetilebilir bir tolere edilebilirlik profili göstermiştir. Ancak etkileri artan büyüme hormonu ve IGF-1 aktivitesi yoluyla aracılandığından, gözlemlenebilir etkiler GH ekseninin bilinen etkileriyle yakından ilişkilidir. Her türlü kullanım araştırma alanında kalmaya devam eder.
Standart araştırma dozlarında Tesamorelin, ruhsatlandırma çalışmalarında büyük ölçüde iyi tolere edilen bir madde olarak tanımlanmıştır. Yine de endokrin GH ekseni üzerindeki etkisi göz önüne alındığında dikkatli olmak gerekir ve nitelikli bir sağlık uzmanına danışılması kuvvetle önerilir.
Tesamorelin, GHRH analogları ailesine aittir ve işlevsel olarak Sermorelin ve CJC-1295 (DAC içermeyen) ile yakından ilişkilidir. Üçü de aynı GHRH reseptörünü uyarır, ancak kararlılık ve etki süresi bakımından farklılık gösterir. Sermorelin daha kısa olan GHRH(1-29) fragmanına karşılık gelir, DAC içermeyen CJC-1295 kararlılığı geliştirilmiş modifiye bir fragmandır ve Tesamorelin, visseral yağ azaltımı için en kapsamlı klinik kanıt temeline sahip, tamamen kararlı kılınmış bir GHRH(1-44) analoğudur.
Araştırmalarda yaygın olarak kullanılan bir kavram, bir GHRH analoğunu Ipamorelin gibi bir GHRP (büyüme hormonu salgılatıcı peptit) ile birleştirir. İki peptit, birbirini tamamlayan farklı reseptörler üzerinden etki gösterir:
Böyle birleşik bir uyarı GH-IGF-1 ekseni üzerinde daha fazla talep oluşturduğundan, araştırma protokolleri tipik olarak temkinli dozları, glukoz ve IGF-1'in dikkatli izlenmesini ve planlı aralar verilmesini tercih eder.
Spesifik klinik profili ‐ visseral yağ dokusunun hedefe yönelik azaltılması ‐ nedeniyle Tesamorelin, araştırmalarda genellikle bir stack içinde değil, tek başına bir bileşik olarak kullanılır. Visseral yağ azaltımı şeklindeki açıkça tanımlanmış sonlanım noktası, IGF-1 ve VAT ölçümü gibi net biyobelirteçlere sahip, kolaylıkla incelenebilir tek bir peptit olmasını sağlar.
Araştırma sınıfı Tesamorelin doğrudan BergdorfBio'dan temin edilebilir: BergdorfBio'da Tesamorelin.
Tesamorelin büyüme hormonu değildir; bir GHRH analoğudur. Hipofizi, vücudun kendi büyüme hormonundan daha fazla salgılamaya yönlendirir; HGH ise hormonu doğrudan vücut dışından sağlar. Temel fark geri beslemede yatar: Tesamorelin ile somatostatinin baskılayıcı etkisi korunur, dolayısıyla GH düzeyleri sınırsız biçimde yükselemez. Ayrıca büyüme hormonunun doğal pulsatil salgılanma örüntüsü sürdürülür; sürekli HGH uygulamasında ise durum böyle değildir.
Vücudun en büyük doğal GH salınımı, derin uykunun ilk saatlerinde gerçekleşir. Akşam yapılan bir Tesamorelin enjeksiyonu, ek ve ritim dışı bir GH dalgalanması oluşturmaktan ziyade bu fizyolojik atımı güçlendirmeyi amaçlar. Yaklaşık 30 dakikalık çok kısa yarı ömür bu kavrama iyi uyar, çünkü sinyal sıkı bir şekilde zamanla sınırlı kalır.
