Laske tarkat liuotustilavuudet, insuliiniyksiköt ja annokset per pullo jokaiselle peptidille.
Tesamoreliini on synteettinen analogi ihmisen kasvuhormonia vapauttavalle hormonille (GHRH). Se koostuu natiivin GHRH(1-44):n kaikista 44 aminohaposta, ja sen N-terminaalia on muunneltu trans-3-hekseenihapporyhmällä. Tämä muunnos suojaa molekyyliä nopealta entsymaattiselta hajoamiselta dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) vaikutuksesta ja pidentää huomattavasti sen biologista vakautta muokkaamattomaan GHRH:hon verrattuna. Tesamoreliinilla on tutkimusnimike TH9507, ja se tunnetaan farmaseuttisessa kirjallisuudessa kauppanimellä Egrifta.
Toisin kuin greliinityyppiset kasvuhormonin eritystä lisäävät aineet, kuten ipamoreliini, tesamoreliini vaikuttaa suoraan aivolisäkkeen GHRH-reseptoriin. Se jäljittelee elimistön omaa signaalia, joka kehottaa aivolisäkkeen somatotrooppisia soluja vapauttamaan kasvuhormonia (GH). Tesamoreliini ei siten tuo kasvuhormonia elimistön ulkopuolelta — se voimistaa elimistön omaa, pulssittaista GH-tuotantoa. Tämä mekanismi säilyttää suurelta osin hypotalamus-aivolisäkeakselin fysiologisen takaisinkytkennän, mikä erottaa tesamoreliinin yhdistelmä-DNA-tekniikalla tuotetun kasvuhormonin suorasta annostelusta.
Tesamoreliinia on tutkittu laajimmin HIV-infektioon liittyvän lipodystrofian kliinisissä tutkimuksissa. Tämä tila ilmenee viskeraalisen vatsarasvan kertymisenä. Falutzin ja kollegoiden rekisteröintitutkimukset osoittivat merkittävän viskeraalisen rasvakudoksen vähenemisen, mikä tekee tesamoreliinista yhden harvoista GHRH-peptideistä, joilla on vankka ihmisillä kerätty kliininen aineisto. Peptiditutkimuksessa siitä keskustellaan ensisijaisesti sen kohdennetun viskeraalirasvan varastoon kohdistuvan vaikutuksen ja sen hyvin luonnehditun farmakokinetiikan vuoksi.
Tesamoreliini saa aikaan biologiset vaikutuksensa GHRH-reseptoriakselin ja sitä seuraavan GH-IGF-1-kaskadin kautta. Keskeiset mekanismit voidaan tiivistää seuraavasti:
Tutkimusoloissa tesamoreliinia annostellaan tyypillisesti ihon alle kerran päivässä, mieluiten illalla, jotta se tukee yöllistä GH-vapautumista. Hidasta titrausta ei vaadita ehdottomasti, mutta aloittaminen annosalueen alapäästä on järkevä varotoimi siedettävyyden, etenkin mahdollisen nesteretention, tarkkailemiseksi.
Yleinen pullokoko on 5 mg. Kun lisätään 2 ml bakteriostaattista vettä, saadaan pitoisuus 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml).
Annoksella 1 mg kerran päivässä 5 mg:n pullo riittää 5 päivän annosteluun. Yhteen millilitraan BAC-vettä rekonstituoitu 2 mg:n pullo tuottaa pitoisuuden 2 mg/ml ja antaa 2 yksittäistä 1 mg:n annosta. Käytä yllä olevaa tesamoreliinilaskuria laskeaksesi tarkat tilavuudet mille tahansa pullokoolle, rekonstituutiotilavuudelle ja tavoiteannokselle.
Tesamoreliinia annostellaan ihon alle ihonalaiseen rasvakerrokseen, useimmiten vatsaan navan ympärillä olevalle alueelle. Pistoskohtia tulee vaihdella päivästä toiseen paikallisen ärsytyksen ja kudoksen kovettumisen välttämiseksi. Hyvin lyhyt, noin 30 minuutin puoliintumisaika tarkoittaa, että peptidi vaikuttaa nopeasti ja poistuu nopeasti, minkä vuoksi johdonmukainen päivittäinen annostelu on tärkeää vakaalle tutkimusprotokollalle.
