Механизъм на действие

В предклиничните модели докладваната активност на BPC-157 се описва предимно чрез системата на азотния оксид: пептидът модулира синтеза на NO (eNOS) и в експерименти с гризачи противодейства както на блокадата на NO (L-NAME), така и на излишъка на NO (L-аргинин). Изследвания с клетъчни модели съобщават за активиране на VEGFR2 с последващо сигнализиране по пътя Akt/eNOS, което се свързва с наблюдаваните в тези модели ангиогенеза и образуване на гранулационна тъкан. Други описани ефекти включват повишена клетъчна миграция чрез пътя FAK-paxillin, променена експресия на Egr-1 и неговия корепресор NAB2 във връзка с гените за колаген и растежни фактори, повишена експресия на рецептора за растежен хормон в сухожилни фибробласти, потискане на проинфламаторното, NF-κB-зависимо сигнализиране и стабилизиране на чревната бариера. Всички тези твърдения произтичат от експерименти с животни и клетки; при хора не е потвърден механизъм.

Ниво на доказателства

Доказателствената база за BPC-157 е почти изцяло предклинична. Съществуват многобройни проучвания върху гризачи, включително модели на прекъсване на ахилесовото сухожилие, мускулна травма, колит, индуцирани от НСПВС лезии на лигавицата и фистули, допълнени с in vitro изследвания на фибробласти и ендотелни клетки. Голяма част от тези публикации произхождат от една и съща изследователска група около P. Sikiric в Загреб и са публикувани в тесен кръг списания; независимото възпроизвеждане на конкретните резултати остава важен въпрос. През 2025 г. неконтролиран интравенозен пилот с двама участници, вече излагани на веществото, не отчита краткосрочни нежелани ефекти или промени в избрани лабораторни показатели. Малкият размер и краткото наблюдение не установяват надеждна безопасност или ефикасност. Това не е контролиран човешки резултат. В регистрите на проучванията са посочени проучване фаза 1 на PCO-02 от 2015 г., чийто статус остава неизвестен след регистрацията и за което няма публикувани резултати, както и проучване фаза 2 при остро увреждане на задните бедрени мускули, започнало през 2026 г. и понастоящем набиращо участници, също без резултати. Цитираните изследвания не установяват разрешение за употреба на конкретен изследователски продукт. За фармакокинетиката има едно публикувано изследване при животни (He et al., 2022): при плъхове и кучета бигъл елиминационният полуживот след интравенозно приложение е бил под 30 минути, с абсолютна интрамускулна бионаличност приблизително 14 до 19 процента (плъх) и 45 до 51 процента (куче). Данните за полуживот от няколко часа, разпространявани във вторични източници, не се подкрепят от тези данни; липсват надеждни данни при хора за кинетика, бионаличност и безопасност.

Въпроси относно изследванията

С каква цел се изследва BPC-157?

Публикуваните изследвания се отнасят предимно до възстановяването на тъкани в животински модели, например заздравяването на сухожилия, мускули, кожа и кости, както и до целостта на стомашно-чревната лигавица след увреждане. In vitro изследванията с фибробласти и ендотелни клетки допълват данните с наблюдения за клетъчната миграция и образуването на нови съдове. Тези изследователски въпроси описват контекста на изследване и не позволяват изводи за ефикасността при хора.

Какво е състоянието на доказателствата за BPC-157?

Основата остава предклинична: клетъчни и животински модели, често от една изследователска мрежа. Пилотът от 2025 г. включва двама участници без контролна група и описва краткосрочни лабораторни и безопасностни наблюдения, не установена ефикасност или дългосрочна безопасност. Посочените регистрирани проучвания без публикувани резултати не заменят контролирани данни. Цитираните източници не установяват разрешение за изследователски продукт.

Източници

1. He et al., Front Pharmacol 2022 (фармакокинетика при плъхове и кучета)DOI: 10.3389/fphar.2022.1026182PMID: 36588717
2. Seiwerth et al., Curr Pharm Des 2018 (обзор)DOI: 10.2174/1381612824666180712110447PMID: 29998800
3. Krivic et al., Inflamm Res 2008DOI: 10.1007/s00011-007-7056-8PMID: 18594781
4. Hsieh et al., J Mol Med 2017DOI: 10.1007/s00109-016-1488-yPMID: 27847966
5. Chang et al., J Appl Physiol 2011DOI: 10.1152/japplphysiol.00945.2010PMID: 21030672
6. Chang et al., Molecules 2014DOI: 10.3390/molecules191119066PMID: 25415472
7. Park et al., Curr Pharm Des 2020 (обзор)DOI: 10.2174/1381612826666200523180301PMID: 32445447
8. ClinicalTrials.gov NCT02637284, PCO-02, фаза 1: безопасност и фармакокинетика, 2015 г. (неизвестен статус)
9. ClinicalTrials.gov NCT07437547, фаза 2 при остро разтежение на задните бедрени мускули, 2026 г. (набира участници)
10. Safety of Intravenous Infusion of BPC157 in Humans: A Pilot Study, 2025 (неконтролиран пилот с двама участници)PMID: 40131143