Biyobelirteç olarak kullanılan IGF-1, ilk günlerden haftalara uzanan sürede ölçülebilir biçimde yükselir. Yapısal değişiklikler ‐ özellikle visseral yağ dokusundaki azalma ‐ ise belirgin biçimde daha yavaş gelişir. Ruhsatlandırma çalışmalarında, karın bölgesindeki visseral yağda anlamlı değişiklikler tipik olarak ancak birkaç aylık sürekli kullanımdan sonra belgelenmiştir.
Büyüme hormonu ve insülin kısmen birbirine zıt biçimde etki gösterdiğinden, karbonhidrat açısından zengin bir öğünden sonra yüksek bir insülin düzeyi GH yanıtını baskılar. Bu nedenle araştırma protokolleri genellikle enjeksiyonun son büyük öğünden belirli bir süre uzakta yapılmasını önerir. Yatmadan önce akşam yapılan bir uygulamada bu aralık çoğu zaman doğal olarak ortaya çıkar.
Büyüme hormonu insülin duyarlılığını azaltabilir; bu nedenle Tesamorelin açlık kan şekerini ve glukoz toleransını etkileyebilir. Çalışmalarda bu etkiler genellikle ılımlı ve doza bağlıydı. Glukoz değerlerinin izlenmesi, özellikle önceden insülin direnci bulunan kişilerde, daha uzun araştırma protokolleri için mantıklıdır.
Tesamorelin, hipotalamus-hipofiz-gonad ekseni üzerinde etki göstermez ve vücudun kendi testosteron üretimini baskılamaz. Bu nedenle androjenik bileşiklerden sonra yaygın olan türden klasik bir PCT gerekli değildir. Tesamorelin yalnızca doğal GHRH sinyalini güçlendirdiğinden, hipofiz kullanım bırakıldıktan sonra genellikle başka bir müdahaleye gerek kalmadan kendini toparlar.
Evet. Bir büyüme hormonu salgılatıcı faktör ve GH salgılatıcısı olarak Tesamorelin, WADA yasaklılar listesi kapsamına girer ve sporda hem yarışma içinde hem de yarışma dışında yasaktır. WADA uyumlu testlere tabi sporcular Tesamorelin'i yasaklı bir madde olarak değerlendirmeli ve herhangi bir kullanımdan önce geçerli anti-doping kurallarını doğrulamalıdır.
Bazı araştırma protokolleri, enjeksiyondan hemen önce bir GHRH analoğunu ve bir GHRP'yi tek bir şırıngada birleştirir. Yine de genel olarak her peptidi ayrı ayrı sulandırmak ve onları ayrı ayrı enjekte etmek daha güvenlidir, çünkü çözeltideki birleşik kararlılıkları iyi tanımlanmamıştır. Birbirine yakın bölgelere yapılan ayrı enjeksiyonlar yalnızca asgari düzeyde bir zahmet ekler ve dozlama hatası riskini ortadan kaldırır.
BergdorfBio, doğrulanmış saflık ve konsantrasyona sahip araştırma sınıfı Tesamorelin sunmaktadır. Ürün sayfasını görüntüleyin: BergdorfBio'dan Tesamorelin satın alın. Tüm ürünler kesinlikle araştırma amaçlı satılmaktadır.
Tıbbi Sorumluluk Reddi: Bu sayfadaki bilgiler yalnızca eğitim ve araştırma amaçlı sunulmaktadır. Bu sunum kapsamında Tesamorelin onaylanmış bir ilaç veya tıbbi tedavi değildir ve kesinlikle araştırma amaçlı kullanım için satılmaktadır. Bu sayfadaki hiçbir şey tıbbi tavsiye, tanı veya belirli bir bileşiğin kullanımına yönelik bir öneri oluşturmaz. Herhangi bir peptit protokolüne başlamadan önce mutlaka nitelikli bir sağlık uzmanına danışın. BergdorfBio, burada sunulan bilgilerin kullanımı veya yanlış kullanımı nedeniyle hiçbir sorumluluk kabul etmez.
Ürünü İncele
Tesamorelin