Calcola volumi di ricostituzione esatti, unità di insulina e dosi per flacone per qualsiasi peptide.
Il Retatrutide (noto anche come LY3437943) è un agonista triplo recettoriale first-in-class, una delle molecole più ambiziose nella moderna ricerca sui peptidi metabolici. A differenza dei puri agonisti del GLP-1 come il semaglutide o dei doppi agonisti come il tirzepatide, il retatrutide attiva simultaneamente tre distinti recettori: il recettore del peptide simile al glucagone di tipo 1 (GLP-1R), il recettore del polipeptide insulinotropo glucosio-dipendente (GIPR) e il recettore del glucagone (GCGR). Questa attivazione tri-recettoriale distingue il retatrutide da ogni altro peptide attualmente presente in questa classe.
La componente GLP-1 aumenta la secrezione di insulina in modo glucosio-dipendente e rallenta lo svuotamento gastrico, entrambi meccanismi classici che riducono l'appetito e l'assunzione calorica. La componente GIP migliora la sensibilità insulinica e agisce in modo additivo con il GLP-1 per favorire la perdita di peso. La componente glucagone, il terzo pilastro, aumenta il dispendio energetico a riposo stimolando la lipolisi epatica e producendo effetti termogenici. La convergenza di tutti e tre i percorsi produce risultati di perdita di peso che, in base ai dati attuali degli studi clinici, sono senza precedenti nella letteratura farmacologica.
Eli Lilly sta sviluppando il retatrutide attraverso studi clinici di Fase II e Fase III in corso (al 2026). I dati di Fase II pubblicati sul New England Journal of Medicine hanno dimostrato una riduzione media del peso corporeo fino al 24,2% nel gruppo alla dose più alta dopo 48 settimane, una cifra precedentemente raggiungibile solo attraverso la chirurgia bariatrica. Il retatrutide non è un farmaco approvato e rimane rigorosamente in fase di ricerca.
Per i ricercatori che lavorano con questo peptide, il Calcolatore Retatrutide in questa pagina fornisce uno strumento pratico per calcolare i volumi di iniezione e le concentrazioni di ricostituzione. Il Retatrutide è disponibile come peptide di ricerca presso BergdorfBio: Retatrutide su BergdorfBio.
Il dosaggio del retatrutide segue un rigoroso protocollo di titolazione progettato specificamente per minimizzare gli effetti collaterali gastrointestinali. A causa dell'attivazione tripla recettoriale, il corpo è più sensibile al retatrutide rispetto ai semplici agonisti del GLP-1, pertanto un aumento particolarmente graduale della dose è essenziale.
La dose iniziale è di 0,5 mg a settimana, bassa anche per gli standard di questa classe di peptidi. Questo non è arbitrario: i dati degli studi clinici mostrano che un'escalation più rapida della dose porta a nausea pronunciata, vomito e affaticamento che si verificano molto meno frequentemente con un approccio più lento.
La formula per calcolare il volume di iniezione, che il Calcolatore Retatrutide applica automaticamente, è:
Volume di iniezione (mL) = Dose target (mg) ÷ Concentrazione (mg/mL)
Concentrazione = Quantità di peptide nel flacone (mg) ÷ Acqua batteriostatica aggiunta (mL)
Esempio: Un flacone da 10 mg ricostituito con 2 mL di acqua batteriostatica (BAC water) produce una concentrazione di 10 ÷ 2 = 5 mg/mL. Per iniettare 0,5 mg, si aspirano 0,5 ÷ 5 = 0,10 mL (10 unità su una siringa da insulina U100).
Volumi di iniezione nel programma di titolazione (a concentrazione di 5 mg/mL):
A dosi più elevate, è consigliabile suddividere il volume su due siti di iniezione separati per ridurre l'irritazione locale. I siti adatti includono l'addome, la coscia e la parte superiore del braccio, sempre per via sottocutanea (appena sotto la pelle, non intramuscolare).
Lo schema di titolazione utilizzato negli studi clinici di Fase II di Eli Lilly prevede aumenti della dose ogni quattro settimane. Questa tempistica dà al tratto gastrointestinale il tempo adeguato per adattarsi a ciascun livello prima di procedere oltre.
| Settimane | Dose | Volume (a 5 mg/mL) |
|---|---|---|
| Settimane 1–4 | 0,5 mg | 0,10 mL / 10 unità |
| Settimane 5–8 | 1 mg | 0,20 mL / 20 unità |
| Settimane 9–12 | 2 mg | 0,40 mL / 40 unità |
| Settimane 13–16 | 4 mg | 0,80 mL / 80 unità |
| Settimane 17–20 | 8 mg | 1,60 mL / 160 unità |
| Settimana 21+ | 12 mg | 2,40 mL / 240 unità |
Se compaiono effetti collaterali, mantenere la dose attuale per un ulteriore periodo di quattro settimane prima di aumentare ulteriormente. Non tutti i ricercatori raggiungono la dose massima di 12 mg: molti si mantengono a 4 o 8 mg una volta ottenuta una risposta soddisfacente.
Per confronto, il Calcolatore Semaglutide e il Calcolatore Tirzepatide offrono un supporto analogo alla titolazione per i peptidi GLP-1 correlati.
La ricostituzione della polvere di retatrutide richiede una tecnica attenta e sterile. La polvere liofilizzata è sensibile allo stress meccanico: un'agitazione vigorosa può danneggiare la struttura del peptide e ridurne la potenza.
