Vypočítajte presné objemy rekonštitúcie, inzulínové jednotky a dávky na liekovku pre každý peptid.
Tesamorelin je syntetický analóg ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH). Tvorí ho úplných 44 aminokyselín natívneho GHRH(1-44), pričom N-terminálny koniec je modifikovaný skupinou kyseliny trans-3-hexénovej. Táto modifikácia chráni molekulu pred rýchlym enzymatickým rozkladom dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4), čím sa jej biologická stabilita v porovnaní s nemodifikovaným GHRH výrazne predlžuje. Tesamorelin nesie výskumné označenie TH9507 a vo farmaceutickej literatúre je známy pod obchodným názvom Egrifta.
Na rozdiel od sekretagóg rastového hormónu ghrelínového typu, ako je Ipamorelin, Tesamorelin pôsobí priamo na GHRH receptor v hypofýze. Napodobňuje vlastný signál tela, ktorý vyzýva somatotropné bunky hypofýzy uvoľniť rastový hormón (GH). Tesamorelin teda neprivádza rastový hormón zvonku - zosilňuje vlastnú, pulzatilnú tvorbu GH v tele. Tento mechanizmus do veľkej miery zachováva fyziologickú spätnú väzbu hypotalamo-hypofýzovej osi, čím sa Tesamorelin odlišuje od priameho podávania rekombinantného GH.
Tesamorelin bol najpodrobnejšie skúmaný v klinických štúdiách lipodystrofie spojenej s HIV, čo je stav charakterizovaný hromadením viscerálneho brušného tuku. Registračné štúdie Falutza a kolegov preukázali významné zníženie viscerálneho tukového tkaniva, vďaka čomu sa Tesamorelin radí medzi málo GHRH peptidov s robustným súborom klinických dát u ľudí. Vo výskume peptidov sa o ňom diskutuje predovšetkým pre jeho cielený účinok na zásobu viscerálneho tuku a dobre charakterizovanú farmakokinetiku.
Tesamorelin uplatňuje svoje biologické účinky prostredníctvom osi GHRH receptora a následnej kaskády GH-IGF-1. Kľúčové mechanizmy možno zhrnúť nasledovne:
Vo výskumnom prostredí sa Tesamorelin zvyčajne podáva subkutánne raz denne, najlepšie večer, aby sa podporilo nočné uvoľňovanie GH. Pomalá titračná fáza nie je striktne potrebná, no začať na spodnej hranici dávkového rozsahu je rozumným opatrením na sledovanie znášanlivosti, najmä prípadnej retencie tekutín.
Bežnou veľkosťou liekovky je 5 mg. Pridaním 2 ml bakteriostatickej vody získate koncentráciu 2,5 mg/ml (2 500 mcg/ml).
Pri dávke 1 mg raz denne poskytuje liekovka 5 mg 5 dní dávkovania. Liekovka 2 mg rekonštituovaná 1 ml BAC vody poskytuje koncentráciu 2 mg/ml a 2 jednotlivé dávky po 1 mg. Na výpočet presných objemov pre akúkoľvek veľkosť liekovky, objem rekonštitúcie a cieľovú dávku použite kalkulátor Tesamorelinu vyššie.
Tesamorelin sa podáva subkutánne do podkožnej tukovej vrstvy, najčastejšie do brucha v oblasti okolo pupka. Miesta vpichu treba zo dňa na deň striedať, aby sa predišlo lokálnemu podráždeniu a tvrdnutiu tkaniva. Veľmi krátky polčas rozpadu približne 30 minút znamená, že peptid pôsobí rýchlo a rýchlo sa aj eliminuje, a preto je pre stabilný výskumný protokol dôležité dôsledné každodenné podávanie.
Tesamorelin sa dodáva ako lyofilizovaný (mrazom sušený) prášok v uzavretých liekovkách a pred použitím sa musí rekonštituovať bakteriostatickou vodou (BAC voda). BAC voda obsahuje 0,9 % benzylalkoholu, ktorý potláča rast mikroorganizmov a predlžuje použiteľnosť rekonštituovaného roztoku. Sterilná voda na injekciu nie je vhodná pre viacdávkové liekovky, pretože neobsahuje žiadne konzervačné činidlo.
Ak roztok pôsobí zakalene, zafarbene alebo obsahuje viditeľné častice, liekovku zlikvidujte a neinjikujte ju.
Tesamorelin bol skúmaný v kontrolovaných klinických štúdiách trvajúcich viac ako rok a preukázal celkovo zvládnuteľný profil znášanlivosti. Keďže však jeho účinky sprostredkúva zvýšená aktivita rastového hormónu a IGF-1, pozorovateľné účinky úzko súvisia so známymi pôsobeniami GH osi. Každé použitie zostáva v oblasti výskumu.
Pri štandardných výskumných dávkach bol Tesamorelin v registračných štúdiách opísaný ako vo veľkej miere dobre znášaný. Vzhľadom na jeho účinok na endokrinnú GH os je však namieste opatrnosť a dôrazne sa odporúča konzultácia s kvalifikovaným poskytovateľom zdravotnej starostlivosti.
Tesamorelin patrí do rodiny analógov GHRH a funkčne úzko súvisí so Sermorelinom a CJC-1295 (bez DAC). Všetky tri stimulujú ten istý GHRH receptor, no líšia sa stabilitou a dĺžkou účinku. Sermorelin zodpovedá kratšiemu fragmentu GHRH(1-29), CJC-1295 bez DAC je modifikovaný fragment so zlepšenou stabilitou a Tesamorelin je plne stabilizovaný analóg GHRH(1-44) s najrozsiahlejšou klinickou dôkazovou základňou pre zníženie viscerálneho tuku.