Механизъм на действие

В предклиничните модели докладваната активност на BPC-157 се описва предимно чрез системата на азотния оксид: пептидът модулира синтеза на NO (eNOS) и в експерименти с гризачи противодейства както на блокадата на NO (L-NAME), така и на излишъка на NO (L-аргинин). Изследвания с клетъчни модели съобщават за активиране на VEGFR2 с последващо сигнализиране по пътя Akt/eNOS, което се свързва с наблюдаваните в тези модели ангиогенеза и образуване на гранулационна тъкан. Други описани ефекти включват повишена клетъчна миграция чрез пътя FAK-paxillin, променена експресия на Egr-1 и неговия корепресор NAB2 във връзка с гените за колаген и растежни фактори, повишена експресия на рецептора за растежен хормон в сухожилни фибробласти, потискане на проинфламаторното, NF-κB-зависимо сигнализиране и стабилизиране на чревната бариера. Всички тези твърдения произтичат от експерименти с животни и клетки; при хора не е потвърден механизъм.

Ниво на доказателства

Доказателствената база за BPC-157 е почти изцяло предклинична. Съществуват многобройни проучвания върху гризачи, включително модели на прекъсване на ахилесовото сухожилие, мускулна травма, колит, индуцирани от НСПВС лезии на лигавицата и фистули, допълнени с in vitro изследвания на фибробласти и ендотелни клетки. Голяма част от тези публикации произхождат от една и съща изследователска група около P. Sikiric в Загреб и са публикувани в тесен кръг списания; независимото възпроизвеждане на конкретните резултати остава важен въпрос. През 2025 г. неконтролиран интравенозен пилот с двама участници, вече излагани на веществото, не отчита краткосрочни нежелани ефекти или промени в избрани лабораторни показатели. Малкият размер и краткото наблюдение не установяват надеждна безопасност или ефикасност. Това не е контролиран човешки резултат. В регистрите на проучванията са посочени проучване фаза 1 на PCO-02 от 2015 г., чийто статус остава неизвестен след регистрацията и за което няма публикувани резултати, както и проучване фаза 2 при остро увреждане на задните бедрени мускули, започнало през 2026 г. и понастоящем набиращо участници, също без резултати. Цитираните изследвания не установяват разрешение за употреба на конкретен изследователски продукт. За фармакокинетиката има едно публикувано изследване при животни (He et al., 2022): при плъхове и кучета бигъл елиминационният полуживот след интравенозно приложение е бил под 30 минути, с абсолютна интрамускулна бионаличност приблизително 14 до 19 процента (плъх) и 45 до 51 процента (куче). Данните за полуживот от няколко часа, разпространявани във вторични източници, не се подкрепят от тези данни; липсват надеждни данни при хора за кинетика, бионаличност и безопасност.

Въпроси относно изследванията

С каква цел се изследва BPC-157?

Публикуваните изследвания се отнасят предимно до възстановяването на тъкани в животински модели, например заздравяването на сухожилия, мускули, кожа и кости, както и до целостта на стомашно-чревната лигавица след увреждане. In vitro изследванията с фибробласти и ендотелни клетки допълват данните с наблюдения за клетъчната миграция и образуването на нови съдове. Тези изследователски въпроси описват контекста на изследване и не позволяват изводи за ефикасността при хора.

Какво е състоянието на доказателствата за BPC-157?

Основата остава предклинична: клетъчни и животински модели, често от една изследователска мрежа. Пилотът от 2025 г. включва двама участници без контролна група и описва краткосрочни лабораторни и безопасностни наблюдения, не установена ефикасност или дългосрочна безопасност. Посочените регистрирани проучвания без публикувани резултати не заменят контролирани данни. Цитираните източници не установяват разрешение за изследователски продукт.

Източници

1. He et al., Front Pharmacol 2022 (фармакокинетика при плъхове и кучета)DOI: 10.3389/fphar.2022.1026182PMID: 36588717
2. Seiwerth et al., Curr Pharm Des 2018 (обзор)DOI: 10.2174/1381612824666180712110447PMID: 29998800
3. Krivic et al., Inflamm Res 2008DOI: 10.1007/s00011-007-7056-8PMID: 18594781
4. Hsieh et al., J Mol Med 2017DOI: 10.1007/s00109-016-1488-yPMID: 27847966
5. Chang et al., J Appl Physiol 2011DOI: 10.1152/japplphysiol.00945.2010PMID: 21030672
6. Chang et al., Molecules 2014DOI: 10.3390/molecules191119066PMID: 25415472
7. Park et al., Curr Pharm Des 2020 (обзор)DOI: 10.2174/1381612826666200523180301PMID: 32445447
8. ClinicalTrials.gov NCT02637284, PCO-02, фаза 1: безопасност и фармакокинетика, 2015 г. (неизвестен статус)
9. ClinicalTrials.gov NCT07437547, фаза 2 при остро разтежение на задните бедрени мускули, 2026 г. (набира участници)
10. Safety of Intravenous Infusion of BPC157 in Humans: A Pilot Study, 2025 (неконтролиран пилот с двама участници)PMID: 40131143