Materiali necessari:
Procedura passo per passo:
Il retatrutide è significativamente più stabile come polvere liofilizzata (essiccata a freddo) che come soluzione ricostituita. Le raccomandazioni di conservazione differiscono a seconda della forma:
Polvere liofilizzata (non aperta):
Soluzione ricostituita (dopo la dissoluzione):
Importante: non esporre mai il retatrutide alla luce solare diretta o a fonti di calore. Conservare sempre i flaconi di soluzione in un contenitore protetto dalla luce. Se la soluzione diventa torbida, forma particelle o cambia colore, non utilizzarla.
Un errore di conservazione comune è posizionare i flaconi nello sportello del frigorifero: le fluttuazioni di temperatura sono maggiori a causa delle frequenti aperture. Il ripiano interno (posteriore) offre le condizioni più stabili.
Come agonista triplo, il retatrutide presenta un profilo di effetti collaterali più ampio rispetto ai puri agonisti del GLP-1. Gli studi clinici riportano quanto segue:
Effetti collaterali comuni (osservati in >10% dei partecipanti negli studi di Fase II):
Rischi rari ma gravi:
Le controindicazioni basate sui dati di ricerca attuali includono: storia personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide (MTC), neoplasia endocrina multipla di tipo 2 (MEN 2), pancreatite attiva e grave compromissione renale o epatica.
Il retatrutide non è un farmaco approvato e viene utilizzato esclusivamente a scopo di ricerca. Qualsiasi applicazione sull'uomo è sotto la responsabilità dell'individuo e dovrebbe essere condotta sotto supervisione medica.
Il retatrutide si distingue dagli altri peptidi GLP-1 anche per un altro aspetto importante: poiché fornisce già un'attivazione tripla recettoriale, viene tipicamente utilizzato come peptide autonomo nei contesti di ricerca. Combinarlo con altri agonisti del GLP-1, GIP o glucagone rischierebbe una sovrastimolazione imprevedibile dei recettori target ed è sconsigliabile per ragioni di sicurezza.
Alcuni ricercatori combinano il retatrutide con composti peptidici che non hanno attività GLP-1/GIP/GCG. In tali casi si applicano le seguenti considerazioni:
In conclusione: il retatrutide dovrebbe generalmente essere trattato come monoterapia nei contesti di ricerca. Se si cerca un doppio agonista con un potenziale di combinazione più ampio, il Calcolatore Tirzepatide e le relative pagine informative potrebbero essere più pertinenti.
Il retatrutide è l'unico peptide della sua classe ad attivare simultaneamente i recettori GLP-1, GIP e glucagone (triplo agonista). Il semaglutide è un puro agonista del GLP-1; il tirzepatide attiva GLP-1 e GIP (doppio agonista). La componente glucagone nel retatrutide aumenta il metabolismo basale e incrementa l'ossidazione dei grassi attraverso un meccanismo indipendente, il che potrebbe spiegare i risultati superiori di riduzione del peso osservati negli studi clinici.
Gli effetti di riduzione dell'appetito sono spesso percepibili dopo la seconda o terza iniezione. I cambiamenti misurabili nel peso corporeo si manifestano tipicamente dopo 4–8 settimane. L'effetto massimo è atteso dopo 24–48 settimane di uso continuativo, poiché il peptide richiede una titolazione lenta prima di raggiungere le dosi terapeutiche.
L'emivita terminale è di circa 6 giorni, consentendo un comodo schema di iniezione settimanale. Il semaglutide ha un'emivita simile di circa 7 giorni; il tirzepatide è di circa 5 giorni.
No. Al 2026, il retatrutide è in sviluppo di Fase III da parte di Eli Lilly e non è stato approvato dalla FDA o dall'EMA come farmaco. Viene utilizzato esclusivamente a scopo di ricerca.
Per la dose iniziale (0,5 mg) e le dosi basse fino a 2 mg, le siringhe da insulina U100 da 0,3 mL sono ben adatte. Per dosi da 4 mg in su, una siringa da 1 mL è più pratica. A 8 mg e 12 mg, si raccomanda di suddividere il volume su due iniezioni.
La polvere liofilizzata (non aperta) può essere conservata a -20 °C per un massimo di 36 mesi. Le soluzioni ricostituite preferibilmente non dovrebbero essere congelate, poiché cicli ripetuti di congelamento-scongelamento possono danneggiare la struttura del peptide. Se il congelamento è necessario, limitare i cicli di congelamento-scongelamento a uno o due.
Una leggera nausea nelle ore successive all'iniezione è normale e di solito si attenua entro poche ore. Le misure utili includono: pasti piccoli e frequenti, una dieta a basso contenuto di grassi, un'adeguata idratazione ed evitare odori forti. Se la nausea persiste oltre 24 ore o è accompagnata da vomito, mantenere la dose attuale per un'altra settimana o ridurre al livello di dose precedente.
Il retatrutide di grado farmaceutico (utilizzato negli studi clinici) è prodotto secondo le Norme di Buona Fabbricazione (GMP) con profili di purezza verificati analiticamente e preparazioni sterili finite. I peptidi di ricerca possono variare in purezza e sterilità. Scegliere un fornitore con certificati di analisi trasparenti (COA, HPLC, MS) è quindi fondamentale.
Avvertenza medica: Tutti i contenuti di questa pagina sono forniti esclusivamente a scopo informativo e di ricerca. Il retatrutide non è un farmaco approvato. Le informazioni qui fornite non costituiscono consulenza medica, diagnosi o raccomandazione terapeutica e non sostituiscono la consulenza di un medico qualificato o di un professionista sanitario. L'applicazione sull'uomo di peptidi al di fuori degli studi clinici è di esclusiva responsabilità dell'individuo. BergdorfBio non si assume alcuna responsabilità per eventuali danni derivanti dall'uso improprio di peptidi di ricerca.
Vedi Prodotto
Retatrutid