GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Fra
138,86 USD
Forskningspeptider som brukes i prekliniske og kliniske studier på appetittregulering, glukosehomeostase og fettmetabolisme. Kategorien samler inkretinreseptoragonister som Retatrutid (GLP-1/GIP/GCG) og Tirzepatid (GLP-1/GIP), som virker på flere hormonreseptorer langs den gastrointestinale aksen, samt metabolske og mitokondrielle peptider som MOTS-c, AOD-9604, 5-Amino-1MQ og kofaktoren NAD+. Alle peptider leveres med 99 % HPLC-renhet utelukkende som Research Use Only.
Forskningspeptider knyttet til appetitt, glukosehomeostase og fettmetabolisme: fra trippelagonisten Retatrutid og dual-agonisten Tirzepatid til mitokondrielle peptider som MOTS-c og kofaktoren NAD+. Alle virkestoffer leveres med 99 % HPLC-renhet utelukkende som Research Use Only.
I metabolsk forskning kombineres inkretinagonister ofte med peptider som adresserer lipolyse, veksthormonaksen eller mitokondrielt stoffskifte, for eksempel Tirzepatid med Tesamorelin, Retatrutid med AOD-9604 eller MOTS-c ved siden av en GLP-1-agonist.
Inkretinreseptoragonister er peptider som etterligner virkningen av kroppens egne tarmhormoner som GLP-1 (Glukagonliknende peptid 1) og GIP (Glukoseavhengig insulinotropt polypeptid). I metabolsk forskning fungerer de som verktøy for å undersøke mekanismene bak insulinsekresjon, ventrikkeltømming, metthetsfølelse og energibalanse. Ved målrettet aktivering av enkelte eller flere inkretinreseptorer kan deres bidrag til glukoseregulering og fettmetabolisme differensieres. Trippelagonister som Retatrutid utvider spekteret med Glukagon-reseptoren og muliggjør dermed undersøkelser av kombinerte effekter på appetitt, insulinrespons og energiomsetning i ett enkelt molekyl.
Under Vektstyring samler vi forskningspeptider som brukes i studier på appetittregulering, glukosehomeostase og fettmetabolisme. I sentrum står inkretinreseptoragonister som, avhengig av molekylet, virker på én, to eller tre hormonreseptorer langs den gastrointestinale aksen. Retatrutid er en trippelagonist ved reseptorene GLP-1, GIP og Glukagon (GCG) med en plasmahalveringstid på rundt 6 dager (Jastreboff et al., NEJM 2023, TRIUMPH-programmet) og undersøkes i modeller for fedme og metabolsk dysfunksjon. Tirzepatid er en dual-agonist ved GLP-1 og GIP med en halveringstid på rundt 5 dager (Eli Lilly, SURPASS-1) og et vesentlig bredere klinisk datasett fra diabetes- og fedmeforskningen. Ved siden av inkretinene omfatter kategorien metabolske og mitokondrielle peptider: MOTS-c, et mitokondrielt kodet peptid med en halveringstid på rundt 12 timer (Lee et al., Cell Metabolism 2015), veksthormonfragmentet AOD-9604 og 5-Amino-1MQ, en lavmolekylær NNMT-inhibitor, samt kofaktoren NAD+. Denne bredden gjør det mulig å sette appetitt- og glukosestyrte mekanismer opp mot de lipolytiske og mitokondrielle veiene.
Inkretinagonistene i denne kategorien skiller seg fremfor alt i antallet reseptorer de adresserer samtidig. Hver ekstra reseptorarm utvider den farmakologiske profilen og dermed de metabolske endepunktene som kan undersøkes i prekliniske modeller. Oversikten nedenfor ordner klassene etter peptidene som føres i denne kategorien:
Utenfor inkretinaksen samler kategorien peptider og kofaktorer som adresserer stoffskiftet gjennom helt andre mekanismer og dermed fungerer som komplementære sammenligningsarmer. MOTS-c er et mitokondrielt kodet peptid som i forskningen knyttes til AMPK-signalveien, insulinsensitiviteten og energetikken i skjelettmuskulaturen (Lee et al., Cell Metabolism 2015); halveringstiden ligger på rundt 12 timer. NAD+ er en redokskofaktor som undersøkes som systemisk substrat i studier på energistoffskifte, mitokondriell funksjon og langlevethet; plasmahalveringstiden ligger i området rundt 1 til 2 timer. 5-Amino-1MQ er en lavmolekylær inhibitor av nikotinamid-N-metyltransferase (NNMT) og karakteriseres i prekliniske modeller i sammenheng med adipocyttstoffskifte og cellulær NAD+-pool. I motsetning til inkretinene, som signaliserer via hormonreseptorer i tarm-hjerne-aksen, griper disse verktøyene direkte inn i det intracellulære energistoffskiftet. Dermed kan appetitt- og glukosestyrte veier skilles metodisk rent fra mitokondrielle og lipolytiske mekanismer.
Peptidene i denne kategorien karakteriseres ut fra klart definerte endepunkter i in-vitro- og prekliniske modeller; alle størrelser nevnt nedenfor refererer utelukkende til studiedesignet og ikke til en anvendelse på mennesker. I forgrunnen står metthets- og appetittmodeller, der næringsinntak, ventrikkeltømming og sentrale signalveier for energibalansen registreres. Den glykemiske kontrollen kvantifiseres via glukoseavhengig insulinsekresjon, insulinsensitivitet og glukosetoleranse, ofte i sammenligning av mono-, dual- og trippelagonistene. For den lipolytiske komponenten brukes fettoksidasjon og lipolyse i adipocytten som avlesningsstørrelser, særlig ved AOD-9604 og HGH-fragmentet 176-191, som modellerer disse effektene uten nevneverdig økning av IGF-1. På nivået for kroppssammensetning registreres fettmasse, visceralt fettvev og mager masse som avlesninger i dyremodeller. MOTS-c og NAD+ utvider disse endepunktene med mitokondrielle markører som AMPK-aktivering og cellulær energistatus. På denne måten kan appetitt-, glukose- og fettmetabolismestyrte mekanismer undersøkes sammenlignende innenfor én kategori.
Hvert batch testes med høyytelses væskekromatografi (HPLC) for 99 % renhet og bekreftes i sin molekylære identitet ved massespektrometri. Analysesertifikater (CoA) er tilgjengelige på forespørsel og knyttes entydig til det aktuelle peptidet; hver produktside lister opp molekylvekt, aminosyresekvens og, der det er publisert, reseptoraffiniteten. Hele kategorien er merket utelukkende som Research Use Only (RUO) og er ikke beregnet for bruk på mennesker eller dyr. De lyofiliserte peptidene er stabile ved minus 20 °C i 24 måneder og bør oppbevares tørt og lysbeskyttet frem til bruk. For forsøksrekker rekonstitueres de typisk med bakteriostatisk vann; den resulterende løsningen kan brukes ved 2 til 8 °C i 28 dager. Å tilsette løsemidlet sakte langs glassveggen og rotere forsiktig fremfor å riste forhindrer skumdannelse og peptidnedbrytning på grunn av skjærekrefter. Alikvotering i mindre porsjoner reduserer gjentatte frys-tine-sykluser. Detaljerte protokoller for målkonsentrasjon, volum og halveringstid finnes i forskningsguidene for Retatrutid og Tirzepatid.