Vo výskume sa široko využíva koncept, ktorý kombinuje analóg GHRH s GHRP (peptidom uvoľňujúcim rastový hormón), ako je Ipamorelin. Tieto dva peptidy pôsobia prostredníctvom odlišných, vzájomne sa dopĺňajúcich receptorov:
Keďže takýto kombinovaný podnet kladie väčšie nároky na os GH-IGF-1, výskumné protokoly zvyčajne uprednostňujú konzervatívne dávky, dôsledné sledovanie glukózy a IGF-1 a plánované prestávky.
Vďaka svojmu špecifickému klinickému profilu - cielenému zníženiu viscerálneho tukového tkaniva - sa Tesamorelin vo výskume často používa ako samostatná zlúčenina, a nie ako súčasť stacku. Jeho jasne definovaný cieľový ukazovateľ zníženia viscerálneho tuku z neho robí ľahko skúmateľný jednotlivý peptid s jednoznačnými biomarkermi, ako sú IGF-1 a meranie VAT.
Tesamorelin vo výskumnej kvalite je dostupný priamo od BergdorfBio: Tesamorelin v BergdorfBio.
Tesamorelin nie je rastový hormón - je to analóg GHRH. Vyzýva hypofýzu uvoľniť viac vlastného rastového hormónu tela, zatiaľ čo HGH dodáva hormón priamo zvonku. Kľúčový rozdiel spočíva v spätnej väzbe: pri Tesamoreline zostáva zachované inhibičné pôsobenie somatostatínu, takže hladiny GH nemôžu stúpať bez obmedzenia. Okrem toho sa zachováva prirodzený pulzatilný vzorec sekrécie rastového hormónu, čo pri trvalom podávaní HGH neplatí.
Najväčšie prirodzené uvoľnenie GH v tele nastáva počas prvých hodín hlbokého spánku. Večerná injekcia Tesamorelinu má za cieľ zosilniť tento fyziologický pulz, a nie vytvoriť ďalší nárast GH mimo rytmu. Veľmi krátky polčas rozpadu približne 30 minút sa do tohto konceptu dobre hodí, keďže signál zostáva časovo presne ohraničený.
IGF-1, používaný ako biomarker, merateľne stúpa už počas prvých dní až týždňov. Štrukturálne zmeny - najmä zníženie viscerálneho tukového tkaniva - sa vyvíjajú podstatne pomalšie. V registračných štúdiách boli významné zmeny viscerálneho brušného tuku zvyčajne zdokumentované až po niekoľkých mesiacoch nepretržitého používania.
Keďže rastový hormón a inzulín pôsobia čiastočne protichodne, vysoká hladina inzulínu po jedle bohatom na sacharidy tlmí odpoveď GH. Výskumné protokoly preto často odporúčajú podať injekciu s určitým odstupom od posledného veľkého jedla. Pri večernom podávaní pred spaním tento odstup často vzniká prirodzene.
Rastový hormón môže znižovať inzulínovú citlivosť, takže Tesamorelin môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi nalačno a toleranciu glukózy. V štúdiách boli tieto účinky vo všeobecnosti mierne a závislé od dávky. Pri dlhších výskumných protokoloch je rozumné sledovať hodnoty glukózy, najmä u osôb s existujúcou inzulínovou rezistenciou.
Tesamorelin nepôsobí na os hypotalamus-hypofýza-gonády a nepotláča vlastnú tvorbu testosterónu v tele. Klasická PCT, aká je bežná po androgénnych zlúčeninách, preto nie je potrebná. Keďže Tesamorelin len zosilňuje prirodzený signál GHRH, hypofýza sa po vysadení vo všeobecnosti zotaví bez ďalšieho zásahu.
Áno. Ako faktor uvoľňujúci rastový hormón a sekretagóg GH spadá Tesamorelin pod zakázaný zoznam WADA a je v športe zakázaný počas súťaže aj mimo súťaže. Športovci podliehajúci testovaniu v súlade s WADA by mali Tesamorelin považovať za zakázanú látku a pred akýmkoľvek použitím overiť platné antidopingové pravidlá.
Niektoré výskumné protokoly kombinujú analóg GHRH a GHRP v jednej striekačke tesne pred injekciou. Vo všeobecnosti je však bezpečnejšie rekonštituovať každý peptid samostatne a injikovať ich oddelene, keďže ich spoločná stabilita v roztoku nie je dobre charakterizovaná. Oddelené injekcie do susediacich miest pridávajú len minimálne nepohodlie a odstraňujú riziko chýb v dávkovaní.
BergdorfBio ponúka Tesamorelin vo výskumnej kvalite s overenou čistotou a koncentráciou. Pozrite si stránku produktu: Kúpiť Tesamorelin v BergdorfBio. Všetky produkty sa predávajú výhradne na výskumné účely.
Lekárske vyhlásenie: Informácie na tejto stránke sa poskytujú výhradne na vzdelávacie a výskumné účely. V kontexte tejto ponuky nie je Tesamorelin schváleným liekom ani lekárskou liečbou a predáva sa výhradne na výskumné použitie. Nič na tejto stránke nepredstavuje lekársku radu, diagnózu ani odporúčanie používať akúkoľvek konkrétnu zlúčeninu. Pred začatím akéhokoľvek peptidového protokolu sa vždy poraďte s kvalifikovaným zdravotníckym odborníkom. BergdorfBio nenesie žiadnu zodpovednosť za použitie alebo zneužitie tu uvedených informácií.
Zobraziť produkt
Tesamorelin