Tesamoreliini toimitetaan lyofiloituna (kylmäkuivattuna) jauheena suljetuissa pulloissa, ja se on rekonstituoitava bakteriostaattisella vedellä (BAC-vesi) ennen käyttöä. BAC-vesi sisältää 0,9 % bentsyylialkoholia, joka estää mikrobien kasvua ja pidentää rekonstituoidun liuoksen käyttöaikaa. Injektioon tarkoitettu steriili vesi ei sovellu moniannospulloihin, koska siinä ei ole säilöntäainetta.
Jos liuos näyttää sameelta tai värjäytyneeltä tai siinä on näkyviä hiukkasia, hävitä pullo äläkä pistä sitä.
Tesamoreliinia on tutkittu yli vuoden kestäneissä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, ja se osoitti kokonaisuudessaan hallittavissa olevan siedettävyysprofiilin. Koska sen vaikutuksia välittää kuitenkin tehostunut kasvuhormonin ja IGF-1:n aktiivisuus, havaittavat vaikutukset liittyvät tiiviisti GH-akselin tunnettuihin toimintoihin. Kaikki käyttö jää tutkimuksen alueelle.
Tavanomaisilla tutkimusannoksilla tesamoreliinia kuvattiin rekisteröintitutkimuksissa suurelta osin hyvin siedetyksi. Koska se kuitenkin vaikuttaa endokriiniseen GH-akseliin, varovaisuus on perusteltua ja keskustelua pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa suositellaan voimakkaasti.
Tesamoreliini kuuluu GHRH-analogien perheeseen ja on toiminnallisesti läheistä sukua peptideille sermoreliini ja CJC-1295 (no DAC). Kaikki kolme stimuloivat samaa GHRH-reseptoria, mutta eroavat vakaudeltaan ja vaikutuksen kestoltaan. Sermoreliini vastaa lyhyempää GHRH(1-29)-fragmenttia, CJC-1295 ilman DAC:ia on muunnettu fragmentti, jonka vakautta on parannettu, ja tesamoreliini on täysin stabiloitu GHRH(1-44)-analogi, jolla on laajin kliininen näyttöpohja viskeraalisen rasvan vähenemisestä.
Tutkimuksessa laajasti käytetty konsepti yhdistää GHRH-analogin GHRP:hen (kasvuhormonia vapauttava peptidi), kuten ipamoreliini. Nämä kaksi peptidiä vaikuttavat erillisten, toisiaan täydentävien reseptorien kautta:
Koska tällainen yhdistetty stimulus kuormittaa GH-IGF-1-akselia enemmän, tutkimusprotokollat suosivat tyypillisesti varovaisia annoksia, glukoosin ja IGF-1:n huolellista seurantaa sekä suunniteltuja taukoja.
Erityisen kliinisen profiilinsa — viskeraalisen rasvakudoksen kohdennetun vähentämisen — vuoksi tesamoreliinia käytetään tutkimuksessa usein itsenäisenä yhdisteenä sen sijaan, että se pinottaisiin muiden kanssa. Sen selkeästi määritelty päätetapahtuma, viskeraalisen rasvan väheneminen, tekee siitä helposti tutkittavan yksittäisen peptidin, jolla on yksiselitteisiä biomarkkereita, kuten IGF-1 ja VAT-mittaus.
Tutkimuslaatuista tesamoreliinia on saatavilla suoraan BergdorfBiolta: Tesamoreliini BergdorfBiolla.
Tesamoreliini ei ole kasvuhormoni — se on GHRH-analogi. Se kehottaa aivolisäkettä vapauttamaan enemmän elimistön omaa kasvuhormonia, kun taas HGH tuo hormonin suoraan elimistön ulkopuolelta. Keskeinen ero on takaisinkytkennässä: tesamoreliinia käytettäessä somatostatiinin estävä vaikutus säilyy, joten GH-tasot eivät voi nousta rajatta. Lisäksi kasvuhormonin luonnollinen pulssittainen erityskaava säilyy, mikä ei toteudu jatkuvalla HGH-annostelulla.
Elimistön suurin luonnollinen GH-vapautuminen tapahtuu syvän unen ensimmäisinä tunteina. Illalla annettavan tesamoreliini-injektion tarkoituksena on voimistaa tätä fysiologista pulssia eikä luoda ylimääräistä, rytmin vastaista GH-piikkiä. Hyvin lyhyt, noin 30 minuutin puoliintumisaika sopii tähän konseptiin hyvin, koska signaali pysyy tiukasti ajallisesti rajattuna.
Biomarkkerina käytetty IGF-1 nousee mitattavasti ensimmäisten päivien ja viikkojen aikana. Rakenteelliset muutokset — erityisesti viskeraalisen rasvakudoksen väheneminen — kehittyvät huomattavasti hitaammin. Rekisteröintitutkimuksissa merkittävät muutokset viskeraalisessa vatsarasvassa dokumentoitiin tyypillisesti vasta usean kuukauden jatkuvan käytön jälkeen.
Koska kasvuhormoni ja insuliini vaikuttavat osittain vastakkaisilla tavoilla, korkea insuliinitaso hiilihydraattipitoisen aterian jälkeen vaimentaa GH-vastetta. Tutkimusprotokollat ehdottavatkin usein injektion ajoittamista jonkin verran erilleen viimeisestä suuresta ateriasta. Illalla ennen nukkumaanmenoa annosteltaessa tämä väli syntyy usein luonnostaan.
Kasvuhormoni voi heikentää insuliiniherkkyyttä, joten tesamoreliini voi vaikuttaa paastoverensokeriin ja glukoosinsietoon. Tutkimuksissa nämä vaikutukset olivat yleensä kohtalaisia ja annosriippuvaisia. Glukoosiarvojen seuranta on järkevää pidemmissä tutkimusprotokollissa, erityisesti henkilöillä, joilla on jo entuudestaan insuliiniresistenssiä.
Tesamoreliini ei vaikuta hypotalamus-aivolisäke-sukurauhasakseliin eikä lamaa elimistön omaa testosteronituotantoa. Klassista PCT:tä, jollaista käytetään yleisesti androgeenisten yhdisteiden jälkeen, ei siksi tarvita. Koska tesamoreliini ainoastaan voimistaa luonnollista GHRH-signaalia, aivolisäke yleensä palautuu käytön lopettamisen jälkeen ilman lisätoimenpiteitä.
Kyllä. Kasvuhormonia vapauttavana tekijänä ja GH:n eritystä lisäävänä aineena tesamoreliini kuuluu WADA:n kiellettyjen aineiden listalle, ja se on kielletty urheilussa sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella. WADA:n mukaisen testauksen piiriin kuuluvien urheilijoiden tulisi käsitellä tesamoreliinia kiellettynä aineena ja tarkistaa sovellettavat antidopingsäännöt ennen mitään käyttöä.
Jotkin tutkimusprotokollat yhdistävät GHRH-analogin ja GHRP:n yhteen ruiskuun juuri ennen pistämistä. Yleisesti ottaen on kuitenkin turvallisempaa rekonstituoida kukin peptidi erikseen ja pistää ne erikseen, koska niiden yhdistettyä vakautta liuoksessa ei tunneta hyvin. Erilliset injektiot vierekkäisiin kohtiin lisäävät vain vähän vaivaa ja poistavat annosteluvirheiden riskin.
BergdorfBio tarjoaa tutkimuslaatuista tesamoreliinia, jonka puhtaus ja pitoisuus on varmennettu. Tutustu tuotesivuun: Osta tesamoreliinia BergdorfBiolta. Kaikki tuotteet myydään yksinomaan tutkimustarkoituksiin.
Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke: Tämän sivun tiedot on tarkoitettu vain koulutus- ja tutkimuskäyttöön. Tämän tarjonnan puitteissa tesamoreliini ei ole hyväksytty lääke tai lääketieteellinen hoito, ja se myydään yksinomaan tutkimuskäyttöön. Mikään tällä sivulla esitetty ei ole lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosi tai suositus minkään tietyn yhdisteen käyttöön. Keskustele aina pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen minkään peptidiprotokollan aloittamista. BergdorfBio ei ota vastuuta tässä esitettyjen tietojen käytöstä tai väärinkäytöstä.
Näytä tuote
Tesamorelin