Mehanizam djelovanja

Heksarelin podstiče oslobađanje endogenog GH, što nije isto kao unošenje cijelog hormona. Imbimbo i saradnici mjerili su odgovor GH prema placebu, a Ghigo i saradnici poredili su različite puteve i referentne uslove. Korbonits i saradnici ispitivali su mijenja li blokada opioidnih receptora naloksonom odgovor; ona nije blokirala podsticanje GH. Zabilježeni su i porasti prolaktina, kortizola i ACTH. Zbog te šire aktivnosti porast GH ne znači da je učinak ograničen samo na taj hormon.

Stanje dokaza

Izabrani klinički dokazi su mali fiziološki eksperimenti. Imbimbo je 1994. obuhvatio 12 odraslih muškaraca u dvostruko slijepom, placebo-kontrolisanom ispitivanju rastuće izloženosti. Ghigo je ispitivao 12 zdravih mladih dobrovoljaca s različitim putevima i referencama fiziološkog rastvora i GHRH. Korbonits je 1995. u randomizovanom dvostruko slijepom ispitivanju kod 12 dobrovoljaca procjenjivao endokrine odgovore i opioidnu blokadu. Radovi podupiru izmjereno oslobađanje GH, ali ne dugoročne promjene tjelesnog sastava, funkcije ili oporavka. Različiti uslovi ne daju jednu opštu tvrdnju o izvedbi. Oni takođe ne potvrđuju kvalitet drugog preparata ili shemu ljudske upotrebe.

Pitanja o stanju istraživanja

Je li heksarelin sam hormon rasta?

Ne. To je kratak sekretagog ispitivan kao podsticaj za oslobađanje GH. Cijeli hormon rasta je drugi protein; podsticaj i kasnije izmjereni hormon nisu zamjenljive supstance.

Da li studije dokazuju veću mišićnu snagu ili bolji oporavak?

Prikazane studije mjerile su hormonske odgovore u malim grupama dobrovoljaca. Te dugoročne ishode ne potvrđuju. Povišen GH je fiziološki pokazatelj i ne zamjenjuje kontrolisanu studiju funkcije ili oporavka.

Da li je trajanje odgovora GH poluvrijeme eliminacije heksarelina?

Ne. Pad koncentracije izlučenog hormona i eliminacija peptida koji ga podstiče različita su mjerenja. Farmakokinetička tvrdnja mora se zasnivati na stvarnom mjerenju tog peptida u navedenim uslovima.

Izvori

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (farmakokinetika peptida kod pasa)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Mehanizam djelovanja

Heksarelin podstiče oslobađanje endogenog GH, što nije isto kao unošenje cijelog hormona. Imbimbo i saradnici mjerili su odgovor GH prema placebu, a Ghigo i saradnici poredili su različite puteve i referentne uslove. Korbonits i saradnici ispitivali su mijenja li blokada opioidnih receptora naloksonom odgovor; ona nije blokirala podsticanje GH. Zabilježeni su i porasti prolaktina, kortizola i ACTH. Zbog te šire aktivnosti porast GH ne znači da je učinak ograničen samo na taj hormon.

Stanje dokaza

Izabrani klinički dokazi su mali fiziološki eksperimenti. Imbimbo je 1994. obuhvatio 12 odraslih muškaraca u dvostruko slijepom, placebo-kontrolisanom ispitivanju rastuće izloženosti. Ghigo je ispitivao 12 zdravih mladih dobrovoljaca s različitim putevima i referencama fiziološkog rastvora i GHRH. Korbonits je 1995. u randomizovanom dvostruko slijepom ispitivanju kod 12 dobrovoljaca procjenjivao endokrine odgovore i opioidnu blokadu. Radovi podupiru izmjereno oslobađanje GH, ali ne dugoročne promjene tjelesnog sastava, funkcije ili oporavka. Različiti uslovi ne daju jednu opštu tvrdnju o izvedbi. Oni takođe ne potvrđuju kvalitet drugog preparata ili shemu ljudske upotrebe.

Pitanja o stanju istraživanja

Je li heksarelin sam hormon rasta?

Ne. To je kratak sekretagog ispitivan kao podsticaj za oslobađanje GH. Cijeli hormon rasta je drugi protein; podsticaj i kasnije izmjereni hormon nisu zamjenljive supstance.

Da li studije dokazuju veću mišićnu snagu ili bolji oporavak?

Prikazane studije mjerile su hormonske odgovore u malim grupama dobrovoljaca. Te dugoročne ishode ne potvrđuju. Povišen GH je fiziološki pokazatelj i ne zamjenjuje kontrolisanu studiju funkcije ili oporavka.

Da li je trajanje odgovora GH poluvrijeme eliminacije heksarelina?

Ne. Pad koncentracije izlučenog hormona i eliminacija peptida koji ga podstiče različita su mjerenja. Farmakokinetička tvrdnja mora se zasnivati na stvarnom mjerenju tog peptida u navedenim uslovima.

Izvori

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (farmakokinetika peptida kod pasa